Гросептол

Фармакологические свойства препарата Гросептол

Гросептол — комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: триметоприм и сульфаметоксазол, каждое из которых отдельно проявляет бактериостатическую активность. Их комбинация обеспечивает выраженное бактерицидное действие относительно большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к другим сульфаниламидным препаратам, что объясняется синергическим эффектом компонентов, которые блокируют две последовательные стадии синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, тем самым нарушая биосинтез пуринов и бактериальных нуклеиновых кислот. К препарату чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumonie) и грамотрицательные бактерии (Escherichia coli, в том числе энтеротоксические штаммы), Haemophilus influenzae (также штаммы, устойчивые к ампициллину), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus spp., некоторые штаммы Pseudomonas, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp. Действует также на Pneumocistis cariniі. К препарату нечувствительны туберкулезная палочка, спирохеты, синегнойная палочка, вирусы и грибы. Препарат можно назначать в комплексной терапии с антибиотиками и другими противомикробными средствами.
Препарат быстро и почти полностью (на 90%) всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови удерживается до 24 ч. Стационарная концентрация обоих компонентов стабилизируется на протяжении 3 дней. Препарат проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в легкие, почки, небные миндалины, спинномозговую жидкость, жидкость среднего уха, грудное молоко, а также через плацентарный барьер. Концентрация триметоприма более высокая в тканях, чем в плазме крови, особенно высокий уровень достигается в легких и почках. Триметоприм связывается с белками крови примерно на 50%, сульфаметоксазол — на 66%. Период полувыведения триметоприма — около 8–17 ч, сульфаметоксазола — около 10 ч. У больных пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности период полураспада триметоприма увеличивается, что требует коррекции дозы, а сульфаметоксазола — не изменяется. Оба компонента частично метаболизируются в печени до неактивных производных, остальная часть выводится почками в незмененном виде, поэтому в большом количестве находится в моче, что обеспечивает высокую терапевтическую эффективность при инфекциях мочевыводящих путей.

Показания к применению препарата Гросептол

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (средний отит у детей, острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь);
инфекции органов мочеполовой системы (уретриты, в том числе гонококковый, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит);
инфекции ЖКТ (шигеллез, брюшной тиф, паратиф, холера, холангит, холецистит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксическими и энтероинвазивными штаммами E. coli);
инфекции кожи, хирургические и другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Применение препарата Гросептол

Препарат применяют внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1–2 таблетки 2 раза в сутки; в тяжелых случаях — по 2–3 таблетки 2 раза в сутки; при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в сутки; при повторных воспалениях мочевыводящих путей — 1 таблетка на ночь.
Детям до 12 лет: от 2 до 5 лет — 1/2 таблетки 2 раза в сутки; от 5 до 12 лет — 1 таблетка 2 раза в сутки.
Препарат принимают через каждые 12 ч, после еды. Во время лечения пациент должен получать достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии. Курс лечения — 5–14 дней, при хронических инфекциях — дольше, в зависимости от течения болезни.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–30 мл/мин) терапевтические дозы снижают вдвое.

Противопоказания к применению препарата Гросептол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфаниламидам; нарушения функции кроветворной системы (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз); поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин); возраст до 2 лет; период беременности и кормления грудью; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты препарата Гросептол

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты проявляются у больных с повышенной чувствительностью к компонентам препарата; чаще возникают аллергические реакции и расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, диарея). Могут появиться кожные высыпания, которые исчезают после отмены препарата. Иногда, в исключительных случаях — нарушения функции почек, лейкопения, агранулоцитоз; депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, неврит, бронхоспазм, холестаз, глоссит, стоматит, полиурия, кристаллурия, гематурия, нефропатия, артралгия, миалгия. Очень редко могут проявиться тяжелые кожные реакции: эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла (опасные для жизни эффекты). Побочные эффекты чаще возникают у больных преклонного возраста, а также у пациентов с нарушениями функций печени и почек. При появлении кожных высыпаний или других побочных эффектов препарат немедленно отменяют.

Особые указания по применению препарата Гросептол

При длительном применении необходимо контролировать клеточный состав периферической крови, при значительном уменьшении количества лейкоцитов или тромбоцитов препарат следует отменить и назначить фолиевую кислоту в дозе 5–10 мг в сутки. Препарат иногда может снизить психофизическую работоспособность, могут развиваться такие нежелательные симптомы, как головная боль, нервозность, судороги, чувство усталости. При наличии таких симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и движущихся механизмов.
Во время лечения следует избегать прямого ультрафиолетового и солнечного облучения. Пищевые продукты, содержащие ПАБК, — цветная капуста, щавель, шпинат, бобовые, томаты снижают эффективность терапии Гросептолом.

Взаимодействия препарата Гросептол

Препарат усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств, дигоксина, метотрексата; может снижать действие трициклических антидепрессантов. При одновременном применении с диуретиками, особенно тиазидными, повышается риск возникновения тромбоцитопении. У пациентов, которые принимают пириметамин, может возникнуть мегалобластная анемия. Витамин С в высоких дозах, НПВП (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) усиливают побочные действия препарата относительно почек, печени и кроветворной системы. Антацидные препараты снижают всасывание сульфаметоксазола, а прокаин и другие обезболивающие средства являются его антагонистами. Фенитоин, барбитураты и ПАСК увеличивают дефицит фолиевой кислоты.

Передозировка препарата Гросептол, симптомы и лечение

Симптомы острой передозировки проявляются тошнотой, рвотой, диареей, головной болью, головокружением, лихорадкой, нарушением зрения; в тяжелых случаях — гематурией, кристаллурией и анурией; симптомы хронической передозировки — угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) и другие патологические изменения состава крови вследствие развития дефицита фолиевой кислоты.
Лечение симптоматическое: усиление почечной экскреции путем форсирования диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). При выраженных патологических изменениях состава крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно применять кальция фолинат в дозе 3–6 мг внутримышечно на протяжении 5–7 дней.

Условия хранения препарата Гросептол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Гросептол:

• Москва
• Санкт-Петербург