Medicamentos y Fármacos

Analgésicos (Analgésicos)

Los analgésicos son medicamentos utilizados específicamente para aliviar el dolor. Se clasifican ampliamente según su mecanismo y fuerza (1, 2).

Analgésicos no opioides y AINEs

• Acetaminofén (Paracetamol): Alivia el dolor y reduce la fiebre, pero tiene poco efecto antiinflamatorio. Generalmente bien tolerado en las dosis recomendadas, pero una sobredosis puede causar daño hepático severo (1).
• Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): Los ejemplos incluyen ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco (por ejemplo, Voltaren), ketoprofeno, meloxicam, celecoxib (específico de COX-2). Reducen el dolor, la fiebre y la inflamación al inhibir las enzimas ciclooxigenasa (COX) (1, 2). Comúnmente utilizados para el dolor musculoesquelético, artritis, dolores de cabeza y lesiones. Los posibles efectos secundarios incluyen malestar gastrointestinal/úlceras/sangrado, problemas renales y mayor riesgo cardiovascular (especialmente con el uso a largo plazo o dosis más altas) (1).

Analgésicos opioides

• Los ejemplos van desde opioides más débiles a menudo combinados con acetaminofén (por ejemplo, codeína, combinaciones de hidrocodona) hasta agentes más fuertes (por ejemplo, tramadol, oxicodona, morfina, fentanilo) (1, 2). Actúan sobre los receptores opioides en el sistema nervioso central para reducir la percepción del dolor.
• Se utilizan para el dolor agudo moderado a severo (por ejemplo, postoperatorio, trauma) y, a veces, para el dolor crónico severo bajo una cuidadosa supervisión.
• Los riesgos significativos incluyen sedación, estreñimiento, náuseas, depresión respiratoria, tolerancia, dependencia física y potencial de adicción/uso indebido. Su uso, especialmente a largo plazo, requiere una cuidadosa selección de pacientes, monitoreo y estrategias de manejo (1, 2).

Otros analgésicos (Calcitonina)

• Agentes específicos como la calcitonina (por ejemplo, aerosol nasal Miacalcic) a veces se usan para el dolor agudo asociado con fracturas por compresión vertebral osteoporótica. Su mecanismo implica efectos sobre el recambio óseo y acciones analgésicas potencialmente directas (3).

Medicamentos para el Dolor Neuropático

Ciertos medicamentos desarrollados originalmente como antidepresivos o anticonvulsivos son efectivos en el tratamiento del dolor neuropático (dolor que surge de daño o disfunción nerviosa), a menudo visto en condiciones como neuropatía diabética, neuralgia posherpética, fibromialgia o radiculopatía crónica (1, 4). Funcionan modulando los neurotransmisores o la excitabilidad nerviosa involucrada en las vías del dolor.

• Antidepresivos:
  • Antidepresivos tricíclicos (ATC): Los ejemplos incluyen amitriptilina, nortriptilina, desipramina. Efectivos para varios tipos de dolor neuropático, pero pueden tener efectos secundarios significativos (sequedad de boca, sedación, estreñimiento, efectos cardíacos) (1, 4).
  • Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN): Los ejemplos incluyen duloxetina, venlafaxina. A menudo se toleran mejor que los ATC y están indicados para el dolor neuropático y la fibromialgia (1, 4).
• Anticonvulsivos (Gabapentinoides): Los ejemplos incluyen gabapentina y pregabalina. Agentes de primera línea comúnmentamente utilizados para diversas condiciones de dolor neuropático (1, 4). Los efectos secundarios pueden incluir mareos y sedación.

Estos medicamentos a veces pueden ayudar a reducir la dependencia de los analgésicos opioides para las condiciones de dolor crónico y pueden mejorar el sueño y el estado de ánimo, que a menudo se ven afectados por el dolor crónico (4).

Relajantes Musculares

Los relajantes del músculo esquelético se utilizan para tratar los espasmos musculares y el dolor asociado, a menudo relacionados con lesiones musculoesqueléticas agudas o condiciones como la fibromialgia (1, 5). Los ejemplos incluyen:

• Ciclobenzaprina
• Metocarbamol
• Carisoprodol (uso a menudo limitado debido al potencial de dependencia)
• Metaxalona
• Tizanidina (por ejemplo, Sirdalud) - También tiene actividad agonista alfa-2.
• Baclofeno - Utilizado principalmente para la espasticidad relacionada con condiciones del SNC (por ejemplo, EM, lesión de la médula espinal) pero a veces se usa fuera de indicación para el espasmo musculoesquelético (1, 5).
• Diazepam (Valium) - Una benzodiazepina con propiedades relajantes musculares, pero también con un potencial significativo de sedación y dependencia (1).
• Tolperisona (por ejemplo, Mydocalm) - Utilizado en algunas regiones.

Generalmente actúan centralmente para reducir el tono muscular. Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia y mareos. A menudo se recomiendan para uso a corto plazo en condiciones agudas (1, 5). Pueden complementar la fisioterapia o las técnicas manuales al reducir la defensa muscular.

