Opatanol 1 mg/ml, collyre en solution, étui de 1 flacon de 5 ml

À propos
Indications: pourquoi le prendre?
Contre indications: pourquoi ne pas le prendre?
Posologie et mode d'administration
Mises en garde et précautions d'emploi
Grossesse et allaitement
Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Effets indésirables
Surdosage
Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Propriétés pharmacologiques
Durée et précautions particulières de conservation

Opatanol est un médicament sous forme de collyre en solution à base de Olopatadine (1 mg/mL).
Autorisation de mise sur le marché le 17/05/2002 par ALCON au prix de 5,97€.

À propos

Principes actifs

Olopatadine

Excipients

Benzalkonium chlorure
Sodium chlorure
Phosphate disodique
Chlorhydrique acide (E507)
Sodium hydroxyde (E524)
Eau purifiée

Classification ATC

organes sensoriels
- médicaments ophtalmologiques
  - décongestionnants et anti-allergiques
    - autres anti-allergiques
      - olopatadine

Statut

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

Conjonctivite allergique saisonnière

Indications thérapeutiques

Traitement des signes et symptômes oculaires des conjonctivites allergiques saisonnières.

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients listés en rubrique Composition.

Posologie et mode d'administration

Posologie

La posologie est de une goutte d'OPATANOL dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil (ou des yeux) atteint(s) deux fois par jour (à 8 heures d'intervalle). Le traitement peut être prolongé jusqu'à 4 mois, si nécessaire.

Utilisation chez les sujets âgés

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les sujets âgés.

Sujets pédiatriques

OPATANOL peut être utilisé chez les enfants de 3 ans et plus à la même posologie que chez les adultes. L'efficacité et la sécurité d'OPATANOL chez les enfants âgés de moins de 3 ans n'ont pas été évaluées. Aucune donnée n'est disponible.

Utilisation chez les insuffisants hépatiques et rénaux

L'olopatadine sous forme de collyre (OPATANOL) n'a pas été étudiée chez les patients ayant une maladie rénale ou hépatique. Cependant, en cas d'insuffisance hépatique ou rénale, un ajustement de posologie ne semble pas nécessaire (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

Mode d'administration Voie oculaire uniquement.

Après avoir retiré le capuchon, si la bague de sécurité est trop lâche, la retirer avant utilisation du produit. Pour éviter la contamination de l'embout compte-gouttes et de la solution, il faut faire attention de ne pas toucher les paupières, les surfaces voisines ou d'autres surfaces avec l'embout compte-gouttes du flacon. Conserver le flacon bien fermé quand il n'est pas utilisé.

En cas de traitement concomitant par d'autres médicaments oculaires locaux, un intervalle de cinq minutes doit être respecté entre les applications successives. Les pommades ophtalmiques doivent être administrées en dernier.

Solution limpide, incolore.

Mises en garde et précautions d'emploi

OPATANOL est un agent antiallergique/antihistaminique qui bien qu'administré localement est absorbé de façon systémique. Si des signes de réactions graves ou d'hypersensibilité apparaissent, le traitement doit être arrêté.

OPATANOL contient du chlorure de benzalkonium qui peut entraîner une irritation de l'œil.

Le chlorure de benzalkonium peut entraîner des kératopathies ponctuées et/ou kératopathies ulcératives toxiques. Une surveillance étroite des patients, ayant une sécheresse oculaire ou une cornée fragilisée, est nécessaire lors d'utilisation fréquente ou prolongée.

Lentilles de contact

Le chlorure de benzalkonium est connu pour teinter les lentilles de contact souples. Le contact avec les lentilles souples doit être évité. Les patients doivent être informés qu'ils doivent enlever leurs lentilles de contact avant l'instillation du collyre et qu'ils doivent attendre au moins 15 minutes après cette instillation avant de remettre des lentilles de contact.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données ou il existe des données limitées sur l'utilisation de l'olopatadine chez la femme enceinte.

Des études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction après administration systémique (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

L'olopatadine n'est pas recommandée durant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de contraception.

Allaitement

Des études chez l'animal ont mis en évidence une excrétion de l'olopatadine dans le lait après administration orale (voir les détails à la section 5.3).

Un risque pour le nouveau-né/nourrisson ne peut être exclu. OPATANOL ne doit pas être utilisé durant l'allaitement.

