Bisoprolol zentiva 10 mg, comprimé pelliculé sécable, boîte de 28

Bisoprolol zentiva est un médicament générique sous forme de comprimé pelliculé sécable (28) à base de Bisoprolol (10 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 11/06/2003 par SANOFI-AVENTIS FRANCE au prix de 4,83€ et retiré du marché le 23/01/2012.

 

À propos

Principes actifs

• Bisoprolol

Excipients

• Noyau :
• Amidon de maïs
• Cellulose microcristalline (E460)
• Crospovidone (E1202)
• Calcium hydrogénophosphate
• Magnésium stéarate (E572)
• Silice (E551)
• Pelliculage :
• Hypromellose (E464)
• Titane dioxyde (E171)
• Macrogol
• Diméticone
• Fer oxyde (E172)
• Fer oxyde (E172)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, sélectifs

        • bisoprolol

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 11/06/2003 et le 23/01/2012.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle
• Angor d'effort

Indications thérapeutiques

- Hypertension artérielle.
- Prophylaxie des crises d'angor d'effort.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients,
- asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères,
- insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement,
- choc cardiogénique,
- blocs auriculoventriculaires des second et troisième degrés non appareillés,
- angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie),
- maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire),
- bradycardie (< 45-50 battements par minute),
- phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques, dans leurs formes sévères,
- phéochromocytome non traité,
- hypotension,
- antécédent de réaction anaphylactique,
- association à la floctafénine et au sultopride (voir interactions).
DECONSEILLE :
- Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE en cas d'association avec les antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil), l'amiodarone (voir interactions).
- Allaitement : les bêtabloquants sont excrétés dans le lait. Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué. En conséquence, et par mesure de précaution, il convient d'éviter l'allaitement au cours du traitement.

 

Posologie et mode d'administration

Posologie :
HYPERTENSION ARTERIELLE :
- La posologie est de 1 comprimé à 10 mg par jour, de préférence le matin.
- Cependant, dans quelques cas sévères, une posologie de 20 mg pourra être nécessaire.
- En outre, un effet additif peut être obtenu par l'association avec les diurétiques.
- En cas d'insuffisance rénale :
. En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 20 ml/min), il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie.
. En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/min), le temps de demi-vie d'élimination n'est que modérément allongé. Dans ces conditions, il est recommandé de ne pas dépasser la posologie quotidienne de 10 mg de bisoprolol et éventuellement de la diviser par deux.
- En cas d'insuffisance hépatique, aucune modification de la posologie n'est nécessaire.
PROPHYLAXIE DES CRISES D'ANGOR D'EFFORT :
La posologie est de 1 comprimé à 10 mg par jour, en une seule prise. Elle pourra être portée à 2 comprimés par jour si nécessaire.
Mode d'administration :
Voie orale.
La prise d'aliments n'affecte pas la biodisponibilité du bisoprolol.

Comprimé jaune ocre rond pelliculé sécable avec une barre de sécabilité sur les deux faces.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Arrêt du traitement :
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
- Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives :
. Les bêtabloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères en choisissant un bêtabloquant bêta1 cardiosélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
. En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêtamimétiques.
- Insuffisance cardiaque :
Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le bisoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
- Bradycardie :
Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
- Bloc auriculoventriculaire du premier degré :
Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré.
- Angor de Prinzmetal :
Les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bêta1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.
- Troubles artériels périphériques :
Chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêtabloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.
- Phéochromocytome :
L'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
- Sujet âgé :
Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
- Insuffisance rénale sévère :
Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml/min, il peut être nécessaire d'adapter la posologie (voir posologie et mode d'administration).
- Sujet diabétique :
. Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique.
. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
- Psoriasis :
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l'indication mérite d'être pesée.
- Réactions allergiques :
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec la floctafénine (voir interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
- Anesthésie générale :
Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu :
. Chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants.
. En cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
. Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
- Thyrotoxicose :
Les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
- Sportifs :
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Grossesse : les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance. Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut, néanmoins, survenir par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs, en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP). En conséquence, les bêtabloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu.
En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut, néanmoins, survenir par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (voir surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).
En conséquence, les bêtabloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.
Allaitement :
Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait (voir propriétés pharmacocinétiques).
Le risque de survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué. En conséquence, et par mesure de précaution, il convient d'éviter l'allaitement au cours du traitement.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

