Betoptic 0,25 pour cent, suspension ophtalmique, flacon compte-gouttes de 3 ml

Betoptic est un médicament sous forme de suspension ophtalmique à base de Bétaxolol (0,25 %).
Autorisation de mise sur le marché le 16/06/1992 par ALCON au prix de 3,92€ et retiré du marché le 05/05/2017.

 

À propos

Principes actifs

• Bétaxolol

Excipients

• Polystyrène-divinyl-benzène sulfonique acide
• Carbomère
• Edétate disodique (E385)
• Mannitol (E421)
• Benzalkonium chlorure
• Chlorhydrique acide (E507)
• Sodium hydroxyde (E524)
• Borique acide
• N-laurylsarcosine
• Eau purifiée

Classification ATC

• organes sensoriels

  • médicaments ophtalmologiques

    • antiglaucomateux et myotiques

      • bêtabloquants

        • bétaxolol

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 16/06/1992 et le 05/05/2017.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Glaucome chronique à angle ouvert
• Hypertonie intra-oculaire

Indications thérapeutiques

·         Glaucome chronique à angle ouvert

·         Hypertonie intra-oculaire.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

·         Insuffisance cardiaque congestive non contrôlée.

·         Bloc auriculo-ventriculaire de haut degré (non appareillé).

·         Bradycardie importante (< 45 à 50 batt/min).

·         Hypersensibilité à l'un des composants du collyre.

 

Posologie et mode d'administration

·         La posologie conseillée est d'une goutte de BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique dans l'oeil malade, deux fois par jour (matin et soir).

·         Chez certains patients, la normalisation de la pression intra-oculaire par le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique requiert parfois quelques semaines, aussi l'évaluation du traitement doit-elle inclure une détermination de la pression intra-oculaire après une période de traitement par le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique d'un mois. Par la suite, le contrôle de la pression intra-oculaire sera effectué en fonction du malade, selon une fréquence laissée à l'appréciation du médecin.

·         En raison des variations normales nycthémérales de la tension intra-oculaire, il est préférable d'évaluer l'efficacité du BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique en mesurant la tension à différents moments de la journée.

·         Dans le cas où le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique doit prendre le relais d'un traitement antiglaucomateux antérieur, superposer les deux traitements pendant une journée. Le lendemain, on peut supprimer le traitement antérieur et poursuivre avec le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique seul.

·         Quand on doit substituer le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique à plusieurs médicaments anti-glaucomateux associés, le médecin peut, en fonction du cas, en interrompre certains ou décider de les arrêter tous. Cependant, les suppressions seront successives et ne doivent impliquer qu'un seul médicament à la fois, en respectant un intervalle d'une semaine au minimum entre deux suppressions successives.

·         L'ophtalmologiste pourra, s'il le juge nécessaire, associer au traitement par le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique :

o        soit un collyre antiglaucomateux sympatho- ou para-sympathomimétique,

o        soit un traitement par voie générale à l'aide d'un inhibiteur de l'anhydrase carbonique, pour obtenir un résultat maximal.

·         Le malade se conformera strictement à la prescription médicale qui sera accompagnée de la surveillance de la pression intra-oculaire, surtout durant la période d'ajustement de la posologie.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Mises en garde

·         Sportifs attention, cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive lors des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

·         La prise de ce médicament est déconseillée avec le diltiazem, le vérapamil, le bépridil (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Précautions d'emploi

·         La sélectivité Bêta-1-bloquante (myocardique) du bétaxolol réduit le risque de certains effets systémiques.
Néanmoins, la prudence reste recommandée en cas d'asthme, de bronchopathie chronique obstructive sévère, diabète non équilibré, dysthyroïdies, de phénomènes de Raynaud.

·         Prendre toujours en compte le risque de survenue d'un effet bêta-bloquant (pathologie associées, interactions médicamenteuses, traitement associé à l'amiodarone...)

·         Surveiller l'apparition des signes d'insuffisance cardiaque, surtout en cas d'antécédents de cet ordre, en cas de gros coeur et chez les sujets âgés.

