Loperamid
Allgemein
| ATC Code | A07DA03 |
| Löslichkeit | löslich in Wasser |
Chemisch
| Summenformel | C29H33ClN2O2 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 477,04 |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt (°C) | 222–223 |
| PKS Wert | 8,6 |
| CAS-Nummer | 53179-11-6 |
| PUB-Nummer | 3955 |
| Drugbank ID | DB00836 |
Beschreibung
Loperamid ist ein sogenannter Peristaltikhemmer. Es wird zur symptomatischen Behandlung von Durchfallerkrankungen eingesetzt. Es ist der am meisten verkaufte Wirkstoff dieser Art und wird auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO geführt.
Loperamid ist nicht rezeptpflichtig und wird meist in Form einer Tablette eingenommen.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Loperamid hat strukturelle Eigenschaften eines Opioids und bindet deshalb auch an bestimmte Opioidrezeptoren im in den Nerven des Darms. Dadurch reduziert sich die Aktivität der Dünndarmmuskulatur und der Darminhalt braucht länger für seine Passage. Damit bleibt mehr Zeit dem Darminhalt Wasser zu entziehen. Loperamid hat, im Gegensatz zu herkömmlichen Opioiden, keine Wirkung auf das Zentralnervensystem.
Pharmakokinetik
Die Plasmaproteinbindung beträgt 97% und die Plasmahalbwertszeit beträgt 9-14 Stunden. Loperamid wird hauptsächlich in der Leber abgebaut und im Anschluss fast gänzlich über den Stuhl ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Bei Einnahme mit Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol, kann es zu einer Atemdepression kommen.
Toxizität
Zeichen einer Überdosierung sind Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit und Verstopfung.
Nebenwirkungen
Häufig auftretende Nebenwirkungen sind Verstopfung, Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen und Blähungen.
Toxikologische Daten
Oral, Maus: LD50 = 105 mg/kg.