Cefaclor
Allgemein
ATC Code | J01DC04 |
Löslichkeit | löslich in Salzsäure |
Chemisch
Summenformel | C15H14ClN3O4S |
Molare Masse (g·mol−1) | 367,81 |
Aggregatzustand | fest |
CAS-Nummer | 53994-73-3 |
PUB-Nummer | 51039 |
Drugbank ID | DB00833 |
Beschreibung
Cefaclor gehört zu der Familie der Antibiotika, die als Cephalosporine (Cefalosporine) bekannt sind. Innerhalb dieser Gruppe gehört es zur zweiten Generation. Die Cephalosporine sind Breitbandantibiotika, die zur Behandlung von Septikämie, Lungenentzündung, Meningitis, Gallenwegsinfektionen, Peritonitis und Harnwegsinfektionen eingesetzt werden.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Cefaclor ist, wie die Penicilline, ein Beta-Lactam-Antibiotikum. Durch Bindung an spezifische Penicillin-bindende Proteine (PBPs), die sich innerhalb der bakteriellen Zellwand befinden, hemmt es die dritte und letzte Stufe der bakteriellen Zellwandsynthese. Die Zelllyse (Auflösung der Zelle) wird dann durch autolytische Enzyme der Bakterienzellwand wie z. B. Autolysine vermittelt.
Pharmakokinetik
Cefaclor wird nach oraler Gabe gut resorbiert, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Proteinbindung beträgt 23,5 %. Es kommt zu keiner nennenswerten Biotransformation in der Leber (ca. 60 % bis 85 % des Wirkstoffs werden innerhalb von 8 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden). Die Halbwertszeit beträgt etwa 0,6-0,9 Stunden.
Wechselwirkungen
- Cephalosporine verstärken möglicherweise die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen (z. B. Warfarin) - Eine gleichzeitige Einnahme erfordert häufige INR-Kontrollen und ggf. eine Dosisanpassung.
- Die Ausscheidung von Cephalosporinen wird durch Probenecid verringert (was zu erhöhten Konzentrationen des Arzneimittels im Blutplasma führt).
- Die Absorption von Cefaclor wird durch Antazida verringert. Daher sollten Antazida nicht unmittelbar vor oder gleichzeitig mit Cefaclor eingenommen werden.
Toxizität
Nebenwirkungen
Die Hauptnebenwirkung der Cephalosporine ist die Überempfindlichkeit (Arzneimittelallergie). Penicillin-empfindliche Patienten reagieren je nach Cephalosporin-Generation auch allergisch auf die Cephalosporine. Allergische Reaktionen können sich z. B. als Hautausschlag, Pruritus (Juckreiz), Urtikaria, serumkrankheitsähnliche Reaktionen mit Hautausschlag, Fieber und Arthralgie sowie Anaphylaxie äußern.
Weitere Nebenwirkungen sind gastrointestinale Störungen (z. B. Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, abdominale Beschwerden, Störungen der Leberenzyme, vorübergehende Hepatitis und cholestatische Gelbsucht), Kopfschmerzen und Stevens-Johnson-Syndrom.
Seltene Nebenwirkungen sind Eosinophilie und Blutstörungen (einschließlich Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie und hämolytische Anämie); reversible interstitielle Nephritis; Hyperaktivität, Nervosität, Schlafstörungen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Hypertonie und Schwindel.
Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören Durchfall, Übelkeit, Magenverstimmung und Erbrechen.