Нимид

Фармакологические свойства препарата Нимид

Фармакодинамика. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ-2 и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухоли и других медиаторов воспаления. Нимесулид может подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Ингибирует синтез металопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Фармакокинетика. При пероральном применении нимесулид быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 ч (через 2–3 ч при приеме таблеток). Связывание нимесулида с белками плазмы крови — 99%. После нанесения на кожу нимесулид медленно резорбируется, проникает в подкожную жировую клетчатку, мышечную ткань, суставную капсулу, синовиальную жидкость. Надолго создает стабильно высокую концентрацию активного вещества в очаге воспаления. В ходе проведенных фармакокинетических исследований установлено, что при местном применении нимесулида системное всасывание в плазму крови незначительное и через 5 ч определяются очень низкие концентрации (100 мкг/л) гидроксинимесулида в плазме крови.
Препарат метаболизируется в печени, основной продукт метаболизма — гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Период полувыведения — 2–3 ч, продолжительность действия — 6–8 ч. 98% препарата выводится из организма на протяжении 24 ч. Приблизительно 65% дозы нимесулида выделяется с мочой, остальное с калом.

Показания к применению препарата Нимид

Острая боль. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.
Местно при:
- заболеваниях опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, которые сопровождаются болью и отеками, таких как ревматический и ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера, остеоартроз, бурсит, миозит, тендинит, тендосиновиит, остеохондроз с корешковым синдромом, миалгия, невралгия, ишиас, люмбаго, а также при посттравматическом воспалении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждение и разрывы связок, растяжение и ушиб мышц), боли, вызванной тяжелыми физическими нагрузками.

Применение препарата Нимид

Гранулы
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в дозе 100 мг (содержимое одного саше) 2 раза в сутки после еды. Содержимое саше растворить в 1 стакане теплой воды и сразу выпить.
Больные преклонного возраста в коррекции схемы дозирования не нуждаются. Максимальная продолжительность лечения — 15 дней.
Таблетки Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в дозе по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки, после еды, запивая достаточным количеством жидости. Максимальная продолжительность лечения — 15 дней. Больные преклонного возраста в коррекции схемы дозирования не нуждаются.
Гель
Столбик геля длиной 3 см наносить на кожу 3-4 раза в сутки на наиболее болезненный участок, распределяя тонким слоем (не вытирать!). Гель наносят на чистую и сухую поверхность кожи.

Противопоказания к применению препарата Нимид

Гранулы, таблетки: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции при применении препарата в анамнезе; одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 12 лет; алкоголизм, наркотическая зависимость; повышенная температура тела, гриппоподобное состояние; подозрение на острую хирургическую патологию.
Гель
Дерматиты, повреждения и инфекции кожи на участке применения; повышенная чувствительность к компонентам препарата; астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты; период беременности (ІІІ триместр); дети в возрасте до 12 лет.

Побочные эффекты препарата Нимид

Гранулы
Побочные эффекты возникают преимущественно на протяжении 1-й недели применения препарата.
Со стороны кожи: часто — высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, боль в животе, диарея, запор; в редких случаях — пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: изменение активности печеночных трансаминаз. Редко — острый гепатит.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, отеки, редко — гематурия и почечная недостаточность.
Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов дыхания: редко — анафилактические реакции: одышка, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Таблетки
Кожа: часто — высыпания, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит; в редких случаях — ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в редких случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны печени: желтуха, холестаз, изменение активности печеночных трансаминаз. Редко — острый гепатит.
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе).
Психические нарушения: тревога, нервозность, кошмарные сновидения.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, в отдельных случаях — олигурия, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, в отдельных случаях — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура и тромбоцитопения, кровотечение.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, в отдельных случаях — БА, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), редко — колебания АД, ощущение прилива.
Также возможны нарушения остроты зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.
Гель
Возможны зуд, шелушение кожи, крапивница в месте аппликаций. В редких случаях у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП — анафилактические реакции: отек Квинке, вазомоторный ринит, удушье, бронхоспазм.

Особые указания по применению препарата Нимид

Гранулы, таблетки. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу препарата, длительность курса лечения — минимальная.
При появлении у больных, которые принимают препарат, симптомов повреждения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, темная моча) или по результам функциональных печеночных проб, указывающих на повреждение печени, препарат нужно отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимид.
При лечении Нимидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, НПВП и употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с симптомами или без них, а также с наличием или без желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат необходимо отменить.
С осторожностью назначают Нимид больным с патологией ЖКТ (язвенный колит или болезнь Крона) в анамнезе, пациентам с почечной или сердечной недостаточностью. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных преклонного возраста чаще развиваются побочные эффекты, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярное клиническое наблюдение состояния больного.
Нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, в связи с этим его применяют с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры на фоне бактериальной инфекцией.
При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов прием препарата необходимо прекратить.
Период беременности и кормления грудью
Нимид противопоказан в ІІІ триместр беременности. Применение нимесулида может нарушать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Подавляя синтез простагландинов, Нимид может послужить причиной преждевременного закрытия боталового протока, легочной гипертензии, олигурии, маловодия. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферических отеков. Из-за недостаточного количества данных применения препарата в период беременности и проникновения нимесулида в грудное молоко, применение Нимида противопоказано в период кормления грудью и не рекомендуется в I и II триместр беременности.
Способность влиять на управление транспортными средствами и другими механизмами
На протяжении лечения необходимо придерживаться осторожности во время управления автотранспортом.
Гель наносят на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны и слизистые оболочки, также не рекомендуется применять гель с окклюзионными повязками. Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, необходимо провести дополнительное обследование пациента и коррекцию терапии.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на управление транспортными средствами и другими механизмами
Не влияет.

Взаимодействия препарата Нимид

Гранулы, таблетки. При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения. Требует осторожности одновременное применение Нимида и фуросемида при лечении больных с нарушениями функцией почек и сердца. НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимида и препаратов лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.
Нимид подавляет действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимидом.
Необходимо соблюдать осторожность, если Нимид применяется менее чем за сутки до или меньше чем через сутки после применения метотрексата, поскольку повышаются концентрация метотрексата в плазме крови и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с Нимидом.
Гель. При одновременном местном применении нескольких НПВП возможно развитие местного раздражения в виде крапивницы, покраснение кожи, шелушение. Глюкокортикоиды и антиревматические средства (препараты золота, аминохинолоны) усиливают противовоспалительное действие Нимида геля.

Передозировка препарата Нимид, симптомы и лечение

Гранулы, таблетки
Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможны желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение: симптоматическая терапия — промывание желудка, прием активированного угля в первые 4 ч. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Гель. При местном применении случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения препарата Нимид

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Гель не замораживать!

Список аптек, где можно купить Нимид:

• Москва
• Санкт-Петербург