·         Utilisation chez L'ENFANT: absence d'études cliniques pédiatriques.

·         Une surveillance ophtalmologique est nécessaire en cas de traitement concomitant par un collyre contenant de l'adrénaline (risque de mydriase).

·         Bien que le BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique utilisé chez les glaucomateux porteurs de lentilles de contact ainsi que chez les aphaques ait été bien toléré, au cours du traitement, le port de lentilles de contact est déconseillé d'une manière générale, en raison du risque:

o        de diminution de la sécrétion lacrymale liée, d'une manière générale, aux bêta-bloquants

o        d'adsorption sur la lentille de certains composants du collyre.

·         Une diminution de la réceptivité au bétaxolol pourrait apparaître après traitement prolongé; l'augmentation des doses serait sans effet.
Il convient, dans les traitements au long cours, de vérifier chaque année l'absence "d'échappement thérapeutique".

En raison de la présence de chlorure de benzalkonium, ce médicament peut provoquer une irritation des yeux. Éviter le contact avec les lentilles de contact souples. Retirer les lentilles de contact avant application et attendre au moins 15 minutes avant de les remettre. Le chlorure de benzalkonium peut décolorer les lentilles de contact souple.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Ce collyre n'a pas été étudié chez la femme enceinte.

Allaitement

La possibilité d'un passage dans le lait n'a pas été étudiée.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Médicaments bradycardisants

De nombreux médicament peuvent entrainer une bradycardie. C'est le cas notamment des antiarythmiques de la classe des bêta-bloquants, de certains antiarythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium, des digitaliques, de la pilocarpine, des anticholinestérasiques, etc.

Associations déconseillées

(Voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

+ Bépidril

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que de défaillance cardiaque.

Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

+ Diltiazem, vérapamil

Troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et défaillance cardiaque.

Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

+ Amiodarone (voir aussi ci-dessous « Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes »).

Troubles de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).

Surveillance clinique et ECG.

+ Anesthésiques volatils halogénés

Réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.

L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants.

En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêta-bloquant et, de toute façon, éviter un arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.

+ Antiarythmiques de la classe I (sauf lidocaïne) (cibenzoline, disopyramide, flécaïnide, hydroquinidine, méxilétine, propafénone, quinidine).

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.

+ Antihypertenseurs centraux : clonidine, guanfacine, méthyldopa, moxonidine, rilménidine.

Augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central.

Eviter l'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.

+ Baclofène

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.

+ Insuline, sulfamides hypoglycémiants

Tous les bêta-bloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : palpitations et tachycardie.

Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'auto-surveillance sanguine.

+ Lidocaïne

Avec la lidocaïne utilisée par voie IV : augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).  Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêta-bloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

+ Médicaments donnant des torsades de pointes : (amiodarone, amisulpride, arsenieux, bepridil, chlorpromazine, cisapride, cyamemazine, diphemanil, disopyramide, dofetilide, dolasetron, droperidol, erythromycine, flupentixol, fluphenazine, halofantrine, haloperidol, hydroquinidine, ibutilide, levomepromazine, lemefantrine, methadone, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, pimozide, pipamperone, pipotiazine, quinidine, sertindole, sotalol, spiramycine, sulpiride, sultopride, tiapride, toremifene, vincamine, zuclopenthixol).

(Pour le bépidril voir aussi en association déconseillée)

Risque majoré de torsades de pointes, par effet bradycardisant du bêta-bloquant.

Surveillance clinique et électrocardiographique.

+Propaférone

Troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique ECG.

Associations à prendre en compte

+ Alpha-bloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, tamsulosine, terazosine).

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Antihypertenseurs alpha-bloquants (prazosine, trimazosine, urapidil).

Majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.

+ Amifostine

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

+ Dihydropyridines

Hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêta-bloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.

+ Dipyridamole

Avec le dipyridamole IV : majoration de l'effet antihypertenseur.

+ Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par la AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).

+ Antidépresseurs imipraminiques - neuroleptiques

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).

+ Neuroleptiques

Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).

