Меню

Кетонал

Isentress

Фармакологические свойства препарата Кетонал

Фармакодинамика. Кетопрофен — НПВП, который обладает аналгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично — липооксигенази, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны. Оказывает обезболивающий эффект и отстраняет проявления симптомов воспалительно–дегенеративных заболеваний опорно–двигательного аппарата.
Фармакокинетика. При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема (по 50 мг 4 раза в сутки) во время еды максимальная концентрация кетопрофену в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет 3,9 мкг/мл, тогда как при приеме натощак она составляет 2,0 мкг/мл и достигается через 2 ч, у таблеток пролонгированного действия максимальна концентрация в плазме крови достигается через 4–6 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90–93% и прямо пропорциональная дозе, которая применяется.
После ректального введения 100 мг кетопрофена максимальная концентрация в плазме крови (10.4 мкг/мл) определяется через 1,05–1,22 ч. Биодоступность кетопрфена составляет 71–96%.
При в/в инфузии средний уровень в плазме крови через 5 мин от начала и через 4 мин после завершения введения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
Степень связывания с белками — 99%. Объем распределения — 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч после приема пероральных форм. Фармакокинетика кетопрофен существенно не отличается в зависимости от возраста пациентов. Кумуляция кетопрофену в тканях не наблюдается.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью реакции микросомального окисление. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновою кислотой. Период полувыведения составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (свыше 90%) в виде глюкуронида, около 10% — с калом.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедлено, период полувыведения увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов пожилого возраста возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедленно, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

 

Показания к применению препарата Кетонал

 

Применение препарата Кетонал

Капсулы Кетонал Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Обычная суточная доза кетопрофена составляет 100–300 мг, в зависимости от состояния и характера заболевания.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг. Кетонал капсулы принимают по 1 капсуле 3 раза в сутки.
При ревматоидном артрите и остеоартрите принимают по 1 капсуле каждые 6 ч.
При болях во время менструации рекомендованная доза — по 1 капсуле каждые 6–8 ч. Кетонал капсулы можно принимать с Кетонал суппозиториями по такой схеме: по 1 капсула утром и днем и по 1 суппозиторию вечером.
Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).
Для предотвращения негативного действия кетопрофену на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидні средства.
Капсулы Кетонал Дуо
Стандартная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1 капсула (150 мг) в сутки. При непродолжительном применении максимальная суточная доза составляет 300 мг — по 1 капсуле каждые 12 ч. Капсулы нужно принимать с пищей, глотая целыми и запивая обильно воды. Их можно также запивать молоком или принимать вместе с антацидными препаратами с целью снижения частоты желудочно–кишечных нарушений; молоко и антацидные препараты не влияют на адсорбцию препарата. Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания.
Кетонал р–р
В/м введение: доза, которая рекомендуется для в/м введение — 1 ампула (100 мг) 1–2 разав сутки.
Максимальная суточная доза кетопрофена для в/м введения составляет 300 мг.
При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных, ректальных или трансдермальних форм Кетонала.
Суточная доза Кетонала может быть увеличена до 300 мг или сниженная до 100 мг, в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.
В/в введение: инфузии кетопрофена должны проводиться только в условиях стационара.
Инфузию нужно проводить на протяжении 0,5–1 ч, курс лечения при в/в введении — не больше 48 ч.
Максимальная суточная доза кетопрофена для в/в введения составляет 300 мг.
Прерывистая в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена разводят в 100 мл р–ра натрия хлорида (0,9%) для инъекций и вводят на протяжении 0,5–1 ч; через 8 часов инфузию можно повторить.
Непрерывная в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного р–ра (р–р натрия хлорида 0,9% для инъекций, р–р Рингера с лактатом, р–р глюкозы) и вводят на протяжении 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен можно комбинировать с наркотическими аналгетиками; его можно смешивать с морфином в одной емкости: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузийного р–ра (р–р натрия хлорида 0,9% для инъекций, р–р Рингера с лактатом); через 8 ч инфузию можно повторить.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.
Предостережение: не смешивать трамадол и кетопрофен из–за образования осадка. Флакон с р–ром для инфузий нужно завертывать в темную бумагу или алюминиевую фольгу, поскольку кетопрофен чувствительный к свету.
Таблетки Кетонал Ретард
Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 15 лет — 1 таблетка 1 раз в сутки. Для предотвращения нежелательных эффектов, лечение должно быть непродолжительным.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Таблетки Кетонал Ретард необходимо принимать после еды или во время приема пищи, запивая стаканом воды или молока. Одновременно нужно принимать антациды для снижения побочного влияния кетопрофена на ЖКТ.
Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов риск возникновения побочных реакций возрастает. После 4 нед с начала лечения необходимо проводить мониторинг относительно проявлений желудочно–кишечных кровотечений.
Суппозитории Кетонал
Суппозитории вводятся в прямую кишку, по 1 суппозиторию 1–2 раза в сутки.
Суппозитории можно применять в комбинации с другими пероральными формами Кетонала капсулами или таблетками по схеме:
по 1 капсуле (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером;
1 форте таблетка (100 мг) утром (в исключительных случаях можно принять дополнительно еще 1 форте таблетку днем) и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.
Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.
Для предотвращения негативного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать антацидные средства.