Fertilité

Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer l'effet de l'administration topique oculaire de l'olopatadine sur la fertilité humaine.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Aucune étude d'interaction avec d'autres médicaments n'a été réalisée.

Des études in vitro ont montré que l'olopatadine n'inhibait pas les réactions métaboliques impliquant les isoenzymes 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 du cytochrome P-450. Ces résultats montrent que l'olopatadine n'est pas susceptible d'induire des interactions métaboliques avec d'autres substances actives administrées de façon concomitante.

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité

Au cours des études cliniques incluant plus de 1680 patients, OPATANOL en monothérapie ou en association à la loratadine à 10 mg a été administré dans les deux yeux, une à quatre fois par jour, pendant une durée qui pouvait aller jusqu'à 4 mois. Environ 4,5% des patients sont susceptibles de présenter des effets indésirables liés à l'utilisation de OPATANOL; cependant, seulement 1,6% des patients ont du sortir des essais cliniques en raison de ces effets. Aucun effet indésirable grave ophtalmique ou systémique lié à OPATANOL n'a été rapporté au cours des études cliniques. L'effet indésirable lié au traitement le plus fréquemment rapporté était la douleur oculaire, avec une incidence globale de 0,7%.

Liste tabulée des réactions indésirables

Les effets indésirables suivants ont été observés au cours des essais cliniques ou après commercialisation, et ont été classés comme suit : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥1/100 à < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1000 à < 1/100), rares (≥ 1/10000 à < 1/1000),très rares (< 1/10000) ou fréquences indéterminées (ne peuvent être estimées sur la base des données disponibles). Au sein de chacun de ces groupes, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.

Classe de systèmes d'organes	Fréquence	Effets indésirables
Infections et infestations	Peu fréquente	rhinite
Troubles du système immunitaire	Fréquences indéterminées	hypersensibilité, gonflement du visage
Troubles du système nerveux	Fréquentes	maux de tête, dysgeusie
	Peu fréquentes	vertiges, hypoesthésie
	Fréquences indéterminée	somnolence
Troubles oculaires	Fréquentes	douleur oculaire, irritation oculaire, sécheresse oculaire, sensation anormale dans les yeux
Troubles oculaires	Peu fréquentes	érosion cornéenne, anomalie de l'épithélium cornéen, affection de l'épithélium cornéen, kératite ponctuée, kératite, coloration cornéenne, écoulement oculaire, photophobie, visiontrouble, baisse d'acuité visuelle, blépharospasme, gêne oculaire, prurit oculaire, follicules conjonctivaux, affection conjonctivale, sensation de corps étranger dans les yeux, augmentation du larmoiement, érythème des paupières, œdème des paupières, affection des paupières, hyperhémie

		oculaire
	Fréquences indéterminées	œdème de la cornée, œdème de l'œil, gonflement de l'œil, conjonctivite, mydriase, troubles visuels, croûtes sur le bord des paupières
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales	Fréquente	sécheresse nasale
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales	Fréquences indéterminées	dyspnée, sinusite
Troubles gastro-intestinaux	Fréquences indéterminées	nausée, vomissement
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés	Peu fréquentes	dermatite de contact, sensation de brûlure cutanée, sécheresse cutanée
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés	Fréquences indéterminées	dermatite, érythème
Troubles généraux et anomalies au site d'administration	Fréquente	fatigue
Troubles généraux et anomalies au site d'administration	Fréquences indéterminées	asthénie, malaise

Des cas de calcifications cornéennes ont été très rarement rapportés lors de l'utilisation de collyres contenant du phosphate chez certains patients présentant des altérations significatives de la cornée.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration - Voir Annexe V.

Surdosage

Chez l'homme, on ne dispose d'aucune donnée sur le surdosage par ingestion accidentelle ou volontaire. Chez l'animal, l'olopatadine a une faible toxicité aiguë. L'ingestion accidentelle de la totalité du contenu d'un flacon de OPATANOL délivrerait une dose systémique maximale de 5 mg d'olopatadine. Ceci correspond à une dose finale de 0,5 mg/kg chez un enfant de 10 kg, en supposant que l'absorption soit de 100%.

