Tramadol zydus 50 mg, gélule, boîte de 30

Tramadol zydus est un médicament générique sous forme de gélule (30) à base de Tramadol chlorhydrate (50 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 06/06/2001 par ZYDUS FRANCE au prix de 3,40€.

 

À propos

Principes actifs

• Tramadol

Excipients

• Amidon
• Cellulose microcristalline (E460)
• Magnésium stéarate (E572)
• Enveloppe de la gélule :
• Gélatine
• Fer oxyde (E172)
• Titane dioxyde (E171)
• Indigotine (E132)
• Encre d'impression noire :
• Gomme laque (E904)
• Fer oxyde (E172)
• Propylèneglycol (E1520)

Classification ATC

• système nerveux

  • analgésiques

    • opioides

      • autres opioïdes

        • tramadol

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 06/06/2001.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Douleur modérée à intense

Indications thérapeutiques

Traitement des douleurs modérées à intenses.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité connue au tramadol ou aux autres composants de la gélule.
- Intoxication aiguë avec des produits dépresseurs du système nerveux central (alcool, hypnotiques, analgésiques centraux, opioïdes, psychotropes).
- Traitement simultané ou récent (arrêt de moins de 15 jours) par les IMAO (voir rubrique interactions).
- Insuffisance hépatique sévère.
- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min).
- Insuffisance respiratoire sévère.
- Epilepsie non contrôlée par un traitement adapté.
- Association avec la buprénorphine, la nalbuphine et la pentazocine (voir rubrique interactions).
DECONSEILLE :
- Le tramadol ne doit pas être administré de façon prolongée (pas plus de 2 ou 3 jours) au cours de l'allaitement : le tramadol et ses métabolites passent en petites quantités dans le lait maternel. Un nourrisson peut ingérer 0,1% de la dose administrée à la mère. Une dose unique de tramadol ne nécessite pas l'interruption de l'allaitement. Si une administration répétée pendant plus de 2 ou 3 jours est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu. Si un traitement à long terme est indiqué, l'allaitement est contre-indiqué.
- Enfants de moins de 15 ans : le tramadol n'est pas recommandé.
- Grossesse : par mesure de précaution, le tramadol ne doit pas être administré aux femmes enceintes. Chez l'homme, il n'y a pas de données suffisantes pour évaluer la sécurité du tramadol pendant la grossesse. L'administration de tramadol avant ou pendant l'accouchement n'affecte pas la contractilité utérine. Comme avec tout analgésique opioïde : l'utilisation chronique du tramadol peut entraîner, à n'importe quelle dose, un syndrome de sevrage chez le nouveau-né, en fin de grossesse, de fortes doses, même en traitement court, peuvent entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Chez l'animal, les études n'ont pas montré d'effet tératogène, mais à fortes doses, on constate une foetotoxicité secondaire à une maternotoxicité.
- La prise de carbamazépine et la consommation d'alcool sont déconseillées en association avec le traitement par le tramadol (voir rubrique interactions).

 

Posologie et mode d'administration

La posologie du tramadol doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
ADULTE ET ENFANT DE PLUS DE 15 ANS :
- Douleurs aiguës :
. 50 à 100 mg (1 à 2 gélules) 3 à 4 fois par jour.
. Chez les patients de faible poids, la posologie devrait être de 0,7 mg/kg.
. La durée du traitement est déterminée par le besoin clinique.
- Douleurs chroniques :
. La dose initiale est de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) suivie de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) toutes les 4-6 heures, selon l'intensité de la douleur.
. La nécessité de prolonger le traitement doit être réévaluée à intervalles réguliers (des syndromes de dépendance et de sevrage ayant été rapportés).
- La dose maximale quotidienne est de 400 mg/jour.
PATIENTS AGES :
- Les doses usuelles peuvent être utilisées, mais l'intervalle entre les prises doit être de 9 heures.
- Toutefois, lors d'études chez des volontaires de plus de 75 ans, la demi-vie d'élimination du tramadol après administration orale a été augmentée de 17%.
INSUFFISANCE RENALE/DIALYSE RENALE :
- L'élimination du tramadol peut être prolongée. La posologie initiale usuelle peut être utilisée, mais chez les patients ayant une clairance de la créatinine < 30 ml/min, augmenter l'intervalle entre les prises à 12 heures.
- Le tramadol n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min).
INSUFFISANCE HEPATIQUE :
- L'élimination du tramadol peut être prolongée ; réduire la dose unitaire de moitié ou augmenter l'intervalle entre les prises à 12 heures.
- En cas d'insuffisance hépatique sévère, le tramadol est contre-indiqué.
ENFANTS DE MOINS DE 15 ANS :
Le tramadol n'est pas recommandé.
Mode d'administration :
Voie orale.

