Утрожестан

Фармакологические свойства препарата Утрожестан

Фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном — одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Проявляет блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Фармакокинетика. Пероральное применение. Повышение уровня прогестерона в плазме крови наблюдается с первого часа после приема внутрь. Максимальная концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1–3 ч после приема (через 1 ч она составляет в среднем 4,25 нг/мл, через 2 ч — 11,75 нг/мл, через 4 ч — 8,37 нг/мл, через 6 ч — 2 нг/мл, через 8 ч — 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,d4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинально. При интравагинальном применении прогестерон быстро резорбируется слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2–6 ч после интравагинального введения и сохраняется на протяжении 24 ч в среднем на уровне 9,7 нг/мл после применения 100 мг утром и вечером. Этот показатель идентичен концентрации прогестерона, которая отмечается во время лютеиновой фазы. При применении в дозах свыше 200 мг/сут концентрация прогестерона аналогична его концентрации в I триместр беременности. Выводится препарат с мочой, в основном в виде прегнандиола. Метаболиты, которые определяются в моче и плазме крови, подобны метаболитам которые появляются при физиологической секреции желтого тела.

Показания к применению препарата Утрожестан

Нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
Пероральный прием: предменструальный синдром, нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), фиброзно-кистозная мастопатия, преклимактерический период, климакс (в сочетании с эстрогенной терапией), бесплодие при лютеиновой недостаточности, профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, угроза преждевременных родов.
Интравагинальное применение: Снижение возможности оплодотворения при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток); профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности.

Применение препарата Утрожестан

Продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь
В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром, в случае потребности).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение к последней в последние 2 нед каждого курса терапии, которые наступают после однонедельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможные кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей — 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.
Интравагинальное введение
Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью апликатора). Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-и день цикла).
При полной недостаточности лютеїнової фазы:
Полное отсутствие прогестерону у женщин с нефункционирующими ( отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15–го по 25–й день цикла. Начиная с 26–го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума — 600 мг в сутки, в 3 приема. Такое дозирование нужно соблюдаться до 60–го дня.
Поддержка лютеинової фазы во время проведения цикла екстракорпорального оплодотворение: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона: назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

Противопоказания к применению препарата Утрожестан

Тяжелые заболевания печени; повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты препарата Утрожестан

При пероральном применении наблюдаются такие побочные явления:

Сонливость и/или головокружение наблюдаются в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена утстраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15–го дня, имеет место сокращение цикла или случайные кровотечения. В целом, при приеме прогестинов наблюдаются изменения менструаций, аменорея или кровотечения в середине цикла.
При интравагинальном применении: побочного действия нет.

Особые указания по применению препарата Утрожестан

Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта.
Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться сокращения цикла или кровотечение.
В случае маточных кровотечений не следует назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений и метаболических нарушений нужно отменить прием препарата при появлении:

• зрительных нарушений (потеря зрения, диплопия, сосудистые поражения сетчатки);
• тромбоэмболических венозных или тромботичних осложнений, независимо от участка поражения;
• сильной головной боли.

В случае наличия в анамнезе тромбофлебита пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.
В случае появления аменореи в процессе лечения нужно исключить беременность.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В клинических исследованиях за период применения препарата не наблюдалось неблагоприятного воздействия на плод. Во II и III триместрах беременности нужен контроль функции печени.
Проникновение прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось, поэтому нужно избегать его назначение в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Возможны сонливость и головокружение, связанные с приемом препарата внутрь.

Взаимодействия препарата Утрожестан

При лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с β–адреномиметиками, дозирование последних можно снизить. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин) или антибиотиками (ампицилини, тетрациклины) возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.
Прогестины уменьшают толерантность к глюкозе, при этом может возникнуть необходимость в повышение суточной дозы инсулина и других антидиабетических средств у больных сахарным диабетом.

Передозировка препарата Утрожестан, симптомы и лечение

Описанные выше симптомы побочного действия как правило, появляются в результате передозировки. Они минуют спонтанно при уменьшении дозы.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться завышеной из-за существующей или вторичном появлении нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенную чувствительность к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови; в подобных случаях достаточно: уменьшить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном на протяжении 10 дней цикла в случае возникновения сонливости или головокружения;
перенести начало лечения на более поздний срок цикла (например, 19–й день вместо 17–го) в случае его сокращения или кровяных выделений;
нужно проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки которая, получает заместительную гормональную терапию в пременопаузе.

Условия хранения препарата Утрожестан

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Утрожестан:

• Москва
• Санкт-Петербург