Bisoprolol biostabilex 5 mg, comprimé pelliculé, boîte de 28

Bisoprolol sandoz est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (28) (5 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 24/12/2002 par SANDOZ au prix de 3,31€ et retiré du marché le 20/10/2010.

 

À propos

Principes actifs

• Bisoprolol

Excipients

• Noyau :
• Cellulose microcristalline (E460)
• Mannitol (E421)
• Croscarmellose sodique (E468)
• Magnésium stéarate (E572)
• Pelliculage :
• Titane dioxyde (E171)
• Hypromellose (E464)
• Macrogol

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, sélectifs

        • bisoprolol

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 24/12/2002 et le 20/10/2010.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension
• Angor stable

Indications thérapeutiques

- Traitement de l'hypertension.
- Traitement de l'angor chronique stable.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients mentionnés,
- insuffisance cardiaque aiguë ou au cours des épisodes de décompensation d'une insuffisance cardiaque nécessitant un traitement inotrope par voie intraveineuse,
- choc cardiogénique,
- bloc auriculoventriculaire du 2ème ou 3ème degrés (non appareillés),
- maladie du sinus,
- bloc sino-auriculaire,
- bradycardie (définie par une fréquence cardiaque inférieure à 60 battements/mn avant le début du traitement),
- hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg),
- asthme sévère ou bronchopneumopathies chroniques obstructives sévères,
- troubles artériels périphériques et syndrome de Raynaud dans leurs formes sévères,
- acidose métabolique,
- phéochromocytome non traité (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi),
- associations à la floctafénine ou au sultopride (voir aussi rubrique interactions).
DECONSEILLE :
- Enfants de moins de 12 ans et adolescents : l'utilisation de ce médicament est déconseillée chez les enfants, car il n'a fait l'objet d'aucun essai clinique pédiatrique.
- Grossesse : le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie, bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si un traitement par bêtabloquants est nécessaire, il faut préférer un bêtabloquant bêta1 sélectif. Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si un traitement par le bisoprolol s'avère nécessaire, le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance foetale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le foetus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement.
- Allaitement : on ne sait pas si le bisoprolol est excrété dans le lait. Par conséquent, l'allaitement est déconseillé au cours d'un traitement par le bisoprolol.
- L'association du bisoprolol aux antagonistes du calcium de type vérapamil ou diltiazem, ainsi qu'aux antihypertenseurs d'action centrale n'est généralement pas recommandée (voir rubrique interactions : méthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine).
- Associations déconseillées : inhibiteurs de la mono-amine-oxydase (sauf les IMAO-B).

 

Posologie et mode d'administration

Voie orale.
La posologie doit être adaptée individuellement. Il est recommandé de commencer le traitement par la dose la plus faible possible. Chez certains patients, 5 mg par jour peuvent suffire. La posologie usuelle est de 10 mg par jour, et la dose maximale recommandée est de 20 mg par jour.
- Patients présentant une insuffisance rénale :
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/mn), il est recommandé de ne pas dépasser la posologie quotidienne de 10 mg. Cette posologie peut éventuellement être divisée par 2.
- Patients présentant une insuffisance hépatique grave :
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire. Cependant, une surveillance médicale stricte est recommandée.
- Sujets âgés :
Généralement, aucune adaptation posologique n'est nécessaire. Il est recommandé de commencer le traitement à la posologie la plus faible possible.
- Enfants de moins de 12 ans et adolescents :
L'utilisation de ce médicament est déconseillée chez les enfants, car il n'a fait l'objet d'aucun essai clinique pédiatrique.
- Arrêt du traitement :
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi). La posologie doit être diminuée progressivement, en réduisant de moitié chaque semaine.