 

Противопоказания к применению препарата Кетонал

Повышенная чувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата, салицилатам и другим НПВП; эрозивно–язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения; хроническая диспепсия в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; склонность к кровотечениям; астматические приступы в анамнезе после применения НПВП; ринит;
проктит; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 14 лет.

 

Побочные эффекты препарата Кетонал

По обыкновению транзиторные. Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ (нарушения пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота, запор, диарея, изжога, абдоминальная боль).
Редко — головная боль, головокружение, спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, отеки, ментальные изменения, бессонница.
В единичных случаях возможные язвенный стоматит, молотая, кровавоя рвота, пептическая язва, желудочно–кишечная геморрагия или перфорация, гастрит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка.
Со стороны системы крови: редко — анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образование гематом.
Со стороны иммунной системы: БА, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
Психические нарушения: распространенные — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко — делирий с визуальными и слуховими галлюцинациями, дезориентация, дислалия.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдопухолях головного мозга.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: распространенные — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки; редко — сердечная недостаточность, АГ (артериальная гипертензия).
Клинические исследования и эпидемиологические дани подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и продолжительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Для того, чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.
Со стороны дыхательной системы: нераспространенные — кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафілактичної реакции); редко — приступы астмы.
Со стороны ЖКТ: очень — диспепсия; часто — тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; очень редко — колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Были сообщения о случаях перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно–кишечные кровотечения, иногда — фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.
Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1 % пациентов через 3–6 мес лечения или в 2–4 % пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.
После применения отмечались мелена, рвота с примесью крови и обострения язвенного колита или болезни Крона. Редко наблюдались гастриты.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.
Со стороны кожи: распространенные — кожная сыпь; в единичных случаях — алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко – фоточувствительность, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — менометрорагия.
Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени; редко — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.
Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

 

Особые указания по применению препарата Кетонал

При назначении Кетонала для системного применения следует соблюдать осторожность у пациентов с язвой желудка, двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Перфорация или желудочно-кишечное кровотечение могут наступить без развития предшествующих симптомов. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, а также у больных, принимающих антикоагулянты группы кумарина. Препарат не рекомендуется назначать при порфирии. При нарушении функции почек необходима коррекция дозы. Кетопрофен может ухудшать течение АГ (артериальная гипертензия) и повышать риск развития периферических отеков.
Кетопрофен следует назначать с осторожностью лицам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития побочных эффектов. Как и при лечении другими НПВП, при длительном применении кетопрофена необходимо контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, особенно у лиц пожилого возраста. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.
При лечении Кетоналом не рекомендуется табакокурение и употребление алкоголя.
Безопасность применения кетопрофена в период беременности и кормления грудью не установлена. Кетопрофен можно применять в I и II триместрах беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. НПВП не рекомендуется назначать при беременности сроком более 36 нед. При лечении Кетоналом необходимо отказаться от кормления грудью.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Однако в редких случаях НПВП могут вызывать головокружение или сонливость. В этом случае следует отказаться от управления такими средствами.

 

Взаимодействия препарата Кетонал

Кетопрофен при системном применении повышает эффективность пероральных гипогликемизирующих и некоторых противоэпилептических средств, снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение диуретиков и НПВП повышает риск развития почечной недостаточности. Применение Кетонала с ингибиторами АПФ повышает риск нефротоксичности. Пациентам, принимающим кетопрофен в комбинации с варфарином и кортикостероидами, необходим регулярный медицинский контроль в связи с возможностью кровотечения. Лечение пациентов кетопрофеном одновременно с литием необходимо проводить под тщательным контролем врача, поскольку токсичность лития повышается. При одновременном приеме кетопрофена с метотрексатом и циклоспорином токсичность последних может повыситься. Кетопрофен не следует принимать в комбинации с салицилатами и другими НПВП.

 

Передозировка препарата Кетонал, симптомы и лечение

Возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение, нарушения сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Развитие нарушений со стороны пищеварительного тракта можно предупредить приемом антацидных и противоязвенных препаратов.

 

Условия хранения препарата Кетонал

При температуре ниже 25 °C.

 

Список аптек, где можно купить Кетонал: