Bristamox 125 mg/5 ml, poudre pour suspension buvable, flacon de suspension reconstituée de 60 ml

Bristamox gé est un médicament sous forme de poudre pour suspension buvable (125 mg/5 mL).
Autorisation de mise sur le marché le 09/04/1974 par BRISTOL MYERS SQUIBB au prix de 1,60€ et retiré du marché le 02/04/2009.

 

À propos

Principes actifs

• Amoxicilline

Excipients

• Sodium benzoate (E211)
• Sodium citrate (E331)
• Citrique acide (E330)
• Ester palmitique de sorbitane polyhydroxyéthylé
• Arôme orange-abricot
• Arôme orange
• Bêta-carotène (E160a)
• Carmellose (E466)
• Silice (E551)
• Saccharose
• Présence de :
• Sodium

Classification ATC

• anti-infectieux generaux à usage systémique

  • antibactériens à usage systémique

    • bétalactamines : penicillines

      • pénicillines à large spectre

        • amoxicilline

Statut

Ce médicament a été autorisé sur le marché entre le 09/04/1974 et le 02/04/2009.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Pneumopathie aiguë
• Bronchite aiguë
• Exacerbation de bronchite chronique
• Infection stomatologique
• Otite
• Sinusite
• Angine
• Infection urinaire
• Infection gynécologique
• Infection génitale masculine
• Infection digestive
• Infection biliaire
• Maladie de Lyme
• Endocardite
• Septicémie
• Traitement prophylactique de l'endocardite bactérienne
• Eradication d'Helicobacter pylori en cas de maladie ulcéreuse gastroduodénale

Indications thérapeutiques

Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de l'amoxicilline. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis comme sensibles :
CHEZ L'ADULTE ET L'ENFANT :
- en traitement initial des :
. pneumopathies aiguës,
. surinfections de bronchites aiguës et exacerbation de bronchites chroniques,
. infections ORL (otite, sinusite, angine) et stomatologiques,
. infections urinaires,
. infections génitales masculines et infections gynécologiques,
. infections digestives et biliaires,
. maladie de Lyme : traitement de la phase primaire (érythème chronique migrant) et de la phase primosecondaire (érythème chronique migrant associé à des signes généraux : asthénies, céphalées, fièvre, arthralgies...).
- en traitement de relais de la voie injectable des endocardites, septicémies.
- en traitement prophylactique de l'endocardite bactérienne.
CHEZ L'ADULTE UNIQUEMENT :
en association à un autre antibiotique (clarithromycine ou imidazolé) et à un antisécrétoire, éradication de Helicobacter pylori en cas de maladie ulcéreuse gastroduodénale de l'adulte (après preuve endoscopique de la lésion et de l'infection).
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE en cas :
- d'allergie aux antibiotiques de la famille des bêtalactamines (pénicillines et céphalosporines), ou à l'un des autres constituants,
- de mononucléose infectieuse (risque accru de phénomènes cutanés).
En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.
DECONSEILLE :
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE en association avec le méthotrexate (voir interactions).

 

