Микардис

Фармакологические свойства препарата Микардис

Фармакодинамика. Тельмизартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АT1). Тельмизартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами типа АТ1, ответственными за физиологические эффекты ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет частичную агонистическую активность в отношении рецепторов АТ1. Связывание с рецептором специфическое и длительное. Тельмизартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не известна, как не выявлен эффект их возможной сверхстимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не влияет на активность ренина в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не оказывает ингибирующего влияния на АПФ (кининаза II), фермента, который также разрушает брадикинин. Поэтому применение препарата не сопровождается побочными эффектами, связанными с накоплением брадикинина.
При приеме в дозе 80 мг тельмизартан почти полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II, выраженный антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым вплоть до 48 ч.
После приема первой дозы тельмизартана антигипертензивный эффект развивается постепенно в течение 3 ч, максимальный гипотензивный эффект развивается через 4–8 нед после начала лечения и сохраняется при длительном применении препарата. Антигипертензивный эффект сохраняется на постоянном уровне в течение 24 ч после приема, в том числе включая последние 4 ч перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге АД.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) тельмизартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на ЧСС. При внезапной отмене препарата уровень АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.
Клинические исследования подтвердили, что лечение тельмизартаном значительно уменьшает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией миокарда левого желудочка.
В клинических исследованиях установлено, что тельмизартан значительно реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает развитие сухого кашля.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь, средняя абсолютная биодоступность — около 50%. Если препарат принимают во время еды, уменьшение значения AUC варьирует от 6% (при приеме в дозе 40 мг) до 19% (при приеме в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема препарата концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от того, принимали тельмизартан натощак или с пищей.
Тельмизартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальным фармакокинетическим профилем с периодом полувыведения в терминальной фазе более 20 ч. Максимальная концентрация в плазме крови и AUC возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции в организме при применении в рекомендуемых дозах. Концентрация в плазме крови у женщин выше, чем у мужчин, без изменения эффективности.
После перорального применения тельмизартан почти полностью выводится с калом, как правило, в неизмененном виде, экскреция с мочой составляет менее 2% дозы. Общий клиренс плазмы крови высокий (около 900 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, отмечают более низкую концентрацию тельмизартана в плазме крови, однако это не имеет клинического значения. Тельмизартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому практически не выводится при диализе.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность повышается до 100%.

Показания к применениюпрепарата Микардис

Лечение эссенциальной АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Микардис

Взрослые. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 40 мг. У некоторых пациентов эффективной может быть доза 20 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу препарата можно повысить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки или применить его в комбинации с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), что обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией. При повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 нед от начала лечения.
Пациентам с тяжелой АГ (артериальная гипертензия) можно применять монотерапию тельмизартаном в дозе 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг/сут, такая комбинация является эффективной.
Препарат принимают независимо от еды.
Продолжительность терапии определяют индивидуально, это зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на диализе, не нуждаются в коррекции дозы. Тельмизартан не выводится из крови при гемофильтрации.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности Микардиса при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказания к применению препарата Микардис

Гиперчувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; обструкция желчных путей; выраженная печеночная или почечная недостаточность; детский возраст.

Побочные эффекты препарата Микардис

Общая частота проявлений побочных действий при приеме тельмизартана (41,4%) обычно сопоставима с приемом плацебо (43,9%) в плацебо-контролируемых исследованиях. Частота проявления побочного действия не зависит от дозы и пола, возраста или расы пациентов. Побочные реакции, приведенные ниже, были выявлены при проведении клинических испытаний при участии 5788 пациентов, принимавших тельмизартан.
Инфекции и инвазии: инфекции мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Психические нарушения: беспокойство.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации (нечеткость зрения).
Вестибулярные нарушения: головокружение.
Гастроинтестинальные: абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм,нарушение функции желудка.
Со стороны кожных покровов или подкожной клетчатки: экзема, повышение потоотделения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, судороги икроножных мышц или боль в ногах, миалгия, симптомы, подобные тендиниту.
Общие нарушения: боль в груди, гриппоподобные симптомы.
В дополнение по результатам послерегистрационного наблюдения сообщалось о случаях эритемы, зуда, синкопе/потери сознания, бессонницы, депрессии, рвоты, гипотензии (включая артериальную ортостатическую гипотензию), брадикардии, тахикардии, нарушений функции печени, почек, включая острую почечную недостаточность (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ), гиперкалиемии, одышки, анемии, эозинофилии, тромбоцитопении, слабости и недостаточной эффективности. Частота возникновения этих эффектов не известна.
Как и для других антагонистов ангиотензина II, сообщалось об отдельных случаях ангионевротического отека, крапивницы и других подобных реакций.
Лабораторные исследования: редко отмечали снижение уровня гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты; также сообщали о случаях повышения уровня креатинина или печеночных энзимов, но частота их была подобная или ниже по сравнению с приемом плацебо.
Кроме того, по результатам послерегистрационного наблюдения сообщалось о случаях повышения уровня КФК в сыворотке крови.