Gélule opaque (taille 4), jaune et verte, imprimée "TK" en noir.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- Le tramadol ne doit être utilisé qu'avec prudence et après évaluation du rapport bénéfice-risque dans les situations suivantes :
. Symptômes de sevrage. A doses thérapeutiques, le tramadol peut provoquer des symptômes de sevrage à l'arrêt du traitement. Un cas sur 8000 patients a été signalé.
. Dépendance au produit, et abus. Ces cas ont été rarement signalés et sont moins fréquents que les réactions de sevrage. Le besoin clinique en traitement analgésique doit être évalué régulièrement.
. Chez les patients prédisposés à la dépendance ou aux abus médicamenteux, le traitement doit être de courte durée et administré sous surveillance médicale.
. Le tramadol n'est pas adapté au traitement de sevrage ou de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.
- Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un traumatisme crânien, une augmentation de la pression intracrânienne, une insuffisance hépatique (le métabolisme du tramadol et de son métabolite actif est diminué), une insuffisance rénale (la durée et le taux d'élimination du tramadol et de son métabolite actif sont diminués), des troubles de la conscience, et chez les patients prédisposés à présenter des troubles convulsifs ou en état de choc.
- En cas de dépression respiratoire ou chez les patients prenant des médicaments dépresseurs du système nerveux central, le tramadol peut diminuer l'activité respiratoire et augmenter la résistance des voies aériennes. L'administration du tramadol doit être prudente chez les patients susceptibles de présenter une dépression respiratoire ou recevant des médicaments susceptibles d'induire une dépression respiratoire.
- La prise de carbamazépine et la consommation d'alcool sont déconseillées en association avec le traitement par le tramadol (voir rubrique interactions).
- Le tramadol ne doit pas être administré de façon prolongée (pas plus de 2 ou 3 jours) au cours de l'allaitement : le tramadol et ses métabolites passent en petites quantités dans le lait maternel. Un nourrisson peut ingérer 0,1% de la dose administrée à la mère. Une dose unique de tramadol ne nécessite pas l'interruption de l'allaitement. Si une administration répétée pendant plus de 2 ou 3 jours est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu. Si un traitement à long terme est indiqué, l'allaitement est contre-indiqué.
- La prudence est recommandée en cas d'association du tramadol avec les dérivés coumariniques (par exemple, la warfarine) ; des cas d'augmentation de l'INR et des ecchymoses chez certains patients ont été rapportés.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Par mesure de précaution, le tramadol ne doit pas être administré aux femmes enceintes.
Chez l'homme, il n'y a pas de données suffisantes pour évaluer la sécurité du tramadol pendant la grossesse.
L'administration de tramadol avant ou pendant l'accouchement n'affecte pas la contractilité utérine.
Comme avec tout analgésique opioïde :
- l'utilisation chronique du tramadol peut entraîner, à n'importe quelle dose, un syndrome de sevrage chez le nouveau-né,
- en fin de grossesse, de fortes doses, même en traitement court, peuvent entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Chez l'animal, les études n'ont pas montré d'effet tératogène, mais à fortes doses, on constate une foetotoxicité secondaire à une maternotoxicité (voir rubrique données de sécurité précliniques).
Allaitement :
Le tramadol et ses métabolites passent en petites quantités dans le lait maternel. Un nourrisson peut ingérer 0,1% de la dose administrée à la mère.
Une dose unique de tramadol ne nécessite pas l'interruption de l'allaitement.
Si une administration répétée pendant plus de 2 ou 3 jours est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.
Si un traitement à long terme est indiqué, l'allaitement est contre-indiqué (voir rubrique contre-indications).

