Efferalgan 500 mg granulé sachets boîte de 16

À propos
Indications: pourquoi le prendre?
Contre indications: pourquoi ne pas le prendre?
Posologie et mode d'administration
Mises en garde et précautions d'emploi
Grossesse et allaitement
Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Effets indésirables
Surdosage
Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Propriétés pharmacologiques
Durée et précautions particulières de conservation

Efferalgan est un médicament sous forme de granulé (16) à base de Paracétamol (500 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 20/03/2015 par UPSA. Ce médicament n’est pas remboursé par la sécurité sociale.

À propos

Principes actifs

Paracétamol

Excipients

Sorbitol (E420)
Talc (E553b)
Méthacrylate
Magnésium oxyde (E530)
Carmellose sodique
Sucralose (E955)
Magnésium stéarate (E572)
Hypromellose (E464)
Stéarique acide (E570)
Sodium laurylsulfate (E487)
Titane dioxyde (E171)
N,2,3-triméthyl-2-(propan-2-yl) butanamide
Siméticone
Arôme fraise :
Maltodextrine
Gomme arabique (E414)
Substances aromatisantes naturelles
Substances aromatisantes identiques aux naturelles
Propylèneglycol (E1520)
Glycéryle triacétate
3-hydroxy-2-méthyl-4H-pyran-4-one
Arôme vanille :
Maltodextrine
Substances aromatisantes naturelles
Substances aromatisantes identiques aux naturelles
Propylèneglycol (E1520)
Saccharose

Classification ATC

système nerveux
- analgésiques
  - autres analgésiques et antipyretiques
    - anilides
      - paracétamol

Statut

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

Douleur légère à modérée
Etat fébrile

Indications thérapeutiques

EFFERALGAN 500 mg est indiqué dans le traitement symptomatique des douleurs d'intensité légère à modérée et/ou des états fébriles.

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Composition.

Insuffisance hépatocellulaire sévère ou maladie hépatique active décompensée.

Posologie et mode d'administration

Posologie

Ce médicament est RÉSERVÉ À L'ADULTE, À L'ADOLESCENT ET À L'ENFANT pesant plus de 27 kg (à partir de 8 ans environ).

Chez l'enfant, il est impératif de respecter les posologies définies en fonction du poids de l'enfant et donc de choisir une présentation adaptée. Les âges approximatifs en fonction du poids ne sont donnés qu'à titre indicatif.

La dose quotidienne de paracétamol recommandée est d'environ 60 mg/kg/jour, à répartir en 4 ou 6 prises, soit environ 15 mg/kg toutes les 6 heures ou 10 mg/kg toutes les 4 heures.

Poids corporel (âge)	Prise unique	Intervalle entre chaque prise	Dose quotidienne recommandée
27 kg - <41 kg (8 - <10 ans)	500 mg de Paracétamol (1 sachet)	6 heures	2000 mg de Paracétamol (4 sachets)
41 kg - <50 kg (10 - ≤12 ans)	500 mg de Paracétamol (1 sachet)	4 heures	3000 mg de Paracétamol (6 sachets)
≥50 kg (>12 ans)	1000 mg de Paracétamol (2 sachets)	4 heures	3000 mg de Paracétamol (6 sachets)

Chez l'enfant, la dose totale de paracétamol ne doit pas excéder 75 mg/kg/jour (voir rubrique Surdosage).

Chez les adultes et les adolescents pesant plus de 50 kg, la posologie usuelle est de 3000 mg de paracétamol par jour, soit 6 sachets. Cependant, en cas de douleurs plus intenses, la posologie maximale peut être augmentée jusqu'à 4000 mg par jour, soit 8 sachets par jour.

Fréquence d'administration

Les prises régulières permettent d'éviter les oscillations de douleur ou de fièvre :

· Chez l'enfant, les prises doivent être régulièrement espacées, y compris la nuit, de préférence de 6 heures, et d'au moins 4 heures.

· Chez l'adulte et l'adolescent, les prises doivent être espacées de 4 heures minimum.

Comme pour tout antalgique, le traitement doit être aussi court que possible et sa durée sera adaptée aux symptômes.

En cas de persistance de la douleur au-delà de 5 jours, ou de la fièvre au-delà de 3 jours, les patients ne doivent pas continuer le traitement sans consulter leur médecin.

La dose journalière efficace la plus faible possible doit être envisagée sans dépasser 60 mg/kg/jour (sans dépasser 3000 mg/jour) dans les situations suivantes :

· Adultes et adolescents de moins de 50 kg

· Insuffisance hépatocellulaire (légère à modérée)

· Alcoolisme chronique

· Déshydratation

· Malnutrition chronique

· Insuffisance hépatique ou rénale

· Syndrome de Gilbert

Sujets âgés

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées.

