Вазилип

Фармакологические свойства препарата Вазилип

Симвастатин — средство, снижающее уровень ХС. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который принимает участие в синтезе ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС в сыворотке крови, а также концентрацию ХС ЛПНП и ТГ в плазме крови. Концентрация ЛПОНП также снижается при применении симвастатина, а концентрация ЛПВП — умеренно повышается. Кроме того, симвастатин проявляет ряд положительных эффектов: улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов; обладает антиоксидантным эффектом и замедляет пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе.
Симвастатин в форме неактивного лактона абсорбируется в пищеварительном тракте от 61 до 85% и превращается в печени в активную терапевтическую форму. При первичном прохождении через печень 79% абсорбированного препарата задерживается в ней и метаболизируется. Максимальная концентрация активных метаболитов достигается через 1,1—3 ч после введения препарата. После всасывания происходит гидролиз симвастатина в печени с образованием активной β-гидроксикислой формы. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат и его активные метаболиты находятся в основном в печени, которая является местом проявления их активности. Период полувыведения основного метаболита составляет 1,9 ч, а общий клиренс из организма — 31,8 л/ч. Около 60% препарата выводится с калом (невсосавшийся препарат, а также его метаболиты в желчи) и 13% — с мочой (неактивные метаболиты). Терапевтический эффект достигается в течение 4–6 нед терапии.

Показания к применению препарата Вазилип

ИБС
ИБС и высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт или транзиторные ишемические нарушения). Препарат снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с ИБС и таким образом замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза, снижает риск инфаркта миокарда и смертность вследствие этого. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
Гиперлипидемия
Вазилип регулирует концентрацию в сыворотке крови общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП и ТГ у пациентов с первичной гиперлипидемией (тип IIa и IIb), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию.
Вазилип также применяют для снижения высокого уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Применение препарата Вазилип

Рекомендуемый диапазон доз представляет от 10 до 80 мг в сутки при пероральном применении одной дозы вечером. В случае необходимости дозу можно менять через каждые 4 нед лечения до достижения максимальной дозы 80 мг в сутки при ее введении в виде одной дозы вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется применять лишь при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.
Гиперхолестеринемия: Обычная начальная доза — 10–20 мг в сутки при применении один раз вечером. Пациентам, которым нужно значительное снижение уровня ХС ЛПНП (больше чем на 45 %), необходимо начинать лечение с приема дозы 20–40 мг в сутки 1 раз вечером. Коррекцию дозы, по необходимости, нужно делать таким образом, как указано выше.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: На основании результатов контролируемого клинического исследования рекомендованная доза симвастатина — 40 мг в сутки 1 раз, вечером или 80 мг в сутки при применении в 3 приема — 20 мг утром, 20 мг — в обед и 40 мг — вечером. У таких пациентов симвастатин нужно применять как вспомогательное средство к другим методам лечения для снижения уровня липидов (например, аферез ЛПНП) или в случаях отсутствия возможности проведения другого лечения.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений: Для лечения пациентов с ИБС и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (независимо от наличия или отсутствия гиперлипидемии) рекомендованная доза симвастатина составляет от 20 до 40 мг в сутки при одноразовом применении вечером. Терапию необходимо начинать вместе с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы в случае необходимости нужно проводить таким образом, как указано выше.
Сопутствующее лечение: Симвастатин оказывает эффективное действие как при самостоятельном применении, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот (колестирамин, колестипол).
Препарат необходимо принимать или больше чем за 2 ч до применения секвестранта желчных кислот, или больше чем через 4 ч после применения. У пациентов, которые одновременно с симвастатином применяют циклоспорин, гемфиброзил, другие фибраты или ниацин в липидоснижающей дозе (1 г в сутки), доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. У пациентов, которые вместе с симвастатином принимают амиодарон или верапамил, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Дозирование при почечной недостаточности: Для пациентов с незначительным снижением функции почек не нужно менять дозу. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — меньше 30 мл/мин) дозы выше 10 мг можно применять лишь в случае крайней необходимости и под тщательным медицинским наблюдением.
Применение у пациентов пожилого возраста: Менять дозу не нужно.