Medicamentos que Afectan la Salud Ósea y Nerviosa

Varios medicamentos y suplementos se dirigen a aspectos específicos de la salud ósea y nerviosa:

• Salud Ósea (Osteoporosis):
  • Calcio y Vitamina D: Suplementos de referencia esenciales para la densidad ósea (6).
  • Bisfosfonatos: (por ejemplo, alendronato, risedronato, ácido zoledrónico - por ejemplo, Aclasta) Reduzieren la resorción ósea al inhibir los osteoclastos. Terapia de primera línea para la osteoporosis (6).
  • Otros agentes para la osteoporosis: Denosumab, teriparatida, raloxifeno, etc., se dirigen a diferentes vías en el metabolismo óseo (6).
• Soporte de la Salud Nerviosa:
  • Vitaminas B: A menudo se usan empíricamente para las neuropatías, particularmente B1, B6 y B12. La evidencia es más fuerte para los estados de deficiencia (por ejemplo, neuropatía por deficiencia de B12). Algunos productos combinados (por ejemplo, Milgamma - común en algunas regiones) están disponibles (1).
  • Ácido alfa-lipoico: Un antioxidante que a veces se usa para el dolor de la neuropatía diabética (la evidencia es mixta) (1).
• Mejora de la Microcirculación: Medicamentos como la pentoxifilina (por ejemplo, Trental) o el cilostazol a veces se usan para la enfermedad arterial periférica para mejorar el flujo sanguíneo. Su papel específico en la mejora directa de la microcirculación nerviosa en las neuropatías está menos establecido o es específico de la condición (1).
• Suplementos para Cartílagos/Articulaciones: Los productos que contienen glucosamina, condroitina (por ejemplo, Gelenk Nahrung - ejemplo de nombre de marca) se comercializan para la osteoartritis. La evidencia científica de un beneficio clínico significativo es generalmente débil o inconsistente (1).

Medicamentos Tópicos (Pomadas, Cremas, Geles)

Los agentes tópicos se aplican directamente sobre la piel en las áreas dolorosas, ofreciendo efectos localizados con potencialmente menos efectos secundarios sistémicos que los medicamentos orales (1):

• AINEs Tópicos: (por ejemplo, gel de diclofenaco - Voltaren Gel, gel de ketoprofeno - por ejemplo, Fastum Gel). Entregan medicamentos antiinflamatorios directamente al área. Efectivos para el dolor musculoesquelético localizado como la osteoartritis o lesiones de tejidos blandos (1).
• Contrairritantes: (por ejemplo, Mentol - Bengay, Salicilato de metilo, Alcanfor). Crean una sensación de enfriamiento o calentamiento que distrae del dolor subyacente (1).
• Crema de Capsaicina: (Derivada de los chiles, por ejemplo, Kapsikam - ejemplo de nombre de marca). Agota la sustancia P (un neurotransmisor del dolor) en las terminaciones nerviosas. Se utiliza para el dolor neuropático y el dolor de la artritis, pero puede causar una sensación de ardor inicial (1).
• Lidocaína Tópica: Los parches o cremas proporcionan anestesia local (1).
• Otros Productos Combinados: Algunos productos combinan múltiples ingredientes como contrairritantes y analgésicos (por ejemplo, Apizartron - contiene veneno de abeja, salicilato de metilo).

Consideraciones Importantes

La selección, dosificación y combinación de medicamentos deben ser individualizadas por un profesional de la salud calificado después de una evaluación exhaustiva (1). Los factores considerados incluyen:

• El diagnóstico específico y la causa subyacente de los síntomas.
• La gravedad y el tipo de síntomas (por ejemplo, dolor nociceptivo frente a neuropático).
• La edad, el peso y el estado de salud general del paciente.
• Presencia de comorbilidades (otras condiciones de salud, por ejemplo, enfermedad renal o hepática, enfermedad cardiovascular).
• Posibles interacciones medicamentosas con otros medicamentos que el paciente esté tomando.
• Respuestas previas a los medicamentos y antecedentes de alergias o efectos secundarios.

Los planes de tratamiento pueden implicar la combinación de diferentes clases de medicamentos y a menudo se utilizan junto con terapias no farmacológicas como fisioterapia, ejercicio o inyecciones. Los entornos de tratamiento pueden variar desde el manejo ambulatorio hasta la atención hospitalaria, dependiendo de la gravedad de la afección y las intervenciones requeridas.

Referencias

1. Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology. 14th ed. McGraw-Hill Education; 2018. (Standard Pharmacology Textbook)
2. Chou R, Qaseem A, Snow V, et al. Diagnosis and treatment of low back pain: a joint clinical practice guideline from the American College of Physicians and the American Pain Society. Ann Intern Med. 2007;147(7):478-491. doi:10.7326/0003-4819-147-7-200710020-00006 (Guideline example covering analgesics)
3. Knopp-Sihota JA, Newburn-Cook CV, Homik J, Cummings GG, Voaklander D. Calcitonin for treating acute and chronic pain of recent and remote osteoporotic vertebral compression fractures: a systematic review and meta-analysis. Osteoporos Int. 2012;23(11):2683-2699. doi:10.1007/s00198-012-1908-y
4. Finnerup NB, Attal N, Haroutounian S, et al. Pharmacotherapy for neuropathic pain in adults: a systematic review and meta-analysis. Lancet Neurol. 2015;14(2):162-173. doi:10.1016/S1474-4422(14)70251-0
5. See S, Ginzburg R. Choosing a skeletal muscle relaxant. Am Fam Physician. 2008;78(3):365-370. Available from: https://www.aafp.org/pubs/afp/issues/2008/0801/p365.html
6. Cosman F, de Beur SJ, LeBoff MS, et al; National Osteoporosis Foundation. Clinician's Guide to Prevention and Treatment of Osteoporosis. Osteoporos Int. 2014;25(10):2359-2381. doi:10.1007/s00198-014-2794-2