- De nombreux anti-arythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques. L'association d'anti-arythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG.
- L'association d'anti-arythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques. L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.
- Par ailleurs, comme les bêtabloquants, de nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas des anti-arythmiques de classe la (quinidiniques, disopyramide), des bêtabloquants, de l'amiodarone et du sotalol pour les anti-arythmiques de classe III, du diltiazem et du vérapamil pour les anti-arythmiques de classe IV, et enfin des digitaliques, de la méfloquine et des anticholinestérasiques indiqués dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.
ASSOCIATIONS CONTRE-INDIQUEES :
- Floctafénine :
En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
- Sultopride :
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Amiodarone :
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
- Antagonistes du calcium : bépridil, diltiazem et vérapamil.
Troubles de l'automatisme (bradycardie, arrêt sinusal) et troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et défaillance cardiaque (synergie des effets).
Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Anesthésiques volatils halogénés :
Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. (L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêtastimulants).
En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
- Clonidine et autres antihypertenseurs centraux (alphaméthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilménidine) :
En cas d'arrêt brutal du traitement par antihypertenseur central, augmentation importante de la pression artérielle.
Eviter l'arrêt brutal du traitement par antihypertenseur central. Surveillance clinique.
- Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) : anti-arythmiques de classe la (quinidine, hydroquinidine, disopyramide...) et de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide...), certains neuroleptiques phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine, trifluopérazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide) et autres médicaments tels que : bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, mizolastine, terfénadine, astémizole, vincamine IV, spiramycine IV, moxifloxacine, halofantrine, pentamidine...
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique.
- Insuline, sulfamides hypoglycémiants :
Tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : les palpitations et la tachycardie.
Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
- Anticholinestérasiques (galantamine, donépézil, rivastigmine, tacrine, néostigmine, pyridostigmine, ambénonium...) :
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
Surveillance clinique régulière.
- Propafénone :
Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Surveillance clinique et électrocardiographique.
- Baclofène :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Antagonistes du calcium (dihydropyridines) :
Hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif in vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêtabloquants). La présence d'un traitement bêtabloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
- AINS (voie générale) y compris les inhibiteurs sélectifs de cox-2 :
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
- Dipyridamole (voie IV) :
Majoration de l'effet antihypertenseur.
- Méfloquine :
Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
- Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques :
Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
- Alphabloquants à visée urologique : alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine.
Majoration de l'effet antihypertenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
- Amifostine :
Majoration de l'effet antihypertenseur.

 

Effets indésirables

AU PLAN CLINIQUE :
- Les plus fréquemment rapportés :
. asthénie,
. refroidissement des extrémités,
. bradycardie, sévère le cas échéant,
. troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements),
. impuissance,
. insomnies, cauchemars.
- Beaucoup plus rarement :
. ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire existant,
. insuffisance cardiaque,
. chute tensionnelle,
. bronchospasme,
. hypoglycémie,
. syndrome de Raynaud,
. aggravation d'une claudication intermittente existante,
. diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes.
AU PLAN BIOLOGIQUE :
On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

 

Surdosage

- En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration :
. d'atropine, 1 à 2 mg IV,
. de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
. suivie, si nécessaire d'isoprénaline 25 µg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.
- En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquants :
. glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
. hospitalisation en soins intensifs,
. isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : BETABLOQUANT/SELECTIF,
Code ATC : C07AB07.
Le bisoprolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
- une activité bêtabloquante bêta1 cardiosélective,
- l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).

ABSORPTION :
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée : 88%, avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n'est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.
DISTRIBUTION :
Le bisoprolol est lié à 30% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé : environ 3 L/kg.
METABOLISME :
Le bisoprolol est métabolisé pour 40% dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.
ELIMINATION :
- La demi-vie d'élimination plasmatique est de 11 heures.
- Les clairances rénale et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines.
POPULATIONS A RISQUE :
Insuffisant rénal sévère : la demi-vie d'élimination n'est que modérément allongée (voir posologie et mode d'administration).

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température ne dépassant pas + 30°C.

Pas d'exigences particulières.

28 comprimés pelliculés sécables sous plaquettes thermoformées (PVC/Aluminium).