Posologie et mode d'administration

Une cuillère-mesure (5 ml) contient 125 mg d'amoxicilline.
Pour l'adulte et dans certains cas chez l'enfant (posologies importantes, grands enfants), d'autres présentations d'amoxicilline sont plus adaptées.
Posologie de l'amoxicilline par voie orale :
CHEZ LE SUJET A FONCTION RENALE NORMALE :
ADULTE :
La posologie usuelle de l'amoxicilline est de 1-1,5 ou 2 g/jour en 2 à 3 prises.
Cas particuliers :
- angines : 500 mg toutes les 12 heures, pendant 10 jours.
Dans l'angine aiguë streptococcique, un traitement de 6 jours à la posologie de 2 g/jour en 2 prises assure l'éradication du streptocoque.
- pneumopathies aiguës : 3 g/jour, soit 1 g toutes les 8 heures.
- maladie de Lyme :
. érythème chronique migrant strictement isolé : 4 g/24 heures,
. en cas de manifestations systémiques évoquant une dissémination hématogène de Borrelia burgdorferi, les posologies peuvent être augmentées jusqu'à 6 g/24 h.
La durée de traitement sera de 15 à 21 jours.
- endocardites et septicémies (relais de la voie injectable) : la posologie peut être augmentée jusqu'à 6 g par 24 heures en au moins trois prises.
- prophylaxie de l'endocardite bactérienne :
. protocole oral : 3 g en prise unique, administrés dans l'heure qui précède le geste à risque,
. relais du protocole parentéral : 1 g per os 6 heures après l'administration parentérale.
- éradication de Helicobacter pylori en cas de maladie ulcéreuse gastroduodénale de l'adulte, les schémas posologiques suivants sont recommandés :
. amoxicilline 1 g matin et soir, associé à clarithromycine 500 mg matin et soir et oméprazole 20 mg matin et soir pendant 7 jours, puis 20 mg d'oméprazole par jour pendant 3 semaines supplémentaires en cas d'ulcère duodénal évolutif ou 3 à 5 semaines supplémentaires en cas d'ulcère gastrique évolutif,
ou
. amoxicilline 1 g matin et soir, associé à clarithromycine 500 mg matin et soir et lansoprazole 30 mg matin et soir, pendant 7 jours, puis 30 mg de lansoprazole par jour pendant 3 semaines supplémentaires en cas d'ulcère duodénal évolutif ou 3 à 5 semaines supplémentaires en cas d'ulcère gastrique évolutif.
L'efficacité du traitement dépend du respect du schéma posologique, notamment de la prise de la trithérapie durant les 7 premiers jours.
ENFANT :
- La posologie usuelle est la suivante :
. pour l'enfant de moins de 30 mois : 50 mg/kg/jour à 100 mg/kg/jour, en 3 prises espacées de 8 heures,
. pour l'enfant de plus de 30 mois : 25 à 50 mg/kg/jour en 2 ou mieux 3 prises sans dépasser la posologie de 3 g/jour.
- Pour les infections plus sévères, ainsi que pour les endocardites et septicémies (en relais de la voie injectable) : la posologie peut être augmentée jusqu'à 150 mg/kg/jour en 3 ou 4 prises, sans dépasser la posologie de 6 g/jour.
Cas particuliers :
- maladie de Lyme :
. érythème chronique migrant strictement isolé : 50 mg/kg/24 h,
. en cas de manifestations systémiques évoquant une dissémination hématogène de Borrelia burgdorferi, les posologies peuvent être augmentées jusqu'à 6 g/24 h.
La durée de traitement sera de 15 à 21 jours.
- prophylaxie de l'endocardite bactérienne :
. protocole oral : 75 mg/kg en prise unique, administrés dans l'heure qui précède le geste à risque,
. relais du protocole parentéral : 25 mg/kg per os 6 heures après l'administration parentérale.
- angines : dans l'angine aiguë streptococcique chez l'enfant de plus de 30 mois, un traitement de 6 jours à la posologie de 50 mg/kg/jour en 2 prises assure l'éradication du streptocoque.
CHEZ LE SUJET INSUFFISANT RENAL :
Administrer une première dose de charge (Do) équivalente à la dose normalement prescrite puis, selon le degré de sévérité de la pathologie :
Clairance de la créatinine : Schéma posologique.
- supérieure à 30 ml/min : pas d'adaptation : continuer le traitement avec la dose habituelle et la fréquence recommandée.
- de 10 à 30 ml/min : Do/2, toutes les 12 heures.
- inférieure à 10 ml/min : Do/2, toutes les 24 heures.
Hémodialyse : Do, puis Do/2 par jour. Les jours de dialyse, administrer Do/2 après la séance de dialyse.
Mode d'administration :
VOIE ORALE.
- Ce médicament peut être pris pendant ou entre les repas.
- Utiliser la cuillère-mesure fournie avec le flacon.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

- La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement, et la mise en place d'un traitement adapté.
- Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez les malades traités par les bêtalactamines.
Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable.
Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
- L'allergie aux pénicillines est croisée avec l'allergie aux céphalosporines dans 5 à 10% des cas. Ceci conduit à proscrire les pénicillines lorsque le sujet est un allergique connu aux céphalosporines.
- En cas d'insuffisance rénale, adapter la posologie en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie (voir posologie et mode d'administration).
- En cas d'administration de doses élevées d'amoxicilline, un apport hydrique suffisant doit être assuré, pour réduire les risques de cristallurie.
- Une positivation du test de Coombs direct a été obtenue en cours de traitement par des bêtalactamines. Ceci pourrait également survenir chez les sujets traités par l'amoxicilline.
- A de très fortes concentrations, l'amoxicilline tend à :
. diminuer les résultats des dosages de la glycémie,
. interférer dans les déterminations du taux de protides totaux du sérum par réaction colorée,
. donner une réaction colorée faussement positive dans les dosages de la glycosurie par la méthode semi-quantitative colorimétrique.
- Traitement de la maladie de Lyme : des réactions de Jarisch-Herxheimer peuvent survenir.
- Ce médicament contient 5,70 mg de sodium par cuillère-mesure : n'en tenir compte que chez les enfants suivant un régime hyposodé strict.
- Ce médicament contient 2,2 g de saccharose par cuillère-mesure : en tenir compte dans la ration journalière.
- En raison de la présence de saccharose, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.
- Allaitement : le passage dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique. Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose, ou d'éruption cutanée chez le nourrisson.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de l'amoxicilline. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, l'amoxicilline peut être prescrite pendant la grossesse si besoin.
Allaitement :
Le passage dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.
Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez le nourrisson.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

ASSOCIATION DECONSEILLEE :
Méthotrexate : augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate par inhibition de la sécrétion tubulaire rénale par les pénicillines.
ASSOCIATION A PRENDRE EN COMPTE :
Allopurinol : risque accru de réactions cutanées.
PROBLEMES PARTICULIERS DU DESEQUILIBRE DE L'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

 

Effets indésirables

- Manifestations allergiques, notamment urticaire, éosinophilie, oedème de Quincke, gêne respiratoire, exceptionnellement choc anaphylactique.
- Eruptions cutanées maculopapuleuses d'origine allergique ou non.
Exceptionnellement, quelques cas de syndrome de Stevens-Johnson, d'érythème polymorphe et de dermatite bulleuse ou exfoliative.
- Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées, candidose.
- D'autres manifestations d'origine immuno-allergique ont plus rarement été rapportées :
. augmentation modérée et transitoire des transaminases sériques,
. anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles,
. néphrite interstitielle aiguë.
- Quelques cas de colite pseudomembraneuse après administration d'amoxicilline ont été rapportés.

