Acebutolol mylan 200 mg, comprimé pelliculé, boîte de 30

Acebutolol mylan est un médicament générique sous forme de comprimé pelliculé (30) à base de Acébutolol (200 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 29/03/1999 par MYLAN au prix de 4,09€.

 

À propos

Principes actifs

• Acébutolol

Excipients

• Noyau :
• Amidon de maïs
• Povidone (E1201)
• Silice colloïdale
• Talc (E553b)
• Cellulose microcristalline (E460)
• Magnésium stéarate (E572)
• Pelliculage :
• Opadry OY-LS-28908 :
• Titane dioxyde (E171)
• Lactose
• Hypromellose (E464)
• Macrogol 4000

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • bétabloquants

    • bétabloquants

      • bêtabloquants, sélectifs

        • acébutolol

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 29/03/1999.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertension artérielle
• Angor d'effort
• Infarctus du myocarde
• Tachyarythmie

Indications thérapeutiques

·         Hypertension artérielle.

·         Prophylaxie des crises d'angor d'effort.

·         Traitement au long cours après infarctus du myocarde (l'acébutolol diminue le risque de récidive d'infarctus du myocarde et la mortalité, particulièrement la mort subite).

·         Traitement de certains troubles du rythme: supraventriculaires (tachycardie, flutter et fibrillation auriculaires, tachycardie jonctionnelle) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardie ventriculaire).

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants:

·         Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives, dans leurs formes sévères.

·         Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.

·         Choc cardiogénique (contre-indication absolue).

·         Blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés.

·         Angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie).

·         Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).

·         Bradycardie sévère (< 45-50 battements par minute).

·         Phénomène de Raynaud et troubles circulatoires périphériques, dans leurs formes sévères.

·         Phéochromocytome non traité.

·         Hypotension. Une extrême prudence est nécessaire chez les patients présentant une tension artérielle de l'ordre de 100/60 mmHg ou moins.

·         Acidose métabolique.

·         Hypersensibilité à l'acébutolol, à l'un des excipients du médicament ou aux bêtabloquants.

·         Antécédent de réaction anaphylactique.

·         Allaitement.

·         Association à la floctafénine (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Posologie et mode d'administration

·         Hypertension artérielle:

La posologie journalière habituelle de l'acébutolol est de 400 mg que l'on administrera soit de préférence en une seule prise chaque matin (il existe une forme dosée à 400 mg), soit en deux prises, une le matin et une le soir.

Cette posologie pourra être majorée en cas d'hypertension artérielle sévère.

·         Prophylaxie des crises d'angor d'effort, tachyarythmies:

La dose journalière peut varier de 400 à 800 mg (600 mg en moyenne), en commençant par la dose la plus faible et en adaptant, par paliers progressifs, la posologie à l'état clinique ou à l'électrocardiogramme.

·         Traitement au long cours après infarctus du myocarde:

Le traitement par l'acébutolol devra être institué de préférence entre le 3ème et le 21ème jour après l'épisode aigu de l'infarctus: la posologie est de 2 comprimés par jour, en deux prises.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde spéciales

Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux: l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

Ce médicament est généralement déconseillé en cas d'association avec le bépridil, le diltiazem et le vérapamil (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Liées aux excipients

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions d'emploi

Arrêt du traitement

Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.

Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives

Les bronchospasmes induits par les médicaments sont en général, au moins partiellement, réversibles par un agoniste adéquat.

En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.

Bien que les bêtabloquants cardiosélectifs aient moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêtabloquants non-sélectifs, leur usage, comme c'est le cas avec tous les bêtabloquants, doit être évité chez les patients présentant une maladie obstructive des voies respiratoires sauf si des raisons médicales impératives le justifient. Dans ce cas, les bêtabloquants cardiosélectifs doivent s'utiliser avec la plus grande prudence.

Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.

Insuffisance cardiaque

Chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, l'acébutolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte (voir rubrique Contre-indications).

Bradycardie

Les bêtabloquants peuvent provoquer une bradycardie. Si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.

Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré

Etant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.

Angor de Prinzmetal

Les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence, en effet, ils peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.

Troubles circulatoires périphériques

Chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêtabloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.

Phéochromocytome

L'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle et l'administration concomitante d'un traitement par alphabloquant.

Sujet âgé

Chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.

Insuffisant rénal

L'insuffisance rénale ne constitue pas une contre-indication à l'utilisation d'acébutolol, qui est excrété par voie rénale et par voie non rénale. La prudence est de rigueur lors de l'administration de doses élevées chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère, car une accumulation pourrait survenir dans ces circonstances.

