Тригинет

Фармакологические свойства препарата Тригинет

Ламотригин является блокатором вольтажзависимых натриевых каналов. Он блокирует вольтажзависимые удлиненные повторные импульсы нейронов и тормозит повышенное высвобождение глутамата (аминокислота, которая играет ключевую роль в генерации приступов), а также вызванные глутаматом всплески потенциалов действия.
Ламотригин быстро и полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального применения.
С белками плазмы крови связывается около 55% ламотригина. Объем распределения — 0,9–1,2 л/кг. Метаболизм ламотригина происходит при участии уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераз. Основным метаболитом является 2-N-глюкуронид, количество которого составляет 65% введенной дозы.
Клиренс и период полувыведения зависят от дозы. У здоровых взрослых людей средний период полувыведения составляет от 24 до 35 ч. У здоровых людей средний клиренс при стабильном состоянии составляет 39±14 мл/мин. В неизмененном виде с мочой выводится менее 10%, а с калом — 2%.
При одновременном применении активных веществ, которые стимулируют активность ферментов, например, карбамазепина или фенитоина, средний период полувыведения ламотригина уменьшается до 14 ч, а при одновременном введении вместе с вальпроатом — увеличивается до 70 ч.

Показания к применению препарата Тригинет

• эпилепсия у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, как монотерапия и вспомогательная терапия при парциальных и генерализованных приступах, влючая первичные приступы, вторичные тонико-клонические приступы, приступы, связанные с синдромом Леннокса — Гасто;
• эпилепсия у детей до 12 лет, как вспомогательная терапия при парциальных и генерализованных приступах, включая первичные приступы, вторичные тонико-клонические приступы, приступы, связанные с синдромом Леннокса — Гасто;
• для профилактического лечения биполярного психоза у взрослых в возрасте от 18 лет, в основном благодаря предотвращению эпизодов депрессии.

Применение препарата Тригинет

Эпилепсия
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Монотерапия
При монотерапии начальная доза Тригинета составляет 25 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед, а затем — по 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед. После этого дозу можно повысить максимум на 50–100 мг через каждые 1–2 нед до достижения оптимальной соответствующей реакции. Обычной поддерживающей дозой является 100–200 мг при введении или 1 раз в сутки, или при разделении на 2 равные приема. Некоторым пациентам для достижения желаемой соответствующей реакции может понадобиться 500 мг в сутки.
Комбинированная терапия
Пациенты, которые принимают вальпроат в качестве монотерапии или одновременно с другими противоэпилептическими средствами
Начальная доза составляет по 25 мг через день на протяжении 2 нед, потом по 25 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед. После этого дозу можно повысить максимум на 25–50 мг через каждые 1–2 нед до достижения оптимальной соответствующей реакции. Обычной поддерживающей дозой является 100–200 мг при введении или 1 раз в сутки, или при разделении на 2 равные приема. Некоторым пациентам для достижения желаемой соответствующей реакции может понадобиться 500 мг в сутки.
Пациенты, принимающие другие противоэпилептические средства, которые стимулируют активность ферментов (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), а также другие противоэпилептические средства, кроме вальпроата
Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед, потом по 100 мг в сутки, разделенные на 2 равные приема, на протяжении 2 нед. После этого дозу можно повышать максимум на 100 мг через каждые 1–2 нед до достижения оптимальной соответствующей реакции. Обычной поддерживающей дозой является 200–400 мг в сутки, разделенные на 2 равные приема. Некоторым пациентам для достижения желаемой соответствующей реакции может понадобиться 500–700 мг в сутки.
Пациенты, которые принимают окскарбазепин без других активных веществ, которые влияют на метаболизм ламотригина
Начальная доза составляет по 25 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед, потом по 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед. После этого дозу можно повышать максимум на 50–100 мг через каждые 1–2 нед до достижения оптимальной соответствующей реакции. Обычной поддерживающей дозой является 100–200 мг в сутки при введении или 1 раз в сутки, или при разделении на 2 равные приема.
Если пациенты принимают противоэпилептические препараты, для которых не известно фармакокинетическое взаимодействие с ламотригином, то дозу ламотригина сначала рекомендуется повышать согласно инструкциям для сопутствующего применения с вальпроатом, а потом — до достижения оптимальной соответствующей реакции.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
Для детей, которые принимают вальпроат в качестве монотерапии или вместе с другими противоэпилептическими средствами, начальная доза составляет 0,15 мг/кг в сутки в один прием на протяжении 2 нед, потом — 0,3 мг/кг в сутки в один прием на протяжении 2 нед. После этого дозу можно повышать не более чем на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычной поддерживающей дозой является 1–5 мг/кг в сутки, разделенная на 2 равные приема. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.
Если суточная доза составляет 1–2 мг, возможен прием 2 мг через день на протяжении 2 нед. Если доза ниже 1 мг, прием Тригинета не рекомендуется.
Дозирование при биполярном психозе
Обычной дозой при лечении биполярного психоза у взрослых в возрасте от 18 лет является 100–400 мг 1 раз в сутки, или при разделении на 2 равные приема. При первом применении Тригинета необходимо начинать лечение с минимальной дозы (меньше чем обычная доза) с постепенным ее повышением на протяжении 6 нед.
Применение препарата не зависит от приема пищи.