Comprimé pelliculé blanc, rond, convexe avec la mention "BISOPROLOL 5" gravée sur une face.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

- D'autres formulations de bisoprolol sont utilisées dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. L'utilisation des bêtabloquants dans cette indication nécessite une extrême prudence et le traitement doit débuter par une période de titration très stricte. Au cours de cette phase, les augmentations progressives de posologie nécessaires ne sont pas toutes réalisables avec ce dosage. Ce médicament ne doit donc pas être utilisé pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique.
- L'association à l'amiodarone devra être utilisée avec précaution en raison du risque de troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
- L'association du bisoprolol aux antagonistes du calcium de type vérapamil ou diltiazem, ainsi qu'aux antihypertenseurs d'action centrale n'est généralement pas recommandée (voir rubrique interactions).
- Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants :
. Bronchospasme (asthme, maladie obstructive des voies aériennes) : en cas d'asthme ou d'autres maladies obstructives chroniques des voies aériennes pouvant devenir symptomatiques, un traitement bronchodilatateur doit être administré de façon concomitante. Une augmentation de la résistance des voies aériennes peut survenir occasionnellement chez les patients asthmatiques nécessitant une augmentation de la dose des bêta2 stimulants. Il est recommandé de pratiquer une exploration fonctionnelle respiratoire avant l'instauration du traitement.
. Traitement concomitant avec des anticholinestérasiques (y compris la tacrine), le temps de conduction auriculoventriculaire ainsi que le risque de bradycardie peuvent être augmentés (voir rubrique interactions).
. Traitement concomitant avec des anesthésiques : atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (voir rubrique interactions). La poursuite du traitement bêtabloquant diminue le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation.
L'anesthésiste doit être prévenu que le patient est traité par bisoprolol.
. Produits de contraste iodés : en cas d'hypotension ou de choc dus aux produits de contraste iodés, les bêtabloquants peuvent réduire les réactions cardiovasculaires de compensation.
. Diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie pouvant être masqués. Surveiller la glycémie au cours du traitement par le bisoprolol.
. Thyréotoxicose, les symptômes adrénergiques pouvant être masqués.
. Jeûne strict.
. Traitement de désensibilisation en cours.
. Comme les autres bêtabloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne permet pas toujours d'obtenir l'effet thérapeutique attendu. De plus fortes doses d'adrénaline peuvent être nécessaires.
. Bloc auriculoventriculaire du premier degré.
. Angor de Prinzmetal : les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients ayant un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bêta1 sélectif est possible dans les formes mineures et uniquement en association avec un vasodilatateur.
. Troubles artériels périphériques tels que phénomène de Raynaud et claudication intermittente : une majoration des symptômes peut être observée notamment en début de traitement.
. En cas de phéochromocytome (voir rubrique contre-indications), le bisoprolol ne doit pas être administré avant le traitement alphabloquant.
. Chez les patients ayant des antécédents de psoriasis ou ayant un psoriasis, le bisoprolol ne doit être administré qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque.
- L'instauration du traitement par le bisoprolol nécessite une surveillance régulière, en particulier chez les patients âgés. Le traitement par le bisoprolol ne doit jamais être interrompu brutalement, sauf indication formelle. L'arrêt brusque du traitement chez les patients ayant une cardiopathie ischémique peut entraîner un infarctus du myocarde et une mort subite. Pour de plus amples informations, se reporter à la rubrique posologie et mode d'administration.
- Sportifs :
Ce médicament contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Grossesse : le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des 3 premiers jours de la vie.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie, bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si un traitement par bêtabloquant est nécessaire, il faut préférer un bêtabloquant bêta1 sélectif.
Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si un traitement par le bisoprolol s'avère nécessaire, le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance foetale doivent être surveillés. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le foetus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement. Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des 3 premiers jours de la vie.
Allaitement :
On ne sait pas si le bisoprolol est excrété dans le lait. Par conséquent, l'allaitement est déconseillé au cours d'un traitement par le bisoprolol.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
- Floctafénine :
Les bêtabloquants peuvent réduire les réactions cardiovasculaires de compensation en cas d'hypotension ou de choc dus à la floctafénine.
- Sultopride :
Le bisoprolol ne doit pas être administré de façon concomitante au sultopride en raison de l'augmentation du risque d'arythmies ventriculaires.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Antagonistes du calcium (vérapamil, diltiazem, bépridil) :
Effet négatif sur la contractilité, la conduction auriculoventriculaire et la pression artérielle (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Clonidine et autres antihypertenseurs centraux (méthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine) :
Augmentation du risque "d'hypertension rebond" de même que diminution excessive de la fréquence cardiaque et de la conduction cardiaque, y compris aggravation de l'insuffisance cardiaque.
- Inhibiteurs de la mono-amine-oxydase (sauf les IMAO-B) :
Majoration de l'effet hypotenseur des bêtabloquants mais également risque de crise hypertensive.
ASSOCIATIONS NECESSITANT DES PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Anti-arythmiques de classe I (par exemple disopyramide, quinidine) :
L'effet sur le temps de conduction auriculaire peut être majoré et l'effet inotrope négatif peut être augmenté. Une surveillance attentive clinique et électrocardiographique est nécessaire (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone) :
L'effet sur le temps de conduction auriculaire peut être majoré (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Antagonistes du calcium (dérivés de la dihydropyridine) :
Augmentation du risque d'hypotension. En cas d'insuffisance cardiaque latente, l'utilisation concomitante de bêtabloquants peut conduire à une insuffisance cardiaque.
- Anticholinestérasiques (y compris la tacrine) :
Le temps de conduction auriculoventriculaire et/ou de la bradycardie peuvent être augmentés (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Les autres bêtabloquants, y compris ceux contenus dans les collyres, ont des effets additifs.
- Insuline et hypoglycémiants oraux :
Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.
- Anesthésiques :
Atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'informations sur l'anesthésie se référer également à la rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Digitaliques :
Réduction de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction auriculoventriculaire.
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) :
Diminution de l'effet hypotenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
- Dérivés de l'ergotamine :
Exacerbation des troubles circulatoires périphériques.
- Médicaments bêtasympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine) :
En cas d'association avec le bisoprolol, les effets de ces deux médicaments peuvent être diminués.
- Antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines et autres médicaments antihypertenseurs :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
- Baclofène :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
- Amifostine :
Majoration de l'effet hypotenseur.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Méfloquine :
Augmentation du risque de bradycardie.
- Corticoïdes :
Diminution de l'effet antihypertenseur en raison de la rétention hydrosodée.

