Bisoprolol almus 10 mg, comprimé sécable, boîte de 30

Bisoprolol almus est un médicament générique sous forme de comprimé sécable (30) à base de Bisoprolol (10 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 10/04/2002 par ALMUS FRANCE au prix de 5,19€.

 

À propos

Principes actifs

• Bisoprolol

Excipients

• Lactose
• Cellulose microcristalline (E460)
• Magnésium stéarate (E572)
• Crospovidone (E1202)
• Colorant beige PB 27215 :
• Lactose
• Fer oxyde (E172)
• Fer oxyde (E172)

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, sélectifs

        • bisoprolol

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 10/04/2002.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension
• Angor stable

Indications thérapeutiques

Hypertension.

Angor chronique stable.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

·         Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition.

·         Insuffisance cardiaque aiguë ou au cours des épisodes de décompensation d'une insuffisance cardiaque nécessitant un traitement inotrope par voie intraveineuse.

·         Choc cardiogénique.

·         Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré (non appareillés).

·         Maladie du sinus.

·         Bloc sino-auriculaire.

·         Bradycardie symptomatique.

·         Hypotension symptomatique.

·         Asthme bronchique sévère ou maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

·         Troubles artériels périphériques occlusifs ou syndrome de Raynaud dans leurs formes sévères.

·         Acidose métabolique.

·         Phéochromocytome non traité (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

 

Posologie et mode d'administration

Posologie

La posologie doit être adaptée individuellement. Il est recommandé de commencer par la dose la plus faible possible. Chez certains patients, 5 mg par jour peuvent suffire. La posologie usuelle est de 10 mg une fois par jour et la dose maximale  recommandée de 20 mg par jour.

Patients présentant une insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/min), la posologie ne doit pas dépasser 10 mg une fois par jour. Cette posologie peut éventuellement être divisée par 2.

Patients présentant une insuffisance hépatique sévère

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire, cependant une surveillance médicale stricte est recommandée. En cas de troubles graves de la fonction hépatique, la posologie ne doit pas dépasser 10 mg de bisoprolol une fois par jour.

Sujets âgés

En règle générale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Il est recommandé de commencer le traitement à la posologie la plus faible possible.

Population pédiatrique

Ce médicament n'ayant pas été utilisé en pédiatrie, son utilisation n'est pas recommandée.

Arrêt du traitement

Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). La posologie doit être diminuée progressivement en la réduisant de moitié chaque semaine.

Mode d'administration

Le comprimé de bisoprolol 10 mg est à administrer par voie orale. Le comprimé doit être pris le matin et avalé avec une quantité suffisante de liquide (un verre d'eau par exemple). Le comprimé peut être pris avec de la nourriture.

Comprimé sécable beige, marbré, rond et convexe, comportant le marquage d'identification suivant : « BI » au centre, au-dessus d'une barre de sécabilité et le numéro « 10 » en dessous. Les comprimés peuvent être divisés en deux demi-doses égales.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde

Le traitement par le bisoprolol ne doit jamais être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique, sauf indication formelle. Cela peut entraîner une aggravation transitoire des troubles cardiaques (voir rubrique Posologie et mode d'administration). L'initiation du traitement par bisoprolol nécessite une surveillance régulière. Pour des informations sur la posologie et le mode d'administration, se reporter à la rubrique Posologie et mode d'administration.

Précautions d'emploi

Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une hypertension ou un angor en association à une insuffisance cardiaque.

Le bisoprolol doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants :

·         Diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, les symptômes d'hypoglycémie (par exemple tachycardie, palpitations ou sueurs) pouvant être masqués.

·         Jeûne strict.

·         Traitement de désensibilisation en cours. Comme les autres bêtabloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l'adrénaline ne permet pas toujours d'obtenir l'effet thérapeutique attendu.

·         Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.

·         Angor de Prinzmetal.

·         Troubles artériels périphériques occlusifs. Une majoration des symptômes peut être observée notamment en début de traitement.