Противопоказания к применению препарата Тригинет

Повышенная чувствительность к ламотригину или любому другому составляющему препарата.

Побочные эффекты препарата Тригинет

Побочные эффекты различаются в зависимости от имеющихся данных для эпилепсии и биполярного психоза. Тем не менее для полного анализа побочных эффектов необходимо учитывать оба эти состояния.
Возможное появление таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, атаксия, тремор, нистагм, бессонница, сонливость, раздражительность, очень редко — агрессивность, галлюцинации, спутанность сознания. Имели место расстройства движений, усиление болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз.
Со стороны органов зрения: двоение, нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
В единичных случаях может быть повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени, включая печеночную недостаточность.
Со стороны кожи и ее придатков: высыпания, большей частью макулопапулезные. В единичных случаях может развиваться синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы крови: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, очень редко — апластическая анемия и агранулоцитоз.
У пациентов с биполярным психозом, кроме приведенных выше побочных эффектов, в отдельных случаях отмечалась головная боль, боль в спине и суставах.

Особые указания по применению препарата Тригинет

Из-за возможных перекрестных реакций ламотригин необходимо применять с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к карбамазепину и фенитоину в анамнезе.
При появлении высыпания необходимо немедленно прекратить лечение и провести обследование.
Лечение пациентов с почечной недостаточностью следует проводить с осторожностью, поскольку при сильном нарушении функции почек может увеличиваться период полувыведения ламотригина. Кроме того, может происходить накопление глюкуронидного метаболита.
Основным путем метаболизма препарата является распад в печени. Результаты фармакокинетических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью свидетельствуют о необходимости коррекции дозы в соответствии с выраженностью нарушений функции печени (по классификации Чайлд-Пью). Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) начальную, повышенную и поддерживающую дозу необходимо снижать на 50%, а для пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) — на 75%.
Внезапная отмена ламотригина может вызвать рецидив приступов. Если отмена лечения не вызвана опасностью для пациента (например, появление сыпи), то дозу ламотригина необходимо постепенно снижать на протяжении 2 нед.
Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 2 лет с эпилепсией. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с биполярным психозом.
Период беременности и кормления грудью. Данные о применении этого препарата в период беременности очень ограничены, поэтому ламотригин не следует применять в период беременности за исключением случаев, когда преимущества такого лечения для матери оправдывают возможный риск для плода. Ламотригин попадает в грудное молоко, и его концентрация в сыворотке крови грудного ребенка может достичь обычного терапевтического уровня в крови матери. Поэтому кормление грудью возможно только после тщательной оценки риска и преимуществ для новорожденного или кормление должно быть прекращено. Если же оно не прекращено, то необходимо проводить наблюдение за ребенком для контроля побочных эффектов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Во время лечения ламотригином может снижаться скорость реакции. Это следует учитывать при выполнении работы, которая требует повышенного внимания, например, при управлении автомобилем или другими механическими средствами.

Взаимодействия препарата Тригинет

У пациентов, которые принимают карбамазепин после введения ламотригина, иногда могут отмечаться побочные явления со стороны ЦНС, включающие головную боль, тошноту, нечеткость зрения, головокружение, диплопию и атаксию. После снижения дозы карбамазепина эти явления исчезают.
Противоэпилептические препараты, которые стимулируют активность ферментов, принимающих участие в метаболизме лекарственных препаратов (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), усиливают метаболизм ламотригина и могут приводить к необходимости повышения его дозы. Период полувыведения ламотригина уменьшается до 14 ч, а у детей в возрасте до 12 лет — до 7 ч.
Вальпроат уменьшает метаболизм ламотригина и увеличивает средний период полувыведения ламотригина почти вдвое. Период полувыведения ламотригина увеличивается до 70 ч, а у детей в возрасте до 12 лет — до 45–55 ч.
Комбинированный препарат этинилэстрадиол/левоноргестрел способен снижать концентрацию ламотригина путем значительного повышения его клиренса. Нельзя также исключить возможность влияния на контрацептивную активность этого перорального гормонального средства. Поэтому при появлении изменений в менструальном цикле пациентки должны немедленно обращаться к врачу.

Передозировка препарата Тригинет, симптомы и лечение

Сообщалось о случае одноразового введения дозы, которая в 10–20 раз превышает максимальную терапевтическую. Передозировка привела к таким симптомам как нистагм, атаксия, нарушение сознания и кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и госпитализация пациента для предоставления соответствующего поддерживающего лечения.

Условия хранения препарата Тригинет

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Тригинет:

• Москва
• Санкт-Петербург