 

Effets indésirables

- Les effets indésirables rapportés sont généralement imputables aux propriétés pharmacologiques des bêtabloquants.
- Les effets indésirables suivants ont été observés au cours du traitement par bisoprolol avec les fréquences suivantes :
. Très fréquents (> = 10%).
. Fréquents (> = 1% et < 10%).
. Peu fréquents (> = 0,1% et < 1%).
. Rares (> = 0,01% et < 0,1%).
. Très rares (< 0,01%), y compris rapports isolés.
- Affections du système nerveux :
Fréquents : asthénie, épuisement, sensations vertigineuses, céphalées (notamment au début du traitement ; sont généralement d'intensité légère et disparaissent souvent en l'espace de 1 à 2 semaines).
- Affections vasculaires :
. Fréquents : sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités, syndrome de Raynaud, aggravation d'une claudication intermittente préexistante.
. Peu fréquent : hypotension orthostatique.
- Affections gastro-intestinales :
Fréquents : nausées, vomissements, diarrhée, douleur abdominale et constipation.
- Affections psychiatriques :
. Peu fréquents : troubles du sommeil, dépression.
. Rares : cauchemars, hallucinations.
- Affections cardiaques :
Peu fréquents : bradycardie, troubles de la conduction auriculoventriculaire (ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire préexistant), aggravation d'une insuffisance cardiaque.
- Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :
Peu fréquents : bronchospasme chez les asthmatiques ou patients ayant des antécédents de maladie obstructive des voies aériennes.
- Affections musculosquelettiques et systémiques :
Peu fréquents : faiblesse musculaire et crampes, arthropathie.
- Affections de l'oreille et du labyrinthe :
Rares : troubles de l'audition.
- Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
. Rares : réactions d'hypersensibilité (prurit, flush, rash).
. Très rares : les bêtabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire une éruption psoriasiforme, alopécie.
- Affections oculaires :
. Rares : diminution de la sécrétion de larmes (à prendre en compte si le patient porte des lentilles).
. Très rares : conjonctivite.
- Affections hépatobiliaires :
Rares : augmentation du taux des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT), hépatite.
- Troubles du métabolisme et de la nutrition :
Rares : augmentation du taux de triglycérides, hypoglycémie.
- Affections des organes de reproduction et du sein :
Rares : impuissance.
- Affections du système immunitaire :
Rares : rhinite allergique, apparition d'anticorps antinucléaires s'accompagnant, exceptionnellement, de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