Chez les patients ayant des antécédents de psoriasis ou ayant un psoriasis, les bêtabloquants tels que le bisoprolol ne doivent être administrés qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice/risque.

Les symptômes d'une thyréotoxicose peuvent être masqués lors d'un traitement par bisoprolol.

En cas de phéochromocytome, le bisoprolol ne doit pas être administré avant le traitement alpha-bloquant.

Chez les patients sous anesthésie générale, le bêtabloquant diminue l'incidence des arythmies et des ischémies myocardiques pendant l'induction de l'anesthésie, l'intubation et la période postopératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bêtabloquant pendant la période de l'intervention chirurgicale. L'anesthésiste doit être prévenu de la prise du traitement bêtabloquant du fait de son potentiel d'interactions avec d'autres médicaments, entraînant des brady-arythmies, une diminution de la tachycardie réflexe et de la capacité réflexe de compensation en cas de perte sanguine. Si l'arrêt du traitement par bêtabloquant paraît nécessaire avant l'intervention, l'arrêt devra être progressif, et terminé 48 heures avant l'anesthésie.

En cas d'asthme ou d'autres maladies pulmonaires obstructives chroniques des voies aériennes pouvant devenir symptomatiques, un traitement bronchodilatateur concomitant est recommandé. Une augmentation de la résistance des voies aériennes peut survenir occasionnellement chez les patients asthmatiques nécessitant une augmentation de la dose des bêta-2-stimulants.

 

Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des maladies héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de syndrome de malabsorption de glucose ou de galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d'entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le foetus/nouveau-né. D'une manière générale, les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie, bradycardie) peuvent survenir chez le foetus et le nouveau-né. Si un traitement par bêtabloquant est nécessaire, il faut préférer un bêtabloquant β1-sélectif. Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si un traitement par le bisoprolol s'avère nécessaire, il est recommandé de surveiller le flux sanguin utéroplacentaire et la croissance foetale. En cas d'effets nocifs sur la grossesse ou sur le foetus, un traitement alternatif est recommandé. Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardie surviennent généralement au cours des 3 premiers jours de la vie.

Allaitement

Il n'existe pas de données sur l'excrétion du bisoprolol dans le lait ni sur la sécurité du bisoprolol chez les nouveau-nés exposés. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé au cours d'un traitement par le bisoprolol.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations déconseillées

Antagonistes calciques de type vérapamil, ou, dans une moindre mesure, de type diltiazem :

Effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous bêtabloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.

Antihypertenseurs d'action centrale (par exemple clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilménidine) :

L'utilisation concomitante d'antihypertenseurs d'action centrale peut diminuer davantage le tonus central sympathique et entraîner une diminution de la fréquence et du débit cardiaque et une vasodilatation. L'arrêt brutal du traitement, en particulier s'il a lieu avant l'arrêt du bêtabloquant, peut augmenter le risque « d'hypertension rebond ».

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

Anti-arythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone) :

L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré et l'effet inotrope négatif peut être augmenté.

Antagonistes du calcium (dérivés de la dihydropyridine ; par exemple félodipine et amlodipine) :

L'utilisation concomitante peut augmenter le risque d'hypotension et une augmentation du risque de détérioration supplémentaire de la fonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'une insuffisance cardiaque ne peut être exclue.

Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone) :

L'effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut être majoré.

Médicaments parasympathomimétiques :

Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être augmentés.

Bêtabloquants d'usage local (par exemple, collyre pour le traitement des glaucomes) :

Les effets systémiques du bisoprolol peuvent être potentialisés.

Insuline et antidiabétiques oraux :

Majoration de l'effet hypoglycémiant. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques est susceptible de masquer les signes d'hypoglycémie.

