Lidocaine aguettant 5 mg/ml sans conservateur, solution injectable, boîte de 10 flacons de 20 ml

Lidocaine aguettant s/c est un médicament générique sous forme de solution injectable (10) à base de Lidocaïne (5 mg/mL).
Autorisation de mise sur le marché le 24/10/1995 par AGUETTANT. Ce médicament n’est pas remboursé par la sécurité sociale.

 

À propos

Principes actifs

• Lidocaïne

Excipients

• Sodium chlorure
• Sodium hydroxyde (E524)
• Chlorhydrique acide (E507)
• Eau pour préparations injectables
• Présence de :
• Sodium

Classification ATC

• système nerveux

  • anesthésiques

    • anesthésiques locaux

      • amides

        • lidocaïne

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 24/10/1995.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Anesthésie locale par infiltration
• Anesthésie régionale
• Anesthésie par blocs nerveux

Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie régionale et l'anesthésie par blocs nerveux.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité connue au chlorhydrate de lidocaïne, aux anesthésiques locaux à liaison amide ou à l'un des excipients.
- Patients atteints de porphyries récurrentes.
- Administration par voie intraveineuse chez l'enfant âgé de moins de 5 ans.
- L'association d'anti-arythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol...) est contre-indiquée.
DECONSEILLE :
L'association d'anti-arythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.

 

Posologie et mode d'administration

- En dehors de l'anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locorégionale.
- La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l'indication et de l'objectif à atteindre, de l'âge et de l'état pathologique du patient. Le niveau d'anesthésie obtenu est habituellement fonction de la dose totale administrée. La dose à injecter dépend de la technique d'anesthésie pour laquelle le médicament est utilisé.
- Les patients âgés ou fragilisés peuvent être plus sensibles aux posologies standards, avec une augmentation du risque et de la sévérité des réactions toxiques sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. Néanmoins, il n'est pas recommandé de diminuer la dose de lidocaïne car cela pourrait entraîner une anesthésie insuffisante.
CHEZ L'ADULTE :
- Anesthésie locale par infiltration : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
- Anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) : la dose maximale ne doit pas dépasser 400 mg. Pour des doses supérieures, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées. Les formes les plus concentrées augmentent l'intensité du bloc moteur. En obstétrique, pour l'anesthésie péridurale, il est recommandé de diminuer la dose de moitié.
Pour l'analgésie obstétricale une solution de concentration inférieure ou égale à 1% devra être utilisée ; en revanche, dans le cadre de l'anesthésie pour césarienne une concentration supérieure à 1% devra être utilisée.
- Infiltrations péri et intra-articulaires et infiltrations sympathiques : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg.
- Anesthésie régionale intraveineuse : ne pas utiliser de concentration supérieure à 0,5% et ne pas dépasser la dose totale de 200 mg. Pour les injections intraveineuses, les formes adrénalinées sont strictement contre-indiquées.
Les doses recommandées de lidocaïne chez l'adulte sont indiquées dans le tableau 1 :
TABLEAU 1 Posologies recommandées chez l'adulte :
Chlorhydrate de lidocaïne Concentration : Vol = Dose totale.
- Anesthésie par infiltration :
. 0,5% : 1-40 ml = 5-200 mg.
. 1,0% : 0,5-20 ml = 5-200 mg.
. 2,0% : 0,25-10 ml = 5-200 mg.
- Anesthésie par blocs nerveux périphériques, par ex. :
. Bloc intercostal - par segment :
1,0% : 3-5 ml (max. 40 ml) = 30-50 mg (max. 400 mg pour tous les segments).
2,0% : 1,5-2,5 ml (max. 20 ml) = 30-50 mg (max. 400 mg pour tous les segments).
. Anesthésie paracervicale - de chaque côté :
1,0% : 10 ml = 100 mg.
2,0% : 5 ml = 100 mg.
. Anesthésie paravertébrale :
1,0% : 20 ml = 200 mg au total.
2,0% : 10 ml = 200 mg au total.
. Bloc cervical :
1,0% : 20-40 ml = 200-400 mg.
2,0% : 10-20 ml = 200-400 mg.
. Bloc lombaire :
1,0% : 20-40 ml = 200-400 mg.
2,0% : 10-20 ml = 200-400 mg.
- Anesthésie/analgésie péridurale, par ex. :
. Bloc péridural :
Anesthésie chirurgicale :
1,0% : 20-40 ml* = 200-400 mg.
2,0% : 10-20 ml = 200-400 mg.
Obstétrique :
Anesthésie pour césarienne :
2,0% : 10-20 ml = 200-400 mg.
Analgésie obstétricale :
1,0% : 20 ml = 200 mg.
. Bloc caudal :
1,0% : 20-40 ml* = 200-400 mg.
2,0% : 10-20 ml = 200-400 mg.
- Analgésie régionale intraveineuse :
0,5% : 1-40 ml = 5-200 mg.
*volume non recommandé en injection péridurale (augmentation de la pression intracrânienne pour des volumes supérieurs à 30 ml).
CHEZ L'ENFANT :
Pour éviter toute toxicité systémique, la concentration efficace la plus faible et la dose efficace la plus faible doivent toujours être utilisées.
- Infiltration locale et anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) : la dose maximale recommandée se situe entre 2 et 7 mg/kg, selon la technique utilisée.
- Anesthésie régionale intraveineuse : l'anesthésie régionale intraveineuse est contre-indiquée chez les enfants âgés de moins de 5 ans ; ne pas utiliser de concentration supérieure à 0,5%. La dose maximale recommandée est de 2,5 mg/kg.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Un surdosage ou une injection intravasculaire accidentelle rapide peut provoquer des réactions toxiques systémiques (voir rubrique Surdosage).

