Cefuroxime mylan 500 mg, comprimé enrobé, boîte de 8

Cefuroxime mylan est un médicament générique sous forme de comprimé enrobé (8) à base de Céfuroxime (500 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 30/11/2004 par MYLAN au prix de 8,02€ et retiré du marché le 14/09/2017.

 

À propos

Principes actifs

• Céfuroxime

Excipients

• Noyau :
• Copovidone
• Croscarmellose sodique (E468)
• Mannitol (E421)
• Crospovidone (E1202)
• Silice (E551)
• Cellulose microcristalline (E460)
• Talc (E553b)
• Sodium laurylsulfate (E487)
• Magnésium stéarate (E572)
• Enrobage :
• Mannitol (E421)
• Talc (E553b)
• Amidon de pomme de terre
• Titane dioxyde (E171)
• Aspartam (E951)
• Présence de :
• Sodium

Classification ATC

• anti-infectieux generaux à usage systémique

  • antibactériens à usage systémique

    • autres bétalactamines

      • céphalosporines de deuxième génération

        • céfuroxime

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 30/11/2004 et le 14/09/2017.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Pneumopathie bactérienne

Indications thérapeutiques

- Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la céfuroxime. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
- Elles sont limitées aux infections respiratoires basses : pneumopathies bactériennes de l'adulte.
- Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament ne doit jamais être utilisé :
- en cas d'allergie aux antibiotiques du groupe des céphalosporines,
- en cas de phénylcétonurie, en raison de la présence d'aspartam.

 

Posologie et mode d'administration

Posologie :
- Adulte :
1000 mg/jour en 2 prises, soit un comprimé dosé à 500 mg matin et soir, environ 15 à 30 minutes après les repas du matin et du soir.
- En cas d'insuffisance rénale :
L'élimination de la céfuroxime après prise orale de céfuroxime axetil est comparable à celle observée après administration parentérale de céfuroxime.
Il est par conséquent recommandé, lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml par minute, de diminuer la dose de moitié en une seule prise orale par jour.
Ajouter une dose supplémentaire à chaque fin de dialyse chez les patients dialysés chroniques.
Mode d'administration :
Les comprimés doivent être avalés, sans être croqués, avec un verre d'eau.

Comprimé enrobé blanc.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement.
- La prescription de céphalosporines nécessite un interrogatoire préalable.
L'allergie aux pénicillines étant croisée avec celle aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas :
. l'utilisation des céphalosporines doit être extrêmement prudente chez les patients pénicillinosensibles ; une surveillance médicale stricte est nécessaire dès la première administration,
. l'emploi des céphalosporines et des pénicillines est à proscrire formellement chez les sujets ayant des antécédents d'allergie de type immédiat aux céphalosporines.
Les réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) observées avec ces deux types de substances peuvent être graves et parfois fatales.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie (voir posologie et mode d'administration).
- Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association du céfuroxime axetil avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou des diurétiques type furosémide ou acide étacrynique.
- Comme avec d'autres antibiotiques, l'utilisation prolongée du céfuroxime axetil peut causer la sélection de germes non sensibles (par exemple, entérocoque, Clostridium difficile, Candida), ce qui peut nécessiter l'interruption du traitement.
- La survenue exceptionnelle d'une diarrhée grave et persistante pendant ou après l'emploi de l'antibiotique peut être symptomatique d'une colite pseudomembraneuse et impose l'arrêt du traitement. Le diagnostic établi après coloscopie nécessite la mise en route d'une antibiothérapie spécifique.
- Ce médicament contient 14,71 mg de sodium par comprimé : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
- Examens paracliniques :
. Une positivité du test de Coombs ayant été observée au cours du traitement par les céphalosporines, une positivation du test de Coombs est donc possible avec la céfuroxime.
. Glycosurie : il peut se produire une réaction faussement positive avec les méthodes de dosage biochimique utilisant des substances réductrices ; en revanche, il n'y a pas d'interférence avec les méthodes enzymatiques type glucose oxydase ou hexokinase.
- Grossesse : les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la céfuroxime lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse. En conséquence, l'utilisation de la céfuroxime ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
- Allaitement : l'allaitement est possible, cependant, il faut l'interrompre (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, candidose ou éruption cutanée.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la céfuroxime lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, l'utilisation de la céfuroxime ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Allaitement :
L'allaitement est possible, cependant, il faut l'interrompre (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, candidose ou éruption cutanée.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association du céfuroxime axetil avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou des diurétiques type furosémide ou acide étacrynique.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

 