Ne pas administrer la posologie plus d'une fois par jour chez les patients atteints d'insuffisance rénale. A titre indicatif, réduire la posologie de 50 % si le débit de filtration glomérulaire est compris entre 25 et 50 ml/min, et de 75 % s'il est inférieur à 25 ml/min (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

En cas d'insuffisance rénale, il convient également de surveiller le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s'il apparaît une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos).

Sujet diabétique

Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique.

Les signes d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.

Psoriasis

Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, les patients ayant un psoriasis connu ne doivent être traités par bêtabloquants qu'après une évaluation attentive.

Réactions allergiques

Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une augmentation de la sensibilité aux allergènes, une augmentation de la sévérité de la réaction anaphylactique et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.

Anesthésie générale

Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.

Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension d'au moins 24 heures peut être considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.

Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu:

·         chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants.

·         en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine par voie intraveineuse renouvelée selon les besoins. Il conviendra d'utiliser certains médicaments anesthésiques avec prudence. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.

·         Le risque anaphylactique devra être pris en compte.

Thyrotoxicose

Les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes.

Sportifs

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.

Ne pas administrer l'acébutolol aux femmes enceintes pendant le premier trimestre de la grossesse, sauf si le médecin l'estime essentiel. Dans ce cas, utiliser la dose la plus faible possible.

Chez le foetus/nouveau-né de mère traitée en fin de grossesse, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie; des complications cardiaques ou pulmonaires mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut néanmoins survenir, par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation, une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (voir rubrique Surdosage), tout en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).

En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.

Les bêtabloquants peuvent diminuer la perfusion placentaire, ce qui peut entraîner une mort foetale in utero, un accouchement prématuré ou la naissance de nouveau-nés immatures.

Allaitement

L'acébutolol et ses métabolites actifs sont excrétés dans le lait maternel et des effets ont été mis en évidence chez les nouveau-nés/nourrissons allaités par une femme traitée. ACEBUTOLOL MYLAN, comprimé pelliculé ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Associations contre-indiquées

+ Floctafénine

En cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.

Associations déconseillées

+ Bépridil

Utiliser avec une grande prudence avec tous les antagonistes du calcium.

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointe) ainsi que de défaillance cardiaque.

Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

+ Diltiazem

Utiliser avec une grande prudence avec tous les antagonistes du calcium, en particulier le diltiazem.

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.

Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

+ Vérapamil

Ne pas utiliser l'acébutolol en même temps que le vérapamil ni pendant les quelques jours précédant/suivant un traitement par vérapamil (et inversement).

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et défaillance cardiaque.

Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Anesthésiques

Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-mimétiques.

En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). Si le traitement par bêtabloquant est poursuivi, une attention particulière est de rigueur lorsqu'on utilise des agents anesthésiques causant une dépression myocardique tels que l'éther, le cyclopropane, et le trichloréthylène.

+ Amiodarone

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Prolongation du  temps de conduction auriculaire et induction d'effets inotropes négatifs en cas d'utilisation concomitante avec les bêtabloquants.

Surveillance clinique et ECG.

+ Antihypertenseurs centraux

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

+ Baclofène

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

+ Insuline, antidiabétiques oraux

Chez les patients ayant un diabète instable et insulinodépendant, une réduction de la posologie du médicament hypoglycémiant (c'est à dire insuline ou antidiabétiques oraux) peut s'avérer nécessaire. Cependant, les bêtabloquants sont également connus pour affaiblir l'effet du glibenclamide. Tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie: les palpitations et la tachycardie (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Prévenir le patient et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance glycémique.

+ Lidocaïne utilisée par voie IV

Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).

Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêtabloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointe

Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.

Surveillance clinique et électrocardiographique.

+ Propafénone

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression de mécanismes sympathiques compensateurs).

Surveillance clinique et ECG.

Associations à prendre en compte

+ AINS

Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).

+ Alpha-bloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Amifostine

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Antihypertenseurs alpha-bloquants

Majoration de l'effet hypotenseur.

Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Autres bradycardisants

Risque de bradycardie excessive (addition des effets).

+ Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Dihydropyridines

Hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêtabloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique reflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.

+ Dipyridamole

Avec le dipyridamole IV: majoration de l'effet antihypertenseur.

+ Doxazosine

Majoration de l'effet hypotenseur.

Risque d'hypotension orthostatique sévère.

+ Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques, barbituriques, phénothiazines, autres agents antihypertenseurs

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif) et Minéralocorticoïdes

Diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).

+ Pilocarpine

Risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).

+ Antiarythmiques de classe I tels que la disopyramide

Prolongation du temps de conduction auriculaire et induction d'effets inotropes négatifs.

+ Médicaments liés aux protéines plasmatiques

Des réactions croisées secondaires au déplacement d'autres médicaments des sites de liaison aux protéines plasmatiques sont peu probables en raison du faible degré de liaison de l'acébutolol et du diacétolol aux protéines plasmatiques.

+ Clonidine

En cas d'association avec la clonidine, il convient, lors de l'arrêt du traitement, d'interrompre le bêtabloquant quelques jours, avant d'interrompre l'administration de la clonidine.

+ Bronchodilatateurs sympathomimétiques et apparentés à la xanthine

Possibilité d'antagonisme de l'effet des bronchodilatateurs sympathomimétiques et apparentés à la xanthine.

+ Digoxine

Occasionnellement, possibilité d'induction d'une bradycardie sévère.

+ Inhibiteurs de la monoamine oxydase

En cas d'administration de hautes doses de bêtabloquants (même s'ils sont cardiosélectifs), risque théorique d'hypertension.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables associés à l'acébutolol pendant des études cliniques contrôlées réalisées chez des patients atteints d'hypertension, d'angor ou d'arythmies (1 002 patients exposés à l'acébutolol) sont présentés par classe anatomico-fonctionnelle et par ordre décroissant de fréquence.

La fréquence des effets indésirables « anticorps antinucléaires » et « syndrome lupique » a été déterminée chez 1 440 patients souffrant d'hypertension, d'angor ou d'arythmies et exposés à l'acébutolol dans des études réalisées en ouvert ou en double aveugle réalisées aux Etats-Unis.

Les fréquences sont définies selon la convention suivante: très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000).

Lorsque la fréquence exacte de l'effet indésirable n'a pas été rapportée, la catégorie de fréquence « fréquence indéterminée » est indiquée (effets indésirables avec un « * »).

Les évènements indésirables rapportés lors de l'utilisation après la mise sur le marché de l'acébutolol sont également mentionnés. Ils proviennent de rapports spontanés et leur fréquence est donc « indéterminée » (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Les effets indésirables les plus sévères et les plus fréquents de l'acébutolol sont associés à son activité de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours des essais cliniques sont une fatigue et des troubles gastro-intestinaux. Les effets indésirables les plus sévères sont une insuffisance cardiaque, un bloc auriculo-ventriculaire et un bronchospasme. Comme c'est le cas avec tous les bêtabloquants, un arrêt brutal du traitement peut aggraver un angor et des précautions sont particulièrement nécessaires chez les patients présentant une cardiopathie ischémique (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Affections du système immunitaire

Très fréquent : Anticorps antinucléaires

Peu fréquent : Syndrome lupique

Très rare : Pneumopathies d'origine immuno-allergique.

Affections psychiatriques

Fréquent : Dépression, cauchemars

Fréquence indéterminée : Psychoses, hallucinations, confusion mentale, perte de libido*, troubles du sommeil

Affections du système nerveux

Très fréquent : Asthénie

Fréquent : Sensations vertigineuses, céphalées

Fréquence indéterminée : Paresthésies*, affection du système nerveux central

Affections oculaires

Fréquent : Déficience visuelle

Fréquence indéterminée : Sécheresse oculaire*

Affections cardiaques

Rare : Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire

Fréquence indéterminée : Insuffisance cardiaque*, bloc auriculoventriculaire de premier degré, intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire existant, bradycardie*

Affections vasculaires

Rare : Aggravation d'une claudication intermittente existante

Fréquence indéterminée : Claudication intermittente, syndrome de Raynaud, cyanose périphérique et refroidissement des extrémités, hypotension*

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Fréquent : Dyspnée

Fréquence indéterminée : Pneumonie, infiltration pulmonaire, bronchospasme

Affections gastro-intestinales

Très fréquent : Troubles gastro-intestinaux

Fréquent : Gastralgies, nausées, diarrhée

Fréquence indéterminée : Vomissements*

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Fréquent : Rash

Rare : Diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes, ou exacerbation d'un psoriasis (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi),

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquence indéterminée : Syndrome de sevrage (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Affections des organes de reproduction et du sein

Fréquent : Impuissance.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rare : Hypoglycémie.