Особые указания по применению препарата Микардис

Период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения тельмизартана в период беременности отсутствуют. Доклинические исследования не выявили отрицательного влияния препарата в этот период. Перед планированием беременности необходимо перевести пациентку на соответствующую альтернативную терапию. Применение во II–III триместр беременности соединений, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, может вызывать пороки развития и гибель плода. При наступлении беременности во время лечения тельмизартаном препарат следует немедленно отменить.
Применение тельмизартана противопоказано в период кормления грудью, поскольку не известно, выделяется ли он в грудное молоко.
АГ (артериальная гипертензия). Существует повышенный риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Если препарат назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет опыта применения Микардиса у пациентов с недавно трансплантированной почкой.
Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, вызванными интенсивной диуретической терапией, бессолевой диетой, профузной диареей или рвотой. Перед назначением Микардиса также необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов со сниженным сосудистым тонусом и почечной функцией, в значительной степени зависящей от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или тяжелыми заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на эту систему, может привести к риску развития острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и редко — ОПН.
Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом применение антигипертензивных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, обычно неэффективно, поэтому применение тельмизартана не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со стенозом аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Гиперкалиемия. Во время лечения препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, возможно развитие гиперкалиемии. Поэтому у таких пациентов рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, препаратами, повышающими уровень калия (например гепарин), заменителями поваренной соли на основе калия может привести к развитию гиперкалиемии; их следует назначать с осторожностью одновременно с Микардисом.
Нарушение функции печени. Тельмизартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструкцией желчных путей или выраженной печеночной недостаточностью вероятно снижение клиренса тельмизартана, поэтому таким пациентам принимать тельмизартан не рекомендуется. Препарат с осторожностью назначают пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Сорбит. Рекомендованная суточная доза Микардиса 80 мг содержит 338 мг сорбитола, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Прочие. В результате наблюдений установлено, что ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина, включая Микардис, менее эффективны в лечении лиц негроидной расы, вероятно в связи с низкорениновым характером гипертензии.
Как и при назначении любого антигипертензивного препарата, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Исследование влияния тельмизартана на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводили. Однако необходимо принимать во внимание, что при проведении гипотензивной терапии могут отмечать сонливость или головокружение, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействия препарата Микардис

Тельмизартан может потенцировать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Соединения, которые были исследованы при изучении фармакокинетики: дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин.
Только для дигоксина отмечают 20% (в отдельных случаях 39%) повышение его концентрации в плазме крови относительно среднего уровня, поэтому следует учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических реакций, поэтому необходимо проводить регулярный мониторинг уровня лития в плазме крови.
Терапия НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, превышающих 0,3 г в сутки, и ингибиторы ЦОГ-2) может привести к развитию ОПН у дегидратированных пациентов. Соединения, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, например тельмизартан, оказывают синергический эффект. В начале комбинированной терапии НПВП и препаратом Микардис пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию и проводить тщательный контроль функции почек. При одновременной терапии с НПВП сообщалось о снижении эффекта гипотензивных средств, таких как тельмизартан, вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов.

Передозировка препарата Микардис, симптомы и лечение

Данных нет. При развитии артериальной гипотензии проводят симптоматическое лечение (инфузионная терапия, поддержка основных функций организма). Тельмизартан не выводится при проведении гемодиализа.

Условия хранения препарата Микардис

В сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Микардис:

• Москва
• Санкт-Петербург