Противопоказания к применению препарата Вазилип

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; заболевания печени в активной фазе; стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестного генеза; период беременности и кормления грудью; комбинированное применение мощных ингибиторов активности цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) (например, итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона).

Побочные эффекты препарата Вазилип

Хорошо переносится большинством пациентов, побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Могут возникать запор, тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея, рвота, головная боль, нарушение сна и повышение активности печеночных ферментов (АсАТ и АлАТ); реже отмечаются головокружение, повышенная утомляемость, мышечная слабость, кожный зуд и алопеция. Крайне редко (зарегистрированы отдельные случаи) возможны депрессия, периферическая нейропатия, нарушение потенции и функции почек, протеинурия, панкреатит, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема, миопатия, проявляющаяся болями в мышцах, слабостью мышц и увеличением показателя мышечной фракции КФК. В исключительных случаях развивается рабдомиолиз с дальнейшей почечной недостаточностью. Повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом у пациентов, применяющих другой гиполипидемический препарат, циклоспорин или некоторые препараты, повышающие уровень симвастатина в крови.
Синдром повышенной чувствительности, также редко возникающий, может проявляться в виде ангионевротического отека, васкулита, дерматомиозита, тромбоцитопении, эозинофилии, повышения СОЭ, появления симптомов и признаков артрита, кожных высыпаний, фоточувствительности, повышения температуры тела и гиперемии.

Особые указания по применению препарата Вазилип

Терапия симвастатином может обусловить повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуют определить уровень трансаминаз в сыворотке крови и в дальнейшем регулярно контролировать эти показатели в течение всего периода лечения. В большинстве случаев такое незначительное повышение не требует отмены препарата. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение препаратом необходимо прекратить. С особой осторожностью рекомендуется назначать симвастатин пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с заболеваниями печени. При приеме Вазилипа необходимо исключить употребление алкоголя.
Симвастатин может вызывать повышение активности мышечного фермента КФК, в редких случаях может развиться миопатия. Миопатия проявляется значительным (более чем в 10 раз превышающим нормальное значение) повышением уровня КФК, которое сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее сложных случаях может развиться рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани). Это может привести к развитию ОПН. Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон). При необходимости проведения лечения итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеаз ВИЧ, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном применение симвастатина необходимо прекратить на период такого лечения. Кроме того, Вазилип при одновременном приеме с циклоспорином, другими фибратами, ниацином нужно применять с осторожностью. Рост активности КФК также следует принять во внимание при проведении дифференциальной диагностики загрудинной боли.
Безопасность и эффективность симвастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам репродуктивного возраста можно принимать препарат Вазилип лишь в том случае, если вероятность беременности будет полностью исключена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Симвастатин не влияет или почти не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Однако при проведении постмаркетинговых исследований иногда сообщалось о появлении головокружения.

Взаимодействия препарата Вазилип

Одновременное назначение симвастатина с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой, ниацином, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и ОПН. Эти препараты являются ингибиторами фермента CYP 3A4, который принимает участие в метаболизме Вазилипа в печени. Подобные осложнения могут возникать при сочетанном применении симвастатина в высоких дозах (80 мг) с амиодароном и верапамилом. При одновременном приеме с ритонавиром концентрация симвастатина в сыворотке крови может возрастать. Одновременное назначение симвастатина и варфарина может усилить антикоагуляционный эффект последнего и таким образом повысить риск геморрагических осложнений. У пациентов, которые одновременно принимают симвастатин и дигоксин, уровень дигоксина в сыворотке крови может повышаться, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.

Передозировка препарата Вазилип, симптомы и лечение

Описаны несколько случаев передозировки симвастатина, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий.
При передозировке проводят стандартные мероприятия (промывание желудка и назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма). Необходимо также контролировать функцию печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При появлении миопатии с развитием рабдомиолиза и ОПН применение препарата следует немедленно прекратить, при необходимости провести гемодиализ.

Условия хранения препарата Вазилип

В сухом прохладном месте при температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Вазилип:

• Москва
• Санкт-Петербург