Chez le chien, la prolongation de l'intervalle QTc n'a été observée qu'à des expositions largement supérieures à l'exposition maximale observée chez l'homme, et a donc peu de signification clinique. Une dose orale de 5 mg a été administrée deux fois par jour pendant 2,5 jours à 102 volontaires sains, jeunes et âgés, des deux sexes, sans prolongation significative de l'intervalle QTc par rapport au placebo. La fourchette des pics plasmatiques d'olopatadine à l'état d'équilibre (35 à 127 ng/ml) observée dans cette étude correspond au moins à 70 fois la marge de sécurité de l'olopatadine administrée par voie locale quant aux effets sur la repolarisation cardiaque.

Dans le cas d'un tel surdosage, une surveillance et une prise en charge appropriées du patient doivent être mises en place.

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

OPATANOL n'a aucun effet ou qu'un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Comme avec tout collyre, une vision floue provisoire ou d'autres troubles visuels peuvent diminuer l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. En cas de vision floue survenant lors de l'instillation, le patient doit attendre que sa vision redevienne normale avant de conduire un véhicule ou d'utiliser une machine.

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmaco-thérapeutique : médicaments ophtalmologiques ; décongestionnants et antiallergiques ; autres antiallergiques.

Code ATC : S01GX09

L'olopatadine est un agent antiallergique/antihistaminique, puissant et sélectif, qui agit par des mécanismes d'action multiples et variés. Il antagonise l'histamine (le premier médiateur de la réponse allergique chez l'homme) et empêche les cellules épithéliales de la conjonctive humaine de sécréter des cytokines inflammatoires induites par l'histamine. Les données provenant des études in vitro

suggèrent qu'il peut agir sur les mastocytes de la conjonctive humaine pour inhiber la libération des médiateurs pro-inflammatoires. Chez les patients ayant les conduits nasolacrymaux non obstrués, l'administration oculaire locale de OPATANOL semble réduire les signes et symptômes de la sphère nasale accompagnant fréquemment les conjonctivites allergiques saisonnières. Il ne provoque pas de modification significative du diamètre de la pupille.

Absorption

Comme pour d'autres médicaments administrés localement, il existe une absorption systémique de l'olopatadine. Cependant, l'absorption systémique d'olopatadine après administration locale est minime, allant de concentrations plasmatiques inférieures au seuil de sensibilité du dosage

(< 0,5 ng/ml) jusqu'à des concentrations de 1,3 ng/ml. Ces concentrations sont 50 à 200 fois moins importantes que celles mesurées à la suite de doses orales bien tolérées.

Elimination

D'après les études de pharmacocinétique effectuées après une administration orale, la demi-vie plasmatique de l'olopatadine est d'environ 8 à 12 heures et l'élimination est principalement rénale. Environ 60-70% de la dose est retrouvée dans les urines sous forme de substance active. Deux métabolites, le mono-desméthyl et le N-oxyde sont détectés en faible concentration dans les urines.

L'olopatadine étant excrétée dans les urines essentiellement sous forme de substance active inchangée, sa pharmacocinétique sera modifiée en cas d'insuffisance rénale, avec des pics de concentration plasmatique 2,3 fois plus élevés chez des patients ayant une insuffisance rénale sévère (clairance moyenne de la créatinine de 13,0 ml/min) que chez des adultes sains. A la suite d'une administration orale de 10 mg chez des patients traités par hémodialyse (pour cause d'anurie), les concentrations plasmatiques d'olopatadine sont significativement plus basses le jour de l'hémodialyse par rapport au jour sans hémodialyse, ce qui suggère que l'olopatadine peut être éliminée par hémodialyse.

A la suite d'administrations orales de 10 mg d'olopatadine chez des jeunes (âge moyen : 21 ans) et chez des sujets âgés (âge moyen : 74 ans), des études comparant les paramètres pharmacocinétiques n'ont pas montré de différence significative pour les concentrations plasmatiques (ASC), la liaison aux protéines plasmatiques ou l'excrétion urinaire de substance active inchangée et des métabolites.

Une étude de l'altération rénale après administration orale d'olopatadine a été réalisée chez des patients ayant une insuffisance rénale sévère. Les résultats indiquent que, dans cette population, une concentration plasmatique un peu plus élevée peut être attendue avec OPATANOL. Les concentrations plasmatiques à la suite d'une administration oculaire locale d'olopatadine étant 50 à 200 fois inférieures à celles obtenues après des doses orales bien tolérées, l'ajustement de la posologie ne semble pas nécessaire chez le sujet âgé ou chez l'insuffisant rénal. Le métabolisme hépatique est une voie mineure d'élimination. Chez l'insuffisant hépatique, l'ajustement de la posologie ne semble pas nécessaire.