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES (voir rubrique contre-indications) :
- Agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine) :
Possibilité de diminution de l'effet antalgique du tramadol (agoniste pur) avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
- IMAO sélectifs ou non :
Risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique : diarrhée, tachycardie, sueurs, tremblements, confusion, coma.
En cas de traitement récent par les IMAO, respecter un délai de 15 jours avant la mise en route d'un traitement par tramadol.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi) :
- Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet dépresseur du SNC des analgésiques centraux.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
- Carbamazépine :
Risque de diminution des concentrations plasmatiques de tramadol.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Autres dérivés morphiniques (y compris antitussifs et traitements de substitution), benzodiazépines, barbituriques :
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
- Autres dépresseurs du système nerveux central :
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
- Inhibiteurs du CYP2D6, tels que paroxétine, fluoxétine, quinidine, ritonavir :
Risque d'augmentation de la concentration plasmatique du tramadol et de diminution de la concentration du métabolite actif.
- Le risque de convulsions peut augmenter en cas d'association du tramadol avec les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les antidépresseurs tricycliques, les antipsychotiques et les médicaments abaissant le seuil épileptogène (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- La prudence est recommandée en cas d'association du tramadol avec les dérivés coumariniques (par exemple, la warfarine) ; des cas d'augmentation de l'INR et des ecchymoses chez certains patients ont été rapportés.
- Des cas isolés de syndrome sérotoninergique ont été rapportés en cas d'association du tramadol à doses thérapeutiques avec d'autres agents sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Le syndrome sérotoninergique peut se manifester par des symptômes tels que confusion, agitation, fièvre, sueurs, ataxie, hyperréflexie ostéotendineuse, myoclonie et diarrhée. L'arrêt du traitement par les agents sérotoninergiques permet une amélioration rapide.

 

