Acular 0,5 pour cent, collyre, flacon compte-gouttes de 5 ml

Acular est un médicament sous forme de collyre à base de Kétorolac (0,5 %).
Autorisation de mise sur le marché le 22/11/1991 par ALLERGAN au prix de 2,44€.

 

À propos

Principes actifs

• Kétorolac

Excipients

• Sodium chlorure
• Sodium édétate (E385)
• Octoxynol
• Sodium hydroxyde (E524)
• Chlorhydrique acide (E507)
• Benzalkonium chlorure
• Eau purifiée

Classification ATC

• organes sensoriels

  • médicaments ophtalmologiques

    • anti-inflammatoires ophtalmiques

      • anti-inflammatoires non stéroïdiens ophtalmiques

        • kétorolac

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 22/11/1991.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Inflammation dans les suites immédiates de la chirurgie de la cataracte

Indications thérapeutiques

Prévention et traitement de l'inflammation oculaire dans les suites immédiates de la chirurgie de la cataracte avec ou sans mise en place d'un implant.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité à l'un des constituants.
- Ce médicament est contre-indiqué en cas d'antécédents d'asthme ou d'allergie déclenchés par la prise de kétorolac trométhamine ou de substances d'activité proche telles que l'aspirine ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
- Ce médicament est contre-indiqué à partir du 6ème mois de grossesse : au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel), un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligohydramnios ; la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement. La prescription d'AlNS est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
DECONSEILLE :
- Utilisation chez l'enfant : la sécurité d'emploi et l'efficacité de ce médicament chez l'enfant de moins de 15 ans n'ont pas été établies. L'emploi de ce médicament n'est donc pas recommandé chez l'enfant de moins de 15 ans (voir posologie).
- Allaitement : les AINS passant dans le lait maternel, il est déconseillé de les administrer chez la femme qui allaite.
- Associations déconseillées : autres AINS (y compris l'aspirine à fortes doses) ; anticoagulants oraux ; héparines à doses curatives ou chez le sujet âgé ; lithium ; méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine).

 

Posologie et mode d'administration

Posologie :
- Chez l'adulte : La posologie recommandée est de 1 ou 2 gouttes d'ACULAR 0,5 POUR CENT, collyre, toutes les 6 ou 8 heures pendant 21 jours, en commençant les instillations 24 heures avant l'intervention.
- Utilisation chez l'enfant :
La sécurité d'emploi et l'efficacité de ce médicament chez l'enfant de moins de 15 ans n'ont pas été établies.
L'emploi de ce médicament n'est donc pas recommandé chez l'enfant de moins de 15 ans.
Mode d'administration :
Voie oculaire.
Instiller une goutte de collyre dans le cul de sac conjonctival inférieur de l'oeil à traiter en tirant la paupière inférieure légèrement vers le bas et en regardant vers le haut.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Ne pas injecter, ne pas avaler.
- Le collyre ne doit pas être administré en injection péri ou intra-oculaire.
- Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale, ont un risque de manifestation allergique lors de la prise d'aspirine et/ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens plus élevé que le reste de la population. L'administration de ce collyre peut entraîner une crise d'asthme, notamment chez certains sujets allergiques à l'aspirine ou à un AINS (voir contre-indications).
- En cas de réactions d'hypersensibilité à type de démangeaisons ou de rougeurs ou de signes évocateurs d'allergie à ce médicament, notamment crise d'asthme ou brusque gonflement du visage et du cou, le traitement doit être interrompu.
- En cas de risque infectieux, un traitement approprié doit être prescrit.
- Lors du traitement par ACULAR 0,5 POUR CENT collyre, le port des lentilles de contact souples est déconseillé, notamment en raison de la présence de chlorure de benzalkonium.
- En cas de traitement concomitant par un autre collyre, pour éviter la dilution des principes actifs, espacer de 15 minutes les instillations.
- Ne pas toucher l'oeil avec l'embout du flacon.
- Refermer soigneusement le flacon après utilisation.
- Grossesse : dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque. En dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
- Associations faisant l'objet de précautions d'emploi : diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), inhibiteurs de l'angiotensine Il ; méthotrexate, utilisé à faibles doses (inférieures à 15 mg/semaine).