Insuffisance rénale

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, l'intervalle minimal entre deux prises doit être modifié selon le tableau suivant :

Clairance de la créatinine	Intervalle entre chaque prise
cl ≥50 mL/min	4 heures
cl 10-50 mL/min	6 heures
cl <10 mL/min	8 heures

La dose de paracétamol ne doit pas dépasser 3000 mg/jour.

Insuffisance hépatique

La dose de paracétamol ne doit pas dépasser 3000 mg/jour chez les patients atteints de maladie hépatique chronique, ou active et compensée, en particulier chez ceux qui présentent une insuffisance hépatocellulaire, un alcoolisme chronique, une malnutrition chronique (réserves basses en glutathion hépatique), et une déshydratation.

Mode d'administration

Voie orale uniquement. Les granulés sont à prendre directement dans la bouche, sur la langue, et doivent être avalés sans eau.

Granulés blancs ou presque blancs.

Mises en garde et précautions d'emploi

Pour éviter un risque de surdosage :

· vérifier l'absence de paracétamol dans la composition d'autres médicaments.

· respecter les doses maximales recommandées (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

Chez un enfant traité par 60 mg/kg/jour de paracétamol, l'association d'un autre antipyrétique n'est justifiée qu'en cas d'inefficacité.

Le paracétamol est à utiliser avec précaution dans les situations suivantes :

· Poids < 50 kg

· Insuffisance hépatocellulaire légère à modérée

· Alcoolisme chronique

· Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min [voir rubriques Posologie et mode d'administration et Propriétés pharmacocinétiques])

· Syndrome de Gilbert (jaunisse familiale non-hémolytique)

· Traitement concomitant avec des médicaments affectant les fonctions hépatiques

· Déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase

· Anémie hémolytique

· Malnutrition chronique (réserves basses en glutathion hépatique)

· Déshydratation (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

En cas de découverte d'une hépatite virale aiguë, le traitement doit être arrêté.

Ce médicament contient du sorbitol (E420) et du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose (maladie héréditaire rare), un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les données épidémiologiques sur l'administration orale de doses thérapeutiques de paracétamol n'indiquent pas d'effets indésirables sur la grossesse, sur la santé du foetus ou du nouveau-né. Les données prospectives sur le surdosage pendant la grossesse n'ont pas montré de risque accru de malformation. Les études de reproduction sur l'administration orale n'ont pas indiqué de signes de malformation ou de toxicité foetale (voir rubrique Données de sécurité précliniques).

Le paracétamol est considéré comme étant sûr quand il est utilisé aux doses thérapeutiques à court-terme. Le paracétamol peut être utilisé pendant toute la grossesse après une évaluation du bénéfice-risque.

Pendant la grossesse, le paracétamol ne doit pas être utilisé sur de longues périodes, à des doses élevées ou en association avec d'autres médicaments car la sécurité d'utilisation n'a pas été établie dans de tels cas.

Allaitement

Le paracétamol est excrété en petites quantités dans le lait maternel suite à une administration orale. A ce jour aucun effet indésirable n'a été signalé chez les nourrissons. Le paracétamol peut être utilisé chez les femmes qui allaitent tant que la posologie recommandée n'est pas dépassée.

Fertilité

Chez les animaux mâles, des doses élevées de paracétamol administrées par voie orale ont nui à la spermatogenèse et provoqué une atrophie testiculaire.

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

La prise de probénécide inhibe la liaison du paracétamol à l'acide glucuronique provoquant ainsi une diminution de la clairance du paracétamol d'un facteur d'environ 2. La dose de paracétamol doit être réduite chez les patients prenant du probénécide en concomitance.

Le métabolisme du paracétamol est augmenté chez les patients prenant des médicaments inducteurs enzymatiques tels la rifampicine et certains antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, primidone). Des signalements ponctuels décrivent une hépatotoxicité inattendue chez les patients prenant des médicaments inducteurs enzymatiques.

La prise concomitante du paracétamol et d'AZT (zidovudine) augmente la tendance à la neutropénie. Par conséquent, ce médicament ne doit être co-administré avec l'AZT que sur avis médical.

La prise concomitante de médicaments accélérant la vidange gastrique, tel le métoclopramide, accélère l'absorption et la survenue de l'effet du paracétamol.

La prise concomitante de médicaments ralentissant la vidange gastrique peut retarder l'absorption et la survenue de l'effet du paracétamol.

La cholestyramine réduit l'absorption du paracétamol et par conséquent ne doit pas être administrée dans l'heure suivant la prise de paracétamol.

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi

La prise répétée de paracétamol durant plus d'une semaine augmente l'effet des anticoagulants, en particulier la warfarine. Par conséquent, l'administration à long terme de paracétamol chez des patients sous traitement anticoagulant ne doit se faire que sous surveillance médicale. La prise ponctuelle de paracétamol n'a pas d'effet significatif sur la tendance hémorragique.

