Семлопин

Фармакологические свойства препарата Семлопин

Фармакодинамика. Амлодипин — это антагонист ионов кальция; блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоцитов, и таким образом обеспечивает непосредственное влияние на клетки–мишени. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен за счет расширения периферических артериол, благодаря чему снижается постнагрузка на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, а также путем расширения коронарных артерий в интактных и ишемизированных участках миокарда. Амлодипин увеличивает доступ кислорода к ишемизированным зонам миокарда у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала).
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч. Амлодипин действует постепенно и не вызывает выраженной артериальной гипотензии. У больных стенокардией однократный прием амлодипина в суточной дозе повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Амлодипин не оказывает негативного влияния на обмен веществ и липидный состав плазмы крови, может применяться при лечении больных сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика. При пероральном применении амлодипин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает Cmax в плазме крови через 6–12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — около 21 л/кг. Около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения препарата — 35–50 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки.

Показания к применению препарата Семлопин

АГ (артериальная гипертензия) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии); ИБС, в частности стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Препарат можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.

Применение препарата Семлопин

Начальная доза препарата Семлопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта доза может быть повышена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости снижать дозу для пациентов с нарушением функции почек.
Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Во время лечения необходимо ежедневно контролировать уровень АД.

Противопоказания к применению препарата Семлопин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим дигидропиридинам; Тяжелая артериальная гипотензия, клинически значимый стеноз аортального клапана. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Семлопин

большинство побочных реакций проявляются в слабой или умеренной степени. Чаще всего наблюдаются головная боль, отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, ощущения сердцебиения и головокружение. Отеки, приливы, ощущение сердцебиения и сонливость чаще встречаются у женщин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, брадикардия, боль в груди, артериальная гипотензия, периферическая ишемия, потеря сознания, тахикардия, головокружение, постуральна гипотензия, васкулит.
Со стороны ЦНС: гипостезия, периферическая невропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость в рту, повышенное потоотделение.
Со стороны ЖКТ: анорексия, запор, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, панкреатит, рвота, гиперплазия десен, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, мышечные судороги, миалгия.
Психические нарушения: бессонница, нервозность, депрессия, нарушение сна, деперсонализация, тревожные состояния, изменение настроения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовые кровотечения, кашель, ринит.
Со стороны кожи: ангионевротический отек, мультиформная эритема, сыпь, свербеж, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, алопеция, изменение окраски кожи.
Со стороны органов восприятия: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частое мочевыделение, нарушение мочевыделения, никтурия.
Метаболические нарушения: гипергликемия, жажда.
Со стороны системы кровообразования: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны организма в целом: аллергические реакции, астения, боль в спине, чувство недомогания, боль, ригидность мышц, увеличение или снижение массы тела.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Сообщалось также о случаях желтухи и повышение уровней печеночных ферментов.

Особые указания по применению препарата Семлопин

Применение в период беременности и кормления грудью
Амлодипин не применяют в период беременности, за исключением случаев, когда риск, связанный с заболеванием, превышает возможное негативное влияние на плод. Препарат не применяют в период кормления грудью.
Дети
Безопасность применения амлодипина у детей не доказана. Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.
Особые меры безопасности
Амлодипин не применяют при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него).
Особенности применения
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением функции печени из-за увеличения периода полувыведения. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью, так как изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
Влияние амлодипина на способность управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механизмами маловероятно. Но при возникновении головокружения и сонливости во время применения препарата необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Взаимодействия препарата Семлопин

Семлопин может применяться одновременно с тиазидными диуретиками, блокараторами β-адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Амлодипин не влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови и его почечный клиренс.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение амлодипина с варфарином не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Сок грейпфрута может повысить концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это не сопровождается клинически значимым снижением АД.

Передозировка препарата Семлопин, симптомы и лечение

При передозировке возможно развитие периферической вазодилатации, ведущей к снижению АД и рефлекторной тахикардии. В случае клинически значимой артериальной гипотензии необходимо принять меры, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль диуреза и ОЦК.
Назначается активированный уголь (в первые 2 ч после приема препарата), промывание желудка, инфузионная терапия; если при этом артериальная гипотензия не купируется, назначаются вазопрессоры. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов показано в/в введение кальция глюконата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Условия хранения препарата Семлопин

В защищенном от света месте при температуре не выше 25° C.

Список аптек, где можно купить Семлопин:

• Москва
• Санкт-Петербург