Comme d'autres anesthésiques loco-régionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes: épilepsie, hypovolémie, bloc auriculo-ventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.

De même, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les porteurs sains des gènes mutants responsables des porphyries.

La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d'une insuffisance cardiaque et circulatoire.

Compte-tenu des effets indésirables de la lidocaïne au plan cardio-vasculaire, une surveillance particulière est nécessaire lors de l'administration à des patients insuffisants cardiaques.

Il n'est pas recommandé de faire une anesthésie locale dans les zones inflammatoires ou infectées.

Les métabolites de la lidocaïne peuvent s'accumuler en cas d'insuffisance rénale.

Les techniques d'anesthésie loco-régionale ne sont pas recommandées chez les patients sous anticoagulants.

Un matériel complet de réanimation doit toujours être disponible lors de l'administration d'anesthésiques locaux. Le matériel de réanimation doit comporter obligatoirement : des anticonvulsivants (thiopental, benzodiazépines), des vasopresseurs, de l'atropine, le matériel nécessaire pour intuber et oxygéner le patient et un défibrillateur. Enfin l'équipement devra comporter un cardioscope et permettre une surveillance continue de la pression artérielle.

Ce médicament contient 2,4 mg de sodium par ml : à prendre en compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou foetotoxique.

Allaitement

L'allaitement est possible au décours d'une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques.

L'association d'antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG. L'association d'antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.

L'association d'antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.

L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+        Amiodarone

Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l'amiodarone. Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par amiodarone et après son arrêt.

+        Bêta-bloquants (sauf esmolol)

Avec la lidocaïne utilisée par voie IV : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).

Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

+        Cimétidine

Avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à 800 mg/j : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec risque d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la lidocaïne; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.

+        Fluvoxamine

Augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilités d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant et après l'arrêt de l'association. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.

Associations à prendre en compte

+        Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque

Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables dus aux anesthésiques locaux sont rares en l'absence de surdosage, d'une absorption systémique anormalement rapide ou d'une injection intravasculaire accidentelle ; dans de tels cas, ils peuvent être très graves, en particulier pour les fonctions cardiaque et neurologique (voir rubrique Surdosage).

Les effets indésirables dus à la lidocaïne peuvent être difficilement différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui même (hypotension, bradycardie) ainsi que des effets directs (lésions neurologiques) ou indirects (abcès péridural) dus à l'introduction de l'aiguille.

La fréquence relative des signalements de ces effets indésirables est la suivante:

Fréquent : (> 1/100)	Affections cardiaques : bradycardie (essentiellement lors d'une anesthésie péridurale).
	Affections vasculaires : hypotension.
	Affections gastro-intestinales : nausées, vomissements.
Rare : (> 1/10 000)	Affections du système immunitaire : réactions allergiques*, réactions anaphylactiques, bronchospasme, et dans les cas les plus graves, choc anaphylactique.
	Affections du système nerveux central : paresthésie, perte de conscience ou convulsions (surdosage).
	Affections du système cardiaque : dépression myocardique ou arrêt cardiaque (provoqué par un surdosage ou injection intravasculaire accidentelle).
	Affections de la peau et du tissu sous-cutané : rash, urticaire, oedème.

* La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.

En outre, les complications neurologiques suivantes avec rétablissement lent, incomplet ou sans rétablissement peuvent survenir après une anesthésie péridurale :

·         radiculopathie persistante,

·         neuropathie périphérique,

·         paraplégie,

·         hématome sous-dural intracrânien.