Anesthésiques :

Atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d'hypotension (pour plus d'informations sur l'anesthésie générale se référer à la rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Digitaliques :

Augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire, réduction de la fréquence cardiaque.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) :

L'action hypotensive du bisoprolol peut être diminuée.

Médicaments bêta-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine) :

L'association avec le bisoprolol peut diminuer l'effet des deux médicaments.

Médicaments sympathomimétiques qui activent les récepteurs α- et β-adrénergiques (par exemple noradrénaline, adrénaline) :

L'association avec le bisoprolol peut démasquer l'effet vasoconstricteur α-adrénergique de ces médicaments, conduisant à une hypertension et une aggravation d'une claudication intermittente. Ces interactions sont considérées comme plus probables avec les bêtabloquants non sélectifs.

L'utilisation concomitante d'antihypertenseurs et d'autres médicaments pouvant induire une hypotension (par exemple antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines) peut augmenter le risque d'hypotension.

Associations à prendre en compte

Méfloquine :

Augmentation du risque de bradycardie.

Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les IMAO-B) :

Majoration de l'effet hypotenseur des bêtabloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.

Rifampicine :

Faible diminution de la demi-vie du bisporolol possiblement due à l'induction des enzymes du métabolisme hépatique des médicaments. Généralement, aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire.

Dérivés de l'ergotamine :

Exacerbation des troubles circulatoires périphériques.

 

Effets indésirables

Très fréquent (> 1/10), Fréquent (> 1/100, < 1/10), Peu fréquent (> 1/1 000 à < 1/100), Rare (> 1/10 000 à < 1/1 000), Très rare (< 1/10 000).

Classes de systèmes d'organes	Très fréquent (> 1/10)	Fréquent (> 1/100, < 1/10)	Peu fréquent (> 1/1 000 à < 1/100)	Rare (> 1/10 000 à < 1/1 000)	Très rare (< 1/10 000)
Affections psychiatriques			Dépression, troubles du sommeil	Cauchemars, hallucinations
Troubles neurologiques		Sensations vertigineuses*, céphalées*		Syncope
Affections oculaires				Diminution de la sécrétion de larmes (à prendre en compte si le patient porte des lentilles de contact)	Conjonctivite
Affections de l'oreille et du labyrinthe				Troubles de l'audition
Affections cardiaques	Bradycardie (chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique)		Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante (chez les patients ayant une hypertension ou un angor), bradycardie (chez les patients ayant une hypertension ou un angor)
Affections vasculaires		Sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités, hypotension principalement chez les patients présentant une insuffisance cardiaque
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales			Bronchospasme chez les patients atteints d'asthme bronchique ou ayant des antécédents de maladie obstructive des voies aériennes	Rhinite allergique
Affections gastro-intestinales		Affections gastro-intestinales telles que nausées, vomissements, diarrhée, constipation
Affections hépatobiliaires				Hépatite
Affections de la peau et du tissu sous-cutané				Réactions d'hypersensibilité (prurit, flush, rash)	Alopécie. Les bêtabloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire une éruption psoriasiforme
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif			Faiblesse musculaire, crampes musculaires
Affections des organes de reproduction et du sein				Impuissance
Troubles généraux		Asthénie (chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique), fatigue*	Asthénie (chez les patients ayant une hypertension ou un angor)
Investigations				Augmentation des triglycérides, augmentation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT)

* Ces symptômes surviennent surtout au début du traitement. Ils sont généralement d'intensité modérée et disparaissent habituellement en 1 à 2 semaines.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

Les signes les plus fréquents attendus en cas de surdosage par un bétabloquant sont la bradycardie, l'hypotension, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque aiguë et l'hypoglycémie. Il existe peu d'expérience de surdosage avec le bisoprolol, seuls quelques cas ont été rapportés. Ils se sont traduits par une bradycardie et/ou une hypotension. Tous les patients se sont rétablis. On observe de larges variations inter-individuelles de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients insuffisants cardiaques sont probablement très sensibles.

