Tagamet 200 mg, solution injectable im ou iv, boîte de 10 ampoules de 2 ml

Tagamet est un médicament sous forme de solution injectable (im, iv) (10) (200 mg/2 mL).
Autorisation de mise sur le marché le 29/11/1977 par AXCAN PHARMA et retiré du marché le 27/02/2008. Ce médicament n’est pas remboursé par la sécurité sociale.

 

À propos

Principes actifs

• Cimétidine

Excipients

• Chlorhydrique acide (E507)
• Eau pour préparations injectables

Classification ATC

• voies digestives et métabolisme

  • anti-acides, médicaments de l'ulcère peptique et des flatulences

    • médicaments pour le traitement de l'ulcère peptique

      • antagonistes des récepteurs h2

        • cimétidine

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 29/11/1977 et le 27/02/2008.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Ulcère gastrique
• Ulcère duodénal
• Oesophagite secondaire au reflux gastro-oesophagien
• Syndrome de Zollinger-Ellison

Indications thérapeutiques

- Ulcère gastrique ou duodénal évolutif.
- Traitement de l'oesophagite secondaire au reflux gastro-oesophagien.
- Syndrome de Zollinger-Ellison.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Hypersensibilité connue à la cimétidine.
- Association avec le carvédilol (voir interactions).
DECONSEILLE :
- La prise de ce médicament est généralement déconseillée en association avec la phénytoïne, la carmustine et la lomustine (voir interactions).
- Allaitement : le passage dans le lait maternel des antihistaminiques H2 est documenté, avec un rapport de concentrations lait/plasma élevé mais les doses ingérées par l'enfant restent faibles (environ 1% de la dose maternelle). Néanmoins, seules des données cinétiques sont disponibles. La tolérance chez l'enfant en cas de traitement maternel, a fortiori s'il est prolongé ou à doses élevées, n'est pas connue. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter ce médicament au cours de l'allaitement.

 

Posologie et mode d'administration

ADULTES :
La posologie habituelle est de 0,8 à 1,6 g par jour (4 à 8 ampoules à 200 mg/24 h).
- Pour le traitement de la maladie ulcéreuse gastroduodénale, la dose quotidienne est de 800 mg.
- Pour le traitement de l'oesophagite, la dose quotidienne est de 800 mg à 1,6 g selon la gravité des lésions.
- Pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison, la dose peut être augmentée, si nécessaire, jusqu'à 2 g par jour.
ENFANTS :
Pour le traitement de la maladie ulcéreuse gastroduodénale et de l'oesophagite :
- nouveau-né : 5 mg/kg/jour,
- moins de 1 an : 20 mg/kg/jour,
- de 1 à 12 ans : 20 à 30 mg/kg/jour.
Les doses journalières sont à répartir en 4 à 6 prises.
CAS PARTICULIERS :
- En cas d'insuffisance rénale, il convient de réduire la posologie en fonction de la clairance de la créatinine :
. 0 à 15 ml/min : 200 mg toutes les 12 heures,
. 15 à 30 ml/min : 200 mg toutes les 8 heures,
. 30 à 50 ml/min : 200 mg toutes les 6 heures.
Les taux circulants de cimétidine étant diminués par hémodialyse, il est recommandé d'administrer la cimétidine à la fin de l'hémodialyse.
Un ajustement de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients sous dialyse péritonéale.
- En cas d'insuffisance hépatique sévère, il est préférable de réduire la dose avec un maximum de 600 mg/jour.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
L'administration d'antisécrétoires de la classe des inhibiteurs des récepteurs H2 favorise le développement bactérien intragastrique par diminution de l'acidité gastrique.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- La cimétidine ne peut être prescrite que si l'ulcère a été authentifié par endoscopie.
- En cas d'ulcère gastrique, il est recommandé de vérifier la bénignité de la lésion avant traitement.
- En cas d'insuffisance rénale, il convient de réduire la posologie en fonction de la clairance de la créatinine (voir posologie et mode d'administration).
- Chez le sujet âgé et l'insuffisant rénal, interrompre le traitement s'il survient un état confusionnel ou une bradycardie sinusale importante.
- L'injection IV directe inférieure à 5 minutes doit être évitée en raison de la survenue de rares cas de troubles du rythme cardiaque pouvant entraîner des arrêts cardiaques et une hypotension transitoire, en particulier chez les malades en réanimation.
- Grossesse : les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène de la cimétidine mais une foetotoxicité à type d'effet anti-androgène lors d'une administration prolongée. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces. En clinique, l'utilisation de la cimétidine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la cimétidine pendant la grossesse.
- Associations faisant l'objet d'une précaution d'emploi : anticoagulants oraux ; alfentanil ; carbamazépine ; chlordiazépoxide, diazépam ; midazolam, triazolam ; lidocaïne (voie parentérale) (anti-arythmique de classe Ib) ; méthadone ; moclobémide (IMAO sélectif) ; nifédipine ; tacrine ; théophylline (base et sels) et aminophylline.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène de la cimétidine mais une foetotoxicité à type d'effet anti-androgène lors d'une administration prolongée.
En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'utilisation de la cimétidine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la cimétidine pendant la grossesse.
Allaitement :
Le passage dans le lait maternel des antihistaminiques H2 est documenté, avec un rapport de concentrations lait/plasma élevé mais les doses ingérées par l'enfant restent faibles (environ 1% de la dose maternelle). Néanmoins, seules des données cinétiques sont disponibles. La tolérance chez l'enfant en cas de traitement maternel, a fortiori s'il est prolongé ou à des doses élevées, n'est pas connue.
En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter ce médicament au cours de l'allaitement.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

La cimétidine est un inhibiteur de certaines enzymes du métabolisme hépatique. Ce mécanisme peut être à l'origine de l'augmentation des concentrations de médicaments et notamment ceux à marge thérapeutique étroite, métabolisés par ces mêmes voies.
Leurs effets, notamment indésirables, peuvent alors être majorés. Une adaptation de la posologie de ces médicaments pourra alors être effectuée pendant le traitement par cimétidine et après son arrêt.
Toutefois, en pratique courante, et en l'absence d'insuffisance hépatique ou rénale, ces interactions ne sont pas susceptibles d'avoir un retentissement pharmacocinétique et donc, a fortiori, une traduction clinique tant que la dose quotidienne de cimétidine est inférieure à 800 mg.
ASSOCIATION CONTRE-INDIQUEE :
Carvédilol :
Augmentation des concentrations plasmatiques en carvédilol pouvant être préjudiciable dans le cas du traitement de l'insuffisance cardiaque, par diminution de son métabolisme hépatique par la cimétidine.
Utiliser un autre antisécrétoire.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- Phénytoïne :
Augmentation des concentrations plasmatiques de phénytoïne avec possibilité d'apparition des signes habituels de surdosage.
Si l'association ne peut être évitée : surveillance clinique étroite, dosage des concentrations plasmatiques de phénytoïne et adaptation éventuelle de sa posologie, pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
- Carmustine, lomustine (cytotoxiques alkylants) :
Toxicité médullaire accrue (inhibition du métabolisme de l'alkylant).
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET D'UNE PRECAUTION D'EMPLOI :
- Anticoagulants oraux :
Augmentation de l'effet anticoagulant oral et du risque hémorragique (diminution de son métabolisme hépatique).
Contrôle plus fréquent du taux de prothrombine et surveillance de l'INR. Adaptation de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par la cimétidine et 8 jours après son arrêt.
- Alfentanil :
Augmentation de l'effet dépresseur respiratoire de l'analgésique opiacé par diminution de son métabolisme hépatique.
Adapter la posologie de l'analgésique opiacé en cas de traitement par la cimétidine.
- Carbamazépine :
En début du traitement, augmentation transitoire des concentrations plasmatiques de carbamazépine (inhibition de son métabolisme hépatique).
Surveillance clinique et réduction éventuelle de la posologie de la carbamazépine spécialement pendant les 1ers jours de traitement.
- Chlordiazépoxide, diazépam :
Risque accru de somnolence.
Avertir les patients de l'augmentation du risque en cas de conduite automobile ou d'utilisation de machine.
- Midazolam, triazolam :
Augmentation des concentrations plasmatiques de la benzodiazépine (diminution de son métabolisme hépatique avec majoration de la sédation).
Surveillance clinique et réduction de la posologie de la benzodiazépine pendant le traitement par la cimétidine.
- Lidocaïne (voie parentérale) (anti-arythmique de classe lb) :
Augmentation de la lidocaïnémie, avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
1 - Adapter la posologie de la lidocaïne.
2 - Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt de la cimétidine.
- Méthadone :
Augmentation des concentrations plasmatiques de méthadone avec signe de surdosage. Mécanisme invoqué : diminution de son métabolisme hépatique.
Surveillance clinique renforcée : s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la méthadone pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
- Moclobémide (IMAO sélectif) :
Augmentation des concentrations plasmatiques de l'antidépresseur (diminution de son métabolisme hépatique).
Surveillance clinique avec adaptation éventuelle de la posologie de l'antidépresseur.
- Nifédipine :
Augmentation de l'effet hypotenseur de la nifédipine (inhibition de son métabolisme hépatique).
Surveillance clinique accrue ; adapter la posologie de la nifédipine pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
- Tacrine :
Augmentation des effets cholinergiques de la tacrine (nausées, vomissements, diarrhée) par inhibition de son métabolisme hépatique.
Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la tacrine pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
- Théophylline (base et sels) et aminophylline :
Augmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage par diminution de son métabolisme.
Surveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie. S'il y a lieu adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
Ciclosporine :
Augmentation des concentrations sanguines de la ciclosporine.