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque.
Au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer :
- le foetus à :
. une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel) ;
. un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligohydramnios ;
- la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse. Elle est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
Allaitement :
Les AINS passant dans le lait maternel, il est déconseillé de les administrer chez la femme qui allaite.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Bien que le passage systémique soit faible, il convient de tenir compte des interactions observées avec les AINS administrés par voie générale :
- Risque lié à l'hyperkaliémie :
Certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie : les sels de potassium, les diurétiques épargneurs de potassium, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les inhibiteurs de l'angiotensine Il, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaires ou non fractionnées), la ciclosporine, le tacrolimus et le triméthoprime.
La survenue d'une hyperkaliémie peut dépendre de l'existence de facteurs coassociés.
Ce risque est majoré en cas d'association des médicaments sus-cités.
- Risque lié à l'effet anti-agrégant plaquettaire :
Plusieurs substances sont impliquées dans des interactions, du fait de leurs propriétés anti-agrégantes plaquettaires : l'aspirine et les AINS, la ticlopidine et le clopidogrel, le tirofiban, l'eptifibatide et l'abciximab, l'iloprost.
L'utilisation de plusieurs anti-agrégants plaquettaires majore le risque de saignement, de même que leur association à l'héparine ou analogues (hirudines), aux anticoagulants oraux et aux thrombolytiques et doit être prise en compte en maintenant une surveillance régulière, clinique et biologique.
- L'administration simultanée de kétorolac trométhamine avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Autres AINS (y compris l'aspirine à fortes doses) : augmentation du risque ulcérogène et hémorragique digestif (synergie additive).
- Anticoagulants oraux : augmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
- Héparines à doses curatives ou chez le sujet âgé : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique étroite. Ne pas dépasser quelques jours de traitement par les AINS.
- Lithium : augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale de lithium).
Si l'association ne peut être évitée, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'AINS.
- Méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), inhibiteurs de l'angiotensine Il : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par diminution de la synthèse des prostaglandines rénales).
Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur pour les IEC et les inhibiteurs de l'angiotensine Il.
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
- Méthotrexate, utilisé à faibles doses (inférieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).
Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- Autres anti-agrégants plaquettaires (ticlopidine, clopidogrel, tirofiban, eptifibatide et abciximab, iloprost), héparines à doses prophylactiques : augmentation du risque hémorragique.
- Autres hyperkaliémiants [sels de potassium, diurétiques épargneurs de potassium, inhibiteurs de l'enzyme de conversion, inhibiteurs de l'angiotensine Il, autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, héparines (de bas poids moléculaires ou non fractionnées), ciclosporine et tacrolimus, triméthoprime] : risque d'hyperkaliémie.
- Bêtabloquants : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS).
- Ciclosporine, tacrolimus : risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.
- Dispositif intra-utérin : risque controversé de diminution d'efficacité du dispositif intra-utérin.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables rapportés au cours des études cliniques sont ceux survenant habituellement dans ce type de chirurgie.
- Occasionnellement, ont été signalées des sensations passagères de picotement et de brûlure lors de l'instillation.
- Des symptômes d'irritation oculaire mineurs ont été également rapportés.
- En post-opératoire, les patients ont reçu jusqu'à 2 gouttes de collyre dans chaque oeil toutes les 6 ou 8 heures. A cette posologie, aucun des effets systémiques dus aux AINS ou au kétorolac trométhamine n'ont été observés.

 

Propriétés pharmacologiques

ANTI-INFLAMMATOIRES.
Code ATC : S01BC05.
(S : organes sensoriels).
- Le Kétorolac trométhamine est un anti-inflammatoire non stéroïdien possédant une activité antalgique. Il agit par inhibition de la synthèse des prostaglandines. L'instillation oculaire du kétorolac trométhamine réduit le taux des PGE2 de l'humeur aqueuse.
- La dose utilisée en ophtalmologie est de 20 à 50 fois inférieure à la dose orale quotidienne utilisée en antalgie.
- Administré par voie systémique, le kétorolac trométhamine n'entraîne ni myosis, ni augmentation de la pression intra-oculaire.
- La fluorophotométrie et l'examen à la lampe à fente ont permis de mettre en évidence les propriétés anti-inflammatoires du kétorolac trométhamine collyre.
- ACULAR 0,5 POUR CENT, collyre s'est avéré aussi ou plus efficace que les solutions à base de dexaméthasone dans la suppression de l'inflammation post-opératoire.

- L'instillation de deux gouttes (0,1 ml) d'ACULAR 0,5 POUR CENT, collyre à 0,5% dans l'oeil 12 heures et 1 heure avant extraction chirurgicale du cristallin, permet d'obtenir des taux moyens de 107 ng/ml de kétorolac trométhamine dans l'humeur aqueuse.
- Après instillation d'une goutte (0,05 ml d'ACULAR 0,5 POUR CENT, collyre à 0,5% dans l'oeil), 3 fois par jour pendant 21 jours, le kétorolac trométhamine n'a pu être détecté, au niveau plasmatique, que dans 19% des cas à partir du 10ème jour de traitement.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
2 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à température ambiante.
A utiliser dans les 15 jours après ouverture du flacon.

Flacon de 5 ml compte-gouttes (PE).