 

Surdosage

- Bien qu'aucune manifestation de surdosage n'ait été rapportée, elles pourraient être d'ordre neuropsychique, rénal (cristallurie) et digestif.
- L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, telles que celles utilisées par voie intraveineuse, en particulier chez l'insuffisant rénal, peut entraîner des encéphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
- L'amoxicilline peut être éliminée par hémodialyse.

 

Propriétés pharmacologiques

ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN de la famille des bêtalactamines, du groupe des aminopénicillines.
(J : Anti-infectieux).
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
. S < = 4 mg/L et R > 16 mg/L.
. CMI pneumocoque : S < = 0,5 mg/L et R > 2 mg/L (à titre provisoire).
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
. Corynebacterium diphtheriae.
. Enterococcus faecalis.
. Erysipelothrix rhusiopathiae.
. Listeria monocytogenes.
. Nocardia asteroïdes (50-80%).
. Streptococcus.
. Streptococcus bovis.
. Streptococcus pneumoniae (15-35%).
- Aérobies à Gram négatif :
. Actinobacillus actinomycetemcomitans.
. Bordetella pertussis.
. Capnocytophaga.
. Eikenella.
. Escherichia coli (30-50%).
. Haemophilus influenzae (20-35%).
. Haemophilus para-influenzae (10-20%).
. Helicobacter pylori.
. Neisseria gonorrhoeae.
. Neisseria meningitidis.
. Pasteurella multocida.
. Proteus mirabilis (10-40%).
. Salmonella (0-40%).
. Shigella (0-30%).
. Streptobacillus moniliformis.
. Vibrio cholerae.
- Anaérobies :
. Actinomyces.
. Clostridium.
. Eubacterium.
. Fusobacterium.
. Peptostreptococcus.
. Porphyromonas.
. Prevotella (60-70%).
. Propionibacterium acnes.
. Veillonella.
- Autres :
. Bartonella.
. Borrelia.
. Leptospira.
. Treponema.
ESPECES MODEREMENT SENSIBLES (in vitro de sensibilité intermédiaire) :
Aérobies à Gram positif :
Enterococcus faecium (40-80%).
ESPECES RESISTANTES :
- Aérobies à Gram positif :
Staphylococcus.
- Aérobies à Gram négatif :
. Acinetobacter.
. Alcaligenes.
. Branhamella catarrhalis.
. Campylobacter.
. Citrobacter freundii.
. Citrobacter koseri.
. Enterobacter.
. Klebsiella oxytoca.
. Klebsiella pneumoniae.
. Legionella.
. Morganella morganii.
. Proteus rettgeri.
. Proteus vulgaris.
. Providencia.
. Pseudomonas.
. Serratia.
. Yersinia enterocolitica.
- Anaérobies :
Bacteroïdes fragilis.
- Autres :
. Chlamydia.
. Mycobacterium.
. Mycoplasma.
. Rickettsia.

ABSORPTION :
Prise par voie orale, l'amoxicilline est résorbée environ à 80 pour cent.
Cette résorption n'est pas influencée par les aliments.
DISTRIBUTION :
- Le pic sérique, 2 heures après la prise, atteint un taux de 7 à 10 µg/ml pour une prise de 500 mg et de 13 à 15 µg/ml pour une prise de 1 g.
Les taux sériques augmentent avec la dose.
- Chez le sujet dont les fonctions rénales sont normales, la demi-vie est de 1 heure en moyenne.
- Diffusion dans la plupart des tissus et milieux biologiques : présence d'antibiotiques à taux thérapeutiques constatée dans les sécrétions bronchiques, les sinus, le liquide amniotique, la salive, l'humeur aqueuse, le LCR, les séreuses, l'oreille moyenne.
L'amoxicilline a une bonne diffusion dans les amygdales, fonction des concentrations sériques : entre 1,5 et 3 heures après la prise de 1 gramme d'amoxicilline chez l'adulte, les concentrations amygdaliennes sont en moyenne de 3 à 4 µg/g.
- L'amoxicilline traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.
- Taux de liaison aux protéines : 17%.
BIOTRANSFORMATION :
L'amoxicilline est en partie transformée dans l'organisme en acide pénicilloïque correspondant. On retrouve environ 20 pour cent de la dose administrée sous cette forme dans les urines.
EXCRETION :
La partie absorbée est excrétée sous forme active :
- en grande partie dans les urines (en 6 heures environ, 70 à 80 pour cent de la dose absorbée),
- dans la bile (5 à 10 pour cent).

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Après reconstitution : le sirop se conserve une semaine à température ambiante.

Flacon de 60 ml de sirop reconstitué (soit 12 cuillères-mesure de 5 ml).