Effets indésirables

- Troubles du système immunitaire :
. Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : réactions anaphylactiques à type d'urticaire, oedème de Quincke, bronchospasme, et exceptionnellement, choc anaphylactique pouvant être mortel.
. Ces réactions allergiques peuvent également se manifester par une dyspnée, une difficulté respiratoire et un angio-oedème (oedème de la cavité buccale, du pharynx et du larynx).
- Troubles de la nutrition et du métabolisme :
Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : modification de l'appétit.
- Troubles psychiques :
. Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : troubles neuropsychiques dépendant de la réactivité individuelle et essentiellement chez les personnes âgées, à type de confusion et exceptionnellement à type d'hallucinations ou délire.
. Des cas d'euphorie, de troubles du sommeil et de cauchemars ont également été rapportés.
. On peut observer des effets indésirables psychiques à la suite de l'administration de tramadol, variant en intensité et en nature selon la personnalité du patient et la durée du traitement. Il s'agit de modification de l'humeur (habituellement exaltation, occasionnellement dysphorie), modification de l'activité (le plus souvent, un arrêt, occasionnellement une augmentation) et des modifications des capacités sensorielles et cognitives (par exemple de la capacité décisionnelle, troubles de la perception).
- Troubles du système nerveux :
. Effets indésirables très fréquents (> 1/10) : vertiges.
. Effets indésirables fréquents (> 1/100, < 1/10) : somnolence, céphalées, sueurs, asthénie, paresthésie et tremblements.
. Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : convulsions, surtout en cas de traitement à fortes doses ou en association avec des médicaments abaissant le seuil épileptogène (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Troubles de la vue :
Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : vision floue.
- Troubles cardiovasculaires :
. Effets indésirables peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : troubles de la régulation cardiovasculaire, tachycardie, hypotension, palpitations, syncope.
. Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : augmentation de la pression artérielle et bradycardie.
- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :
Une dépression respiratoire peut survenir si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées, ou si d'autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante (voir rubrique interactions). Bien que la relation n'ait pas été clairement établie, une aggravation d'un asthme préexistant a été rapportée.
- Troubles digestifs :
. Effets indésirables très fréquents (> 1/10) : nausées, vomissements.
. Effets indésirables fréquents (> 1/100, < 1/10) : sécheresse buccale, constipation en cas de traitement prolongé, douleurs abdominales.
. Effets indésirables peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : irritation gastro-intestinale (sensation de tension ou de ballonnement de l'estomac) et nausée.
- Troubles hépatobiliaires :
Des cas isolés d'élévation du taux des enzymes hépatiques ont été rapportés lors de l'administration de tramadol.
- Troubles cutanés et sous-cutanés :
. Effets indésirables peu fréquents (> 1/1000, < 1/100) : réactions cutanées (rash, prurit, urticaire).
. Effets indésirable très rares (< 1/10000) : rougeurs.
- Troubles musculaires :
Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : faiblesse musculaire.
- Troubles urinaires et rénaux :
Effets indésirables rares (> 1/10000, < 1/1000) : troubles mictionnels à type de dysurie ou rétention urinaire.
- Sevrage et dépendance :
Une dépendance et des réactions de sevrage ont été signalées. Les réactions de sevrage typiques aux opiacés comprennent : agitation, anxiété, nervosité, tremblements, insomnie, hyperkinésie et symptômes gastro-intestinaux.

 

Surdosage

- Les symptômes de surdosage sont typiques des autres analgésiques opioïdes et comprennent : myosis, vomissements, collapsus cardiovasculaire, sédation et coma, convulsions et dépression respiratoire.
- Les premiers gestes thérapeutiques seront le maintien des fonctions respiratoire et cardiovasculaire. La naloxone doit être utilisée en cas de dépression respiratoire ; les convulsions peuvent être contrôlées par le diazépam.
- Le tramadol est très peu éliminé par hémodialyse et par hémofiltration. En conséquence, le traitement d'une intoxication aiguë au tramadol par hémodialyse ou par hémofiltration n'est pas recommandé.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

- Le tramadol peut provoquer une somnolence et cet effet peut être potentialisé en cas d'absorption concomitante de boissons alcoolisées ou de médicaments dépresseurs du système nerveux central.
- Les patients ambulatoires doivent être avertis qu'ils ne doivent pas conduire de véhicules ni utiliser de machines si cet effet se manifeste.

 

Propriétés pharmacologiques

ANALGESIQUE OPIOIDE.
Code ATC : N02AX02 (N : système nerveux central).
Le tramadol est un analgésique synthétique à action centrale. C'est un agoniste pur non sélectif des récepteurs opioïdes µ, delta et kappa, doté d'une plus grande affinité pour le récepteur µ. Les autres mécanismes qui peuvent contribuer à son effet analgésique sont l'inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline et une augmentation de la libération de la sérotonine. L'activité opioïde du tramadol provient de la faible affinité de la substance-mère aux récepteurs opioïdes mu et d'une plus forte affinité du métabolite actif, le O-desméthyltramadol. Comparé à la morphine, l'activité du tramadol est équivalente à 1/10 à 1/6 de celle de la morphine ; le tramadol n'a pas d'effet dépresseur respiratoire quand il est administré à doses analgésiques. La motricité gastro-intestinale n'est pas affectée. L'effet sur le système cardiovasculaire est minime. Chez l'homme, la contribution du métabolite actif à l'effet analgésique du tramadol est inconnue. Le tramadol a un effet antitussif. Les études réalisées chez l'animal ont montré un potentiel de dépendance réduit par rapport à celui de la morphine et un potentiel de tolérance très faible.