 

Surdosage

- Les signes les plus fréquents attendus en cas de surdosage par le bisoprolol sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'hypoglycémie.
- En cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté ; un maintien des fonctions vitales et un traitement symptomatique doivent être instaurés. La résorption gastro-intestinale du bisoprolol doit être empêchée : un lavage gastrique ou l'utilisation d'un adsorbant (charbon activé) et d'un laxatif (sulfate de sodium) est indiqué.
- La respiration doit être surveillée et si nécessaire une respiration artificielle doit être mise en place pour compenser un bronchospasme et un bronchodilatateur tel que l'isoprénaline ou un bêta2 sympathomimétique doit être utilisé. Les complications cardiovasculaires doivent être traitées de façon symptomatique : en cas de bloc auriculoventriculaire (du deuxième ou du troisième degré) une surveillance minutieuse est nécessaire, une perfusion d'isoprénaline ou l'insertion d'un pacemaker par voie transveineuse doit être réalisée. La bradycardie doit être traitée par l'administration intraveineuse d'atropine (ou M-méthyl-atropine). En cas d'hypotension ou de choc, des substituts du plasma et des vasopresseurs seront administrés. L'hypoglycémie sera traitée par administration de glucose par voie intraveineuse.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Dans une étude réalisée chez des patients atteints de cardiopathie ischémique, le bisoprolol n'a pas altéré l'aptitude à conduire des véhicules. Cependant, en raison des variabilités individuelles des réactions au médicament l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines peut être modifiée. Cet effet doit être pris en compte notamment au début du traitement, en cas de modification du traitement ainsi qu'en cas d'association à l'alcool.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : BETABLOQUANTS BETA1 SELECTIFS.
Code ATC : C07AB07.
- Le bisoprolol est un bêtabloquant puissant, ayant une forte affinité pour les récepteurs bêta1 et dénué d'activité sympathomimétique intrinsèque. Comme pour les autres bêtabloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas parfaitement connu.
Cependant, nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité rénine plasmatique.
- Chez les patients angineux, le blocage des récepteurs bêta diminue le travail cardiaque, et donc les besoins en oxygène.
- Les propriétés anesthésiques locales du bisoprolol sont comparables à celles du propranolol.

- Le bisoprolol est presque totalement résorbé par le tractus gastro-intestinal. De ce fait, et en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, sa biodisponibilité est élevée (environ 90%). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. Le volume de distribution est de 3,5 L/kg. La clairance totale est d'environ 15 L/h.
- La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.
- Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50% de la dose sont transformés dans le foie en métabolites inactifs puis excrétés par voie rénale. Les 50% restants sont excrétés par voie rénale sous forme inchangée. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux.
- La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.
- Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains.
- La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 +/- 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 +/- 5 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
2 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Conserver les plaquettes thermoformées dans l'emballage extérieur.

Pas d'exigences particulières.

28 comprimés dans des plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).