En général, en cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté et un traitement symptomatique doit être administré.

Compte tenu des actions pharmacologiques attendues et des recommandations pour les autres bêtabloquants, les mesures générales suivantes doivent être envisagées lorsqu'elles sont justifiées au plan clinique.

Bradycardie : administration d'atropine, par voie I.V. Si la réponse est inadaptée, on peut donner, avec précaution, de l'isoprénaline ou un autre médicament ayant des propriétés chronotropes positives. Dans certaines circonstances, la pose d'un pacemaker peut s'avérer nécessaire.

Hypotension : des solutés intraveineux et des vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon par voie intraveineuse peut être utile.

Bloc auriculo-ventriculaire (du 2ème ou 3ème degré) : les patients doivent être surveillés attentivement et traités par perfusion d'isoprénaline ou pose provisoire d'un pacemaker.

Aggravation aiguë de l'insuffisance cardiaque : administration, par I.V., de diurétiques, d'agents inotropes, de vasodilatateurs.

Bronchospasme : administration d'un traitement broncho-dilatateur, tel qu'isoprénaline, médicaments bêta-2 sympathomimétiques et/ou aminophylline.

Hypoglycémie : administration I.V. de glucose.

Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est difficilement dialysable.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Dans une étude réalisée chez des patients atteints de cardiopathie ischémique, le bisoprolol n'a pas altéré l'aptitude à conduire des véhicules. Cependant, en fonction de la réponse individuelle au traitement, un effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines ne peut être exclu. Cet effet doit être pris en compte notamment au début du traitement, en cas de modification du traitement ainsi qu'en cas d'association à l'alcool.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : BETABLOQUANTS SELECTIFS, code ATC : C07AB07.

Mécanisme d'action

Le fumarate de bisoprolol est un bêtabloquant hautement sélectif des récepteurs bêta-1-adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane.

Effets pharmacodynamiques

Il ne présente qu'une affinité faible pour les récepteurs β-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux et pour les récepteurs β-2 intervenant dans la régulation métabolique. En conséquence, le fumarate de bisoprolol ne modifie généralement pas la résistance des voies aériennes et n'a pas d'effets métaboliques liés à l'action sur les récepteurs β-2. La sélectivité β-1 du bisoprolol s'étend au-delà des doses thérapeutiques.

Comme pour les autres bêta-1-bloquants, son mécanisme d'action dans l'hypertension n'est pas parfaitement connu. Cependant, nous savons que le bisoprolol diminue fortement l'activité rénine plasmatique.

Efficacité clinique

Lors d'une administration aiguë chez les patients ayant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le fumarate de bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d'éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d'oxygène. En administration chronique, les résistances périphériques, initialement élevées, diminuent. Par conséquent, le bisoprolol est efficace pour diminuer ou supprimer les symptômes.

Absorption

Le bisoprolol est presque totalement résorbé par le tractus gastro-intestinal. De ce fait, en raison d'un très faible effet de premier passage hépatique, sa biodisponibilité est élevée (environ 90 %). Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30 %. Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La clairance totale est d'environ 15 l/h.

Biotransformation et élimination

La demi-vie d'élimination plasmatique (10-12 heures) permet d'obtenir un effet durant 24 heures après une seule prise quotidienne.

Le bisoprolol est éliminé par deux voies : 50 % de la dose sont transformés dans le foie en métabolites inactifs puis excrétés par voie rénale. Les 50 % restants sont excrétés par voie rénale sous forme non métabolisée. Du fait de cette élimination équilibrée entre la voie rénale et la voie hépatique, il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les insuffisants hépatiques ou rénaux.

Linéarité

La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l'âge.

Populations particulières

Chez les patients ayant une insuffisance cardiaque chronique (classe III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l'état d'équilibre est de 64 ± 21 ng/ml pour une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

A conserver à une température ne dépassant pas 30° C.

30 comprimés sous plaquettes (PVC/PVDC/Aluminium).