+ Pilocarpine

Risque de bradycardie excessive (addition des effets).

+ Dérivés nitrés et apparentés

Majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.

 

Effets indésirables

·         Les effets indésirables liés aux effets systémiques des bêta-bloquants sont rares (voir rubriques Contre-indications, Mises en garde et précautions d'emploi et précautions d'emploi). Des cas d'insomnie et de dépression ont été observés.

·         Une légère sensation désagréable de courte durée peut être observée, une diminution de la sécrétion lacrymale et une hypoesthésie cornéenne.

·         Quelques cas de larmoiement, d'hyperhémie conjonctivale, de kératite ponctuée superficielle et de photophobie ont été rapportés.

·         De rares cas d'anisocorie et de diminution de la sensibilité cornéenne ont été observés.

 

Surdosage

Un surdosage après administration oculaire de bétaxolol est pratiquement impossible compte-tenu de la capacité limitée du sac conjonctival. La DL50 orale du bétaxolol chez la souris est comprise entre 350 et 920 mg/kg et chez le rat entre 860 et 1050 mg/kg. Les symptômes qui pourraient apparaître suite à un surdosage avec un bêta-bloquant β¹, sélectif administré par voie générale sont une bradycardie, une hypotension et une insuffisance cardiaque aiguë.

En cas de surdosage après administration locale de bétaxolol, pratiquer un lavage de l'oeil au sérum physiologique stérile.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique: Bêta-bloquants, Code ATC: S01ED02.

·         Après instillation oculaire, le bétaxolol abaisse la tension intra-oculaire, associée ou non à un glaucome. La suspension ophtalmique de BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique possède un effet hypotensif oculaire équivalent celui du collyre BETOPTIC 0,5 POUR CENT.

·         Une chute de la pression est obtenue 30 minutes après l'instillation unique d'une goutte de BETOPTIC 0,25 POUR CENT, suspension ophtalmique, l'effet maximum intervient au bout de 2 heures et la baisse est toujours significative 12 heures après.

·         La stabilité de l'effet hypotenseur a été observée sur une période de 3 ans, ce qui tiendrait à démontrer sinon l'absence de tachyphylaxie au bétaxolol du moins la faible fréquence des cas "d'échappement thérapeutique".

·         Le bétaxolol n'entraîne pratiquement pas de modification du diamètre pupillaire et de l'accommodation. Aucun cas de vision floue ni d'héméralopie, habituelles aux myotiques, n'a été observé et les sujets atteints d'opacités nucléaires du cristallin ne souffrent pas de gêne visuelle causée par un myosis.

·         En raison de sa nature polaire, le bétaxolol peut induire une gêne à l'instillation. Dans la présente formule, les molécules de bétaxolol sont fixées par des liaisons ioniques à la résine amberlite. Lors de l'instillation, les molécules de bétaxolol sont échangées avec les ions sodium contenus dans le film lacrymal. Cet échange nécessite plusieurs minutes, ce qui améliore le confort à l'instillation du bétaxolol.

·         Les caractéristiques pharmacologiques du bétaxolol, sont:

o        β 1- sélectivité ou "cardiosélectivité": d'où une importante marge de sécurité chez les sujets présentant une hyper-réactivité bronchique

o        l'absence d'activité sympathomimétique intrinsèque (A.S.I.)

o        un effet anesthésique local (stabilisant de membrane) négligeable.

·         La concentration maximale au niveau de l'humeur aqueuse, de la cornée et du cristallin est atteinte au bout de 30 minutes et au bout de 45 minutes au niveau de l'iris et du corps ciliaire (étude chez le lapin albinos).

·         L'étude chez l'homme des effets systémiques, consécutifs au passage dans la circulation générale du bétaxolol après instillation oculaire, a montré que les paramètres cardiovasculaires et pulmonaires n'avaient pas été affectés de manière significative.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

Avant ouverture du flacon: 2 ans;

A utiliser dans les 28 jours après la première ouverture du flacon.

Précautions particulières de conservation :

Pas de précautions particulières de conservation.

Suspension ophtalmique en flacon compte-gouttes.