ABSORPTION :
- Le tramadol racémique est presque complètement absorbé après administration orale. Après administration orale unique d'une dose de 50 à 100 mg, la biodisponibilité est comprise entre 70 et 90%.
- Après administration orale répétée toutes les 6 heures, de 50 à 100 mg, l'état d'équilibre est rapidement atteint en 36 heures environ et la biodisponibilité augmente, dépassant 90%. La prise concomitante d'aliments ne modifie pas de façon significative le taux ni la capacité d'absorption du tramadol. La concentration plasmatique maximale après administration orale de 100 mg de tramadol est d'environ 300 ng/ml (Cmax) et est atteinte en 2 heures environ. La concentration plasmatique moyenne du O-déméthyltramadol était de 55 +/- 20 ng/ml et a été observée trois heures environ après administration.
- L'inhibition de l'un ou des deux types d'iso-enzymes CYP3A4 (par exemple, par le kétoconazole ou l'érythromycine) et CYP2D6 (par exemple, par la fluoxétine, la paroxétine, la quinidine ou le ritonavir) impliqués dans la biotransformation du tramadol peut affecter la concentration plasmatique du tramadol ou de son métabolite actif ; le même effet est attendu avec les inducteurs enzymatiques (rifampicine, phénytoïne). Jusqu'à maintenant, aucune interaction significative au plan clinique n'a été rapportée.
DISTRIBUTION :
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20% et le volume de distribution est important : 2,6 et 2,9 L/kg respectivement chez les hommes et les femmes, après administration d'une dose de 100 mg par voie IV. Le tramadol traverse la barrière placentaire et est retrouvé en petite quantité dans le lait maternel (environ 0,1% de la dose administrée à la mère).
METABOLISME :
Le tramadol est en grande partie métabolisé après administration orale. Environ 30% de la dose est éliminé dans les urines sous forme inchangée et 60% sous forme de métabolites. Le métabolisme est essentiellement hépatique, par déméthylation N- et O-glucoronidation et sulfatation. Un seul métabolite, le O-déméthyltramadol, est actif du point de vue pharmacologique.
ELIMINATION :
La demi-vie de la phase terminale se situe entre 5 et 7 heures chez les sujets sains ; 90% du tramadol administré est métabolisé, principalement par le foie. Un des dérivés déméthylés possède des propriétés analgésiques, et sa demi-vie est presque égale à celle du tramadol. Le tramadol et ses métabolites sont principalement éliminés par voie rénale (95%). Le reste est éliminé dans les selles.
- En cas d'insuffisance rénale, la clairance du tramadol diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine, la demi-vie est de 12 heures environ.
- En cas d'insuffisance hépatique, la clairance du tramadol diminue proportionnellement à la gravité de l'insuffisance hépatique.
Le tramadol étant éliminé par métabolisation et par voie rénale, la demi-vie terminale risque d'être prolongée en cas d'atteinte hépatique ou rénale.
GROUPES PARTICULIERS DE PATIENTS :
- Chez les volontaires de moins de 75 ans, la pharmacocinétique du tramadol est très peu modifiée par l'âge ; chez les patients de plus de 75 ans, la demi-vie est légèrement plus longue.
- La O-déméthylation est catalysée par l'enzyme CYP2D6. Cette enzyme est absente chez 5 à 10% des Caucasiens dits "métaboliseurs lents". Chez ces patients, les concentrations plasmatiques du tramadol sont plus élevées et les concentrations du O-déméthyltramadol sont réduites.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
- Conserver à une température ne dépassant pas + 30°C.
- A conserver dans l'emballage extérieur, à l'abri de l'humidité.

Pas d'exigences particulières.

30 gélules sous plaquettes thermoformées (Aluminium/PVC/PVDC).

 

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