Affections hépatobiliaires

Fréquence indéterminée : Augmentation des enzymes hépatiques,  lésions hépatiques  principalement cytolytiques.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration sans délai par voie intraveineuse d'1 mg:

·         d'atropine.

Puis, si nécessaire, administrer isoprénaline en injection lente (5 µg/minute), avec une surveillance constante jusqu'à obtention d'une réponse.

Dans les cas sévères d'auto-intoxication s'accompagnant d'un collapsus circulatoire ne répondant pas à l'administration d'atropine et de catécholamines, une injection intraveineuse de 10 à 20 mg de glucagon peut fournir une amélioration importante. Un pacemaker peut être utilisé si la bradycardie devient sévère.

Envisager l'utilisation judicieuse de médicaments vasopresseurs, de diazépam, de phénytoïne, de lidocaïne, de digoxine et de médicaments bronchodilatateurs en fonction de l'état du patient.

L'acébutolol peut s'éliminer du sang par hémodialyse.

D'autres symptômes et signes de surdosage incluent le choc cardiogénique, un bloc auriculo-ventriculaire, des défauts de conduction, un oedème pulmonaire, une diminution du niveau de conscience, un bronchospasme, une hypoglycémie et rarement une hyperkaliémie.

En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traité par bêtabloquants:

·         glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,

·         hospitalisation en soins intensifs,

·         isoprénaline et dobutamine: les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'ont pas été étudiés.

Comme avec tous les bêtabloquants, des sensations vertigineuses ou de la fatigue peuvent survenir occasionnellement. Il faut en tenir compte lors de la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : BETA-BLOQUANT / SELECTIF, code ATC : C07AB04 (système cardio-vasculaire).

L'acébutolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:

·         activité bêtabloquante bêta-1 sélective,

·         effet anti-arythmique,

·         pouvoir agoniste partiel (activité sympathomimétique intrinsèque modérée).

Absorption

Administré par voie orale, l'acébutolol est rapidement et presque complètement résorbé; toutefois, l'effet de premier passage hépatique est important et la biodisponibilité est de 40 %; le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures environ.

Métabolisme

La majorité de l'acébutolol est transformée au niveau hépatique en un dérivé N-acétylé, le diacétolol, qui est un métabolite actif; le pic de concentration plasmatique de ce métabolite est atteint au bout de 4 heures environ, et les concentrations plasmatiques de diacétolol représentent le double de celles de l'acébutolol.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques:

La liaison aux protéines est faible: 9 à 11% pour l'acébutolol, 6 à 9% pour le diacétolol.

Demi-vie d'élimination:

La demi-vie d'élimination plasmatique de l'acébutolol est de 4 heures environ et de 10 heures pour le diacétolol.

Elimination

L'acébutolol et le diacétolol circulants sont excrétés en majorité par le rein.

Populations à risque

Insuffisance rénale

L'élimination urinaire est diminuée et les demi-vies de l'acébutolol, et plus encore du diacétolol, augmentent. Il existe une corrélation très significative entre la clairance de la créatinine et la clairance rénale du diacétolol.

Les risques d'accumulation existent lors d'une insuffisance rénale, notamment en cas de prises biquotidiennes. Réduire les doses, le cas échéant, en exerçant une surveillance attentive de la clinique, sur l'effet bradycardisant, par exemple (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

Sujet âgé

La baisse physiologique de la fonction rénale peut conduire à l'augmentation des demi-vies de l'acébutolol et du diacétolol.

Grossesse

L'acébutolol passe dans le placenta. Les rapports moyens des concentrations sang du cordon/sang maternel d'acébutolol et de son métabolite actif, le diacétolol, sont environ de 1,6 pour des doses de 200 et 400 mg. Les concentrations maximales sont observées, pour l'acébutolol 4 à 5 heures après la dernière prise, pour le diacétolol, 5 à 7 heures après.

Allaitement

L'acébutolol est excrété dans le lait maternel; la concentration d'acébutolol dans le lait est maximale entre 4 h 30 et 6 heures après la prise. Les rapports moyens des concentrations lait maternel/sang maternel varient dans un rapport de 4 à 5,5 pour des doses de 200 et 400 mg respectivement. Pour le diacétolol, ces rapports varient entre 3 et 4, la concentration maximale étant observée 7 heures après une prise de 200 mg et 12 heures après une prise de 400 mg.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

3 ans.

Précautions particulières de conservation :

Pas de précautions particulières de conservation.

30 comprimés pelliculés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).