 

Surdosage

Un surdosage  peut induire des concentrations plasmatiques excessives en lidocaïne qui engendrent des signes de toxicité aigüe pouvant conduire à des effets indésirables très sévères. Ces réactions toxiques concernent le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

Ces effets sont les suivants :

La toxicité sur le système nerveux central est graduelle avec des symptômes et des signes de sévérité croissante. Les premiers symptômes observés sont : étourdissement, agitation, anxiété, bâillements, logorrhée, céphalées, nausée, paresthésie labiale, engourdissement de la langue, acouphènes et trouble de l'audition, dysarthrie. D'autres symptômes subjectifs du système nerveux central incluent la désorientation et une sensation de somnolence. Ces signes d'alerte nécessitent une surveillance attentive. Les contractions musculaires ou tremblements et frissons sont plus graves, ils peuvent précéder des convulsions généralisées. En cas de surdosage très important une dépression généralisée du système nerveux central survient après les convulsions et peut conduire à une dépression voire un arrêt respiratoire.

Une toxicité cardiovasculaire peut être observée dans les cas sévères et est généralement précédée par des signes de toxicité sur le système nerveux central. Des concentrations plasmatiques élevées peuvent induire des troubles graves du rythme cardiaque tels que des extrasystoles ventriculaires et une fibrillation ventriculaire.

Une concentration plasmatique excessive peut aussi conduire à une bradycardie majeure et à des troubles de la conduction auriculoventriculaire ; sur le plan hémodynamique, une diminution de la contractilité accompagnée d'hypotension peut être aussi observée. Tous ces troubles peuvent conduire à un arrêt cardiaque.

Traitement

Si des signes de toxicité aigüe sont observés pendant l'administration de l'anesthésique local, son administration doit être stoppée immédiatement.

Un traitement correcteur sera instauré en cas de convulsion et de dépression du SNC. Les objectifs du traitement sont de maintenir l'oxygénation, stopper les convulsions et faciliter la circulation. Une ventilation par masque avec de l'oxygène pur doit immédiatement être débutée ; elle suffit parfois pour stopper les convulsions. Il est également nécessaire de s'assurer que les voies respiratoires sont libres.

Si les convulsions ne cessent pas un anticonvulsivant doit être rapidement administré par voie intraveineuse tel que thiopental ou une benzodiazépine (diazépam ou midazolam) doit être rapidement administré.

La succinylcholine intraveineuse peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d'effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.

Après arrêt des convulsions et lorsqu'une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n'est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d'hypotension, l'administration d'un vasopresseur par voie intraveineuse doit être envisagée.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Ce produit peut modifier les capacités de réaction pour la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

 

Propriétés pharmacologiques

ANESTHESIQUES LOCAUX.
N : Système Nerveux Central.
Code ATC : N01BB02.
- La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d'action ; le premier site d'action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l'augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiel-dépendants, le principal mécanisme d'action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l'intérieur du canal sodique.
- En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d'activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.
- En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux, (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

1. Absorption et distribution :
- La lidocaïne est facilement absorbée à partir des sites d'injection, dont le muscle, et à partir du tractus gastro-intestinal, des muqueuses et de la peau lésée ; elle est faiblement absorbée à travers une peau intacte. Après une dose intraveineuse, les concentrations plasmatiques baissent rapidement avec une demi-vie initiale inférieure à 30 minutes et une demi-vie d'élimination de une à deux heures.
- La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 66%. La lidocaïne traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique et est excrétée dans le lait maternel.
- La lidocaïne traverse le placenta par diffusion et atteint le foetus en quelques minutes. Le rapport de concentration sérique foetal/maternel est d'environ 0,5-0,7 après administration péridurale. Après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, des concentrations plus élevées ont été mesurées dans la veine ombilicale.
2. Métabolisme et excrétion :
- La lidocaïne est éliminée principalement par métabolisation au niveau hépatique. Celle-ci consiste essentiellement en une désalkylation mettant en jeu le cytochrome P 450.
Les principaux métabolites formés sont le MEGX (mono-éthyl-glycine-xylidine) et le GX (glycinexylidine). Ces métabolites ont également une activité anesthésique locale.
La formation de ces métabolites est médiée spécifiquement par deux iso-enzymes du cytochrome P450, le CYP1A2 et CYP3A4.
Chez l'homme, environ 75% de xylidine sont excrétés dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.
Seulement 3% de la lidocaïne inchangée est retrouvée dans les urines.
- Après anesthésie péridurale chez la mère, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne chez le nouveau-né est d'environ 3 heures ; après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, la lidocaïne est détectable dans les urines du nouveau-né pendant au moins 48 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.

20 ml en flacon (verre) obturé par un bouchon en chlorobutyle et serti par une capsule en aluminium : boîte de 10.