Effets indésirables

- Les classes de fréquences attribuées aux effets indésirables ci-dessous ont été établies sur la base des données des essais cliniques pour classer les effets indésirables de très fréquents à rares. La fréquence des effets indésirables très rares (< 1/10000) a été estimée à partir des données obtenues après l'autorisation de mise sur le marché et correspond à un taux de notification plutôt qu'à des fréquences réelles en raison de l'absence de données appropriées pour le calcul de leur fréquence.
- Selon les conventions en vigueur les effets indésirables ont été classés en fonction de leur fréquence en utilisant la classification suivante :
Très fréquent (> = 1/10), fréquent (> = 1/100 et < 1/10), peu fréquent (> = 1/1000 et < 1/100), rare (> = 1/10000 et < 1/1000), très rare (< 1/10000).
- Affections hématologigues et du système lymphatique :
. Fréquent : Hyperéosinophilie.
. Peu fréquent : Thrombocytopénie, leucopénie et/ou neutropénie (parfois sévères).
. Très rare : Anémie hémolytique.
- Affections du système immunitaire :
Réactions d'hypersensibilité incluant :
. Peu fréquent : Eruption cutanée.
. Rare : Urticaire, prurit.
. Très rare : Fièvre, maladie sérique, anaphylaxie.
- Affections du système nerveux :
Fréquent : Céphalées.
- Affections gastro-intestinales :
. Fréquent : Troubles gastro-intestinaux incluant diarrhées, nausées.
. Peu fréquent : Vomissements.
. Rare : Colite pseudomembraneuse.
- Affections hépatobiliaires :
. Fréquent : Elévation transitoire du taux des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT) et de la LDH.
. Très rare : Hépatite, ictère cholestatique.
- Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
Très rare : Erythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrose toxique épidermique).
Voir aussi les affections du système immunitaire.

 

Surdosage

Dialyse en cas de surdosage.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : ANTIBACTERIENS A USAGE SYSTEMIQUE,
Code ATC : J01DA06.
Antibiotique antibactérien de la famille des bêtalactamines du groupe des céphalosporines de deuxième génération.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
Le spectre antibactérien naturel du céfuroxime axetil correspond à celui de la céfuroxime dont il est la prodrogue. Toutefois, il doit être adapté aux concentrations critiques qui tiennent compte des propriétés pharmacocinétiques du produit.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes.
. S < = 1 mg/L et R > 4 mg/L.
. CMI pneumocoque : S < = 0,5 mg/L et R > 2 mg/L (voie orale à titre provisoire).
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
. Corynebacterium diphtheriae.
. Staphylococcus méti-S.
. Streptococcus.
. Streptococcus pneumoniae (20-60%).
- Aérobies à Gram négatif :
. Branhamella catarrhalis.
. Citrobacter koseri.
. Escherichia coli (10-20%).
. Haemophilus influenzae.
. Haemophilus para-influenzae.
. Klebsiella (0-30%).
. Neisseria gonorrhoeae.
. Pasteurella.
. Propionibacterium acnes.
- Anaérobies :
. Fusobacterium (10-20%).
. Prevotella (30-70%).
ESPECES MODEREMENT SENSIBLES (in vitro de sensibilité intermédiaire) :
- Aérobies à Gram négatif :
. Proteus mirabilis.
. Salmonella.
. Shigella.
- Anaérobies :
. Clostridium perfringens.
. Peptostreptococcus (30%).
ESPECES RESISTANTES :
- Aérobies à Gram positif :
. Entérocoques.
. Listeria monocytogenes.
. Staphylocoques méti-R*.
- Aérobies à Gram négatif :
. Acinetobacter.
. Citrobacter freundii.
. Enterobacter.
. Morganella morganii.
. Proteus vulgaris.
. Providencia.
. Pseudomonas sp.
. Serratia.
- Anaérobies :
. Bacteroïdes.
. Clostridium difficile.
*La fréquence de la résistance à la méticilline est environ de 30 à 50% de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