Effets sur les examens paracliniques

La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'acide urique sanguin par la méthode à l'acide phosphotungstique et le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase-peroxydase. Le probénécide provoque une diminution de presque moitié de la clairance du paracétamol en inhibant sa conjugaison avec l'acide glucuronique. Une diminution de la dose de paracétamol doit être envisagée en cas de traitement concomitant avec le probénécide.

La prise de paracétamol augmente les concentrations plasmatiques de l'acide acétylsalicylique et du chloramphénicol.

Effets indésirables

Très fréquent (³1/10)

Fréquent (³1/100 à <1/10)

Peu fréquent (³1/1 000 à <1/100)

Rare (³1/10 000 à <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimé à partir des données disponibles)

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés dans un ordre décroissant de gravité.

Affections hématologiques et du système lymphatique

Rare : anémie, anémie non hémolytique, dépression de la moelle osseuse, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie.

Affections vasculaires

Rare : Œdème.

Affections gastro-intestinales

Rare : pancréatite aiguë et chronique, hémorragie, douleur abdominale, diarrhée, nausée, vomissement, défaillance hépatique, nécrose hépatique, jaunisse

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Rare : prurit, rash, sécrétion de sueur, purpura, angioedème, urticaire.

Affections du rein et des voies urinaires

Rare : néphropathies et troubles tubulaires

Le paracétamol est largement utilisé et les signalements d'effets indésirables sont rares et généralement associés à une surdose.

Les effets néphrotoxiques sont peu fréquents et leurs signalements n'étaient pas associés à des doses thérapeutiques, sauf après une administration prolongée.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (Ansm) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance. Site internet : www.ansm.sante.fr.

Surdosage

Il existe un risque d'intoxication, en particulier chez les sujets âgés, les jeunes enfants, les patients atteints d'une maladie hépatique, en cas d'alcoolisme chronique et chez les patients atteints de malnutrition chronique. Dans ces cas, le surdosage peut être mortel.

Symptômes

Les symptômes apparaissent généralement dans les 24 premières heures et comportent : nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales.

Un surdosage, de 10 g ou plus de paracétamol en prise unique chez l'adulte ou de 150 mg/kg de poids corporel en prise unique chez l'enfant, provoque une nécrose des cellules du foie susceptible d'entraîner une nécrose complète et irréversible, aboutissant à une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique et une encéphalopathie pouvant entraîner le coma et la mort. Simultanément, on observe une augmentation des taux de transaminases hépatiques (ASAT, ALAT), de lacticodéshydrogénase et de bilirubine associée à une augmentation du taux de prothrombine qui peut apparaître 12 à 48 heures après l'administration.

Conduite d'urgence

· Transfert immédiat en milieu hospitalier.

· Prélever un tube de sang pour doser la concentration plasmatique initiale en paracétamol.

· Elimination rapide du produit ingéré, par lavage gastrique.

· Dès que possible et avant la dixième heure après le surdosage, administration I.V. (ou orale si possible) de l'antidote N-acétylcystéine.

· Un traitement symptomatique doit être mis en place.

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Le paracétamol n'a aucun effet ou un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique: antalgiques; autres antalgiques et antipyrétiques; anilides

Code ATC : N02BE01

Le mécanisme de l'action antalgique n'a pas été complètement élucidé. Le paracétamol pourrait agir principalement en inhibant la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central (SNC) et, à un moindre degré, par une action périphérique en bloquant la génération de l'impulsion douloureuse. L'action périphérique pourrait aussi être due à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines ou à l'inhibition de la synthèse ou des actions d'autres substances sensibilisant les récepteurs de la douleur à la stimulation mécanique ou chimique.

L'effet antipyrétique du paracétamol est probablement dû à une action centrale sur le centre hypothalamique thermorégulateur qui entraîne une vasodilatation périphérique responsable d'une augmentation du flux sanguin à travers la peau, d'une sudation et d'une perte de chaleur. L'action centrale implique probablement une inhibition de la synthèse des prostaglandines au sein de l'hypothalamus.

Absorption

L'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.

Distribution

Le paracétamol est distribué rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible. Tmax : 0,5 - 2 heures; Cmax : 5 - 20 microgrammes (µg)/ml (avec des doses de 50 mg ou moins) ; Pic de l'effet : 1- 3 heures ; durée d'action : 3- 4 heures.

Métabolisme

Le paracétamol est principalement métabolisé dans le foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P 450, forme un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine) qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications majeures, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.

Elimination

L'élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %). Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.

Variations physiopatholoqiques

Insuffisance rénale : en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l'élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.

Sujets âgés : la capacité de conjugaison n'est pas modifiée.