Amlodipin

Allgemein

ATC Code	C08CA01
Löslichkeit	gering in Wasser

 

Chemisch

Summenformel	C20H25ClN2O5
Molare Masse (g·mol−1)	408,88
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt (°C)	134–136
PKS Wert	9.4
CAS-Nummer	88150-42-9
PUB-Nummer	2162
Drugbank ID	DB00381

 

Beschreibung

Amlodipin ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der Calciumkanalblocker vom Nifedipin-Typ. Es wird zur Behandlung einer essenziellen Hypertonie und zur Vorbeugung  und Behandlung von Angina Pectoris Beschwerden eingesetzt. Wegen seiner hohen Selektivität für periphere Blutgefäße hat Amlodipin ein geringeres Risiko für Störungen der Herzaktivität und der Erregungsleitung.

Amlodipin ist rezeptpflichtig und oftmals als Kombinationspräparat mit anderen Antihypertensiva in Tablettenform erhältlich.

 

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Amlodipin hat eine hohe Selektivität und Affinität für Caliumkanäle in der Peripherie. Es wirkt sich also hauptsächlich auf die glatte Muskulatur der Blutgefäße aus. Dort bindet es an Calciumkanäle und blockiert diese. Dadurch können Calciumionen nicht mehr einströmen und eine Kontraktion wird verhindert, denn Calcium ist essenziell für die Reizweiterleitung und die nachfolgende Kontraktion der Muskelfasern. Durch den Block erweitern sich die Blutgefäße und es kommt zu einer Senkung des Blutdrucks.

Pharmakokinetik

Amlodipin wird sehr langsam aber fast zur Gänze im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Wegen der langsamen Aufnahme werden Spitzenkonzentrationen im Blutplasma erst nach 6-12 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Amlodipin beträgt zwischen 64-90%. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 94% und die Plasmahalbwertszeit ist sehr hoch mit etwa 30-50 Stunden. Diese hohe Halbwertszeit macht Amlodipin als Arzneistoff besonders attraktiv, da es dadurch nur einmal am Tag eingenommen werden muss. Ein Hauptteil der Dosis wird über die Leber abgebaut und in der Folge über den Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Amlodipin sollte nicht gemeinsam mit Arzneimitteln eingenommen werden, die die Enzyme der CYP 450 Familie hemmen. Weiters sollte man es nicht gleichzeitig mit Diltiazem und Clarithromycin einnehmen.

Amolidpin selbst kann die Plasmakonzentrationen von Simvastatin, Tacrolimus und Cylcosporin erhöhen. Auf eine gemeinsame Einnahme sollte daher verzichtet werden.

 

Toxizität

Eine Überdosierung kann eine starke periphere Vasodilatation mit stark gesenktem Blutdruck und einer Reflextachykardie nach sich ziehen. Eine langandauernde Blutdrucksenkung kann einen Schock auslösen und im schlimmsten Fall tödlich enden.

Es gibt keine Hinweise, dass Amlodipin kanzerogen oder mutagen wirkt.

Es gibt keine Studien, die belegen, dass Amlodipin nicht fruchtschädigen ist. Deshalb sollte der Arzneistoff in der Schwangerschaft nur eingenommen werden, wenn der Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.