ABSORPTION :
- Après administration orale, le céfuroxime axetil, ester 1-acétoxy-éthyl de la céfuroxime, est rapidement hydrolysé par des estérases non spécifiques de la muqueuse intestinale.
- Biodisponibilité du céfuroxime axetil :
. Sous forme de comprimé :
* elle est, après administration de la forme comprimé chez le sujet à jeun, de 30 à 40%,
* elle est augmentée par la prise d'aliments atteignant 50 à 60%. Il est donc recommandé que le médicament soit absorbé 15 à 30 minutes après un repas.
. Sous forme de granulés :
* elle est, après administration de la forme granulé à jeun, inférieure de 20 à 25% à celle de la forme comprimé,
* elle n'est pas augmentée par la prise d'aliments pour cette forme.
- Les Cmax suivantes ont été observées après une prise orale d'une dose unique de céfuroxime axetil :
. 10 mg/kg (granulés) : 3,3 +/- 0,8 mg/L.
. 15 mg/kg (granulés) : 2,2 +/- 7,4 mg/L.
Elles sont atteintes en moyenne en 1 à 6 heures.
- Chez l'adulte :
. 250 mg (comprimé) : 4 à 6 mg/L.
. 500 mg (comprimé) : 7 à 9 mg/L.
Elles sont atteintes en 2 à 3 heures après la prise du médicament lorsque celui-ci est donné après un repas.
- Chez le sujet âgé :
500 mg (comprimé) : 10,3 mg/L +/- 6,1.
Elle est atteinte en moyenne en 3 heures après une prise à jeun.
- Après injection intramusculaire, l'absorption du produit est rapide et complète : la biodisponibilité de la céfuroxime administrée à la posologie de 500 mg est de 92%.
Chez l'adulte :
Après administration intramusculaire d'une dose unique de 750 mg, la concentration plasmatique moyenne est de 17 mg/L et après injection de 500 mg de 12,3 mg/L ; elle est atteinte en moyenne en 60 minutes.
- Après administration IV d'une dose unique de 750 mg et de 1,5 g, les valeurs extrêmes de Cmax sont respectivement de 53-73 mg/L et de 101-168 mg/L.
- Après administration de doses répétées, les paramètres pharmacocinétiques plasmatiques de la céfuroxime ne sont pas modifiés, traduisant l'absence d'accumulation du principe actif.
DISTRIBUTION :
- Diffusion tissulaire :
. Le céfuroxime axetil a une bonne diffusion dans les tissus de l'appareil respiratoire et de la sphère ORL permettant d'obtenir des concentrations supérieures aux CMI des germes habituellement responsables d'infections respiratoires.
. La diffusion tissulaire de la céfuroxime a été étudiée chez l'adulte après administration d'une dose de 500 mg de céfuroxime axetil (comprimé à jeun) ; les concentrations tissulaires suivantes ont été observées :
* muqueuse bronchique : 2,3 à 8,0 mg/kg,
* crachats : 2,8 à 3,3 mg/L,
* liquide de recouvrement de l'épithélium pulmonaire (lavage broncho-alvéolaire) : 0,2 à 7,6 mg/kg,
* muqueuse sinusale : 0,2 à 4,4 mg/kg,
* tissu amygdalien : 0,2 à 1,2 mg/kg.
. La diffusion tissulaire de la céfuroxime a été étudiée chez l'enfant après administration d'une dose de 250 mg de céfuroxime axetil (comprimé à jeun) ; les concentrations suivantes ont été observées dans le liquide auriculaire : 0,16 à 4,85 mg/L.
. Une à 4 heures après injection IM d'une dose unique de 500 mg, les concentrations varient de 1,6 à 13,7 mg/L dans le parenchyme pulmonaire ; 0,4 à 5,6 mg/L dans les sécrétions bronchiques.
. La céfuroxime diffuse également bien dans la peau et le secteur interstitiel ainsi que dans la bile et la vésicule biliaire, le tissu osseux et articulaire, le tissu utérin et prostatique, le tissu rénal, le tissu cardiaque et l'humeur aqueuse.
. Elle traverse facilement la barrière foetoplacentaire. Le passage dans le lait maternel est extrêmement faible.
. Elle ne traverse pas la barrière hémato-méningée sauf en cas d'inflammation des méninges.
- Taux de liaison aux protéines plasmatiques :
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est faible, de l'ordre de 33%.
Le volume apparent de distribution de la céfuroxime est de 25-30 L chez le sujet sain.
ELIMINATION :
- La céfuroxime n'est pas métabolisée dans l'organisme et la quantité absorbée est éliminée à plus de 85% par voie rénale sous forme inchangée dans les urines dans les 12 premières heures. L'élimination se fait à la fois par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, cette dernière étant ralentie par le probénécide.
- La demi-vie d'élimination après administration de céfuroxime axetil :
. chez le nouveau-né à terme de moins de 1 mois : 3 à 5 fois plus élevée que chez l'adulte, de l'ordre de 4,5 heures chez le nouveau-né à terme de 4 jours ;
. chez l'enfant : est environ de 1,9 heure (granulés), chez l'enfant de plus de 1 mois, elle est de l'ordre de 1,1 heure après injection IM de 10 mg/kg ;
. chez l'adulte : est environ de 1,4 heure (comprimé), de 1,3 à 1,6 heure après injection IM (1,6 heure après 750 mg IM) et en moyenne de 1,1 heure après injection IV ;
. chez le sujet âgé : est augmentée, ne justifiant aucune réduction de la posologie tant que la clairance de la créatinine est supérieure à 40 ml/min ;
. en cas d'insuffisance rénale, augmente proportionnellement à la clairance de la créatinine justifiant une réduction de la posologie de moitié dès que la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml/min.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Pas de précautions particulières de conservation.

Pas d'exigences particulières.

8 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium/Aluminium).