 

Effets indésirables

- Quelques cas de diarrhée, asthénie, céphalées, états fébriles, douleurs musculaires, sensations vertigineuses, éruptions cutanées parfois sévères ont été signalés.
- Sur le plan biologique, une élévation transitoire des transaminases ou de la créatininémie a été observée.
- Ont également été rapportés, réversibles à l'arrêt du traitement :
. des gynécomasties, galactorrhées et exceptionnellement des alopécies,
. de rares cas d'impuissance réversibles ont été rapportés chez des patients recevant de fortes doses (syndrome de Zollinger-Ellison) ; cependant, à posologie normale, leur incidence est identique à celle de la population générale,
. des états confusionnels spécialement chez les sujets âgés et en cas d'insuffisance rénale sévère,
. de rares cas d'hépatite, de néphrite interstitielle, de pancréatite,
. de rares cas de bradycardie sinusale (surtout par voie injectable), de tachycardie et de bloc auriculoventriculaire,
. de rares cas de dépression,
. une leucopénie et des cas d'agranulocytose (environ 3 par million de patients traités par la cimétidine) chez des patients généralement dans un état grave et recevant par ailleurs d'autres médicaments réputés avoir cet effet,
. une thrombopénie (environ 3 par million de malades traités par la cimétidine) et de rares cas de pancytopénie,
. de très rares cas d'aplasies,
- exceptionnellement des réactions de type anaphylactique et des vascularites allergiques.

 

Surdosage

Lors des prises de doses, entre 20 g et 40 g de cimétidine, il a été rapporté des troubles neurologiques, tels que des troubles de la conscience. Quelques cas de décès ont été rapportés chez l'adulte après ingestion d'une dose unique de 40 g de cimétidine. Emétiques et lavage gastrique associés à un traitement symptomatique peuvent être justifiés.

 

Propriétés pharmacologiques

ANTAGONISTES DES RECEPTEURS H2.
(A : appareil digestif et métabolisme).
La cimétidine est un antisécrétoire gastrique, antagoniste des récepteurs H2 à l'histamine.
L'administration de 200 mg de cimétidine entraîne dès la première heure une chute de l'acidité gastrique basale, l'effet se prolongeant au-delà de 1h30. Une dose de 400 mg inhibe la sécrétion acide nocturne pendant environ 8 heures.
La cimétidine inhibe la sécrétion acide maximale stimulée par l'histamine, la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou par les aliments et abaisse le débit total de pepsine par diminution du volume du suc gastrique. La cimétidine n'altère pas la production de mucus, ne modifie pas l'évacuation gastrique, n'affecte pas la sécrétion pancréatique et est sans effet sur le sphincter oesophagien inférieur.
La cimétidine exerce à fortes doses chez l'animal un faible effet anti-androgénique.
Chez l'homme, un blocage au niveau des récepteurs androgéniques périphériques a été évoqué.

La demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 2 heures.
L'élimination de la cimétidine se fait par voie rénale essentiellement, 70% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines en grande partie non métabolisés. La cimétidine franchit la barrière placentaire et est excrétée dans le lait ; le rapport concentration lait/plasma est de 1,7.
La clairance de la cimétidine décroît avec l'âge.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
4 ans.
Précautions particulières de conservation :
Après dilution dans les solutions IV habituellement utilisées (solution de chlorure de sodium à 0,9%, dextrose 5 à 10%, solution de Ringer) : la solution de Tagamet IV reste stable pendant une semaine.

La seule incompatibilité physique connue actuellement est avec le pentobarbital.

2 ml en ampoule (verre) ; boîte de 10.

 

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