Офлоксин

Фармакологические свойства препарата Офлоксин

Офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6- карбоксиловая кислота) — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков групп А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.
После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 96–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокую концентрацию офлоксацина определяют в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения составляет 5–8 ч, при почечной недостаточности удлиняется до 15–60 ч. До 80% введенной дозы выделяется почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24–28 ч с мочой выводится 75–80% в неизменном состоянии, ≤5% — в форме метаболитов), 4–8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс — 214 мл/мин. При проведении гемодиализа препарат выводится незначительно (15–25%), период полувыведения при гемодиализе составляет около 8–12 ч, при перитонеальном диализе — около 22 ч.

Показания к применению препарата Офлоксин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе заболевания дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости и малого таза, почек и мочевых путей, половых органов (в том числе гонорея), сепсис.

Применение препарата Офлоксин

в/в капельное введение
Перед началом в/в капельного введения препарата следует провести кожную аллергическую пробу.
Дозу Офлоксина для инфузий устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.
Инфекции респираторной системы: по 200 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевых путей: 200 мг в сутки.
Сепсис: по 200 мг 2 раза в сутки.
При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг 2 раза в сутки.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг 2 раза в сутки.
Введение необходимо осуществлять через равные временные интервалы. Дозу 200 мг следует вводить не менее чем на протяжении 30 мин.
Дозирование у пациентов с нарушением функции почек: если клиренс креатинина составляет 20–50 мл/мин, доза должна быть снижена до 100–200 мг каждые 24 ч. При клиренсе креатинина ≤20 мл/мин, в том числе для больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, доза должна составлять 100 мг каждые 24 ч.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7–10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать на протяжении еще 3 дней.
При улучшении состояния больного парентеральная терапия может быть заменена пероральным приемом Офлоксина.
Обычно взрослым назначают 1–2 таблетки Офлоксина 200 2 раза в сутки или 1 таблетку Офлоксина 400 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 800 мг (2 таблетки 2 раза в сутки Офлоксина 200 или 1 таблетка 2 раза в сутки Офлоксина 400). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Офлоксина не должна превышать 400 мг. У пациентов с нарушением функции почек доза препарата зависит от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 20–50 мл/мин первая доза составляет 200 мг, затем — по 100 мг каждые 24 ч; при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин первая доза — 200 мг, затем — по 100 мг каждые 48 ч.
Офлоксин таблетки следует принимать за 30–60 мин до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Если один из приемов Офлоксина пропущен, дозу необходимо принять при первой же возможности. Допустим одновременный прием всей суточной дозы.

Противопоказания к применению препарата Офлоксин

Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолонам, эпилепсия, заболевания ЦНС со снижением судорожного порога, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Офлоксин

Диспептические явления: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко — транзиторное повышение концентрации в крови печеночных ферментов, билирубина, возможно развитие псевдомембранозного колита; анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; замедление скорости реакции, головная боль, головокружение, нарушения сна, беспокойство, возбуждение, галлюцинации; редко — нарушения зрения, вкуса, обоняния; транзиторное нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины, креатинина в крови; кожная сыпь, зуд, васкулит, отек Квинке, анафилактический шок, фотосенсибилизация; миалгия, артралгия.

Особые указания по применению препарата Офлоксин

Во время лечения Офлоксином не следует употреблять спиртные напитки.
Применение Офлоксина может отрицательно сказываться на выполнении работы, требующей быстроты психомоторных реакций.
Офлоксин следует с осторожностью назначать при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, функции почек.
В период лечения Офлоксином больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, чтобы избежать фотосенсибилизации.
Во время лечения препаратом больные должны потреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.
При лечении офлоксацином могут отмечать ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.

Взаимодействия препарата Офлоксин

Одновременный прием антацидных средств приводит к снижению эффективности Офлоксина. Одновременное применение Офлоксина и НПВП повышает риск возникновения судорог.
Антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, железо, цинк следует принимать за 2 ч до или после приема Офлоксина.
Р-р Офлоксацина Инф несовместим с гепарином и маннитолом. Во флакон с Офлоксином Инф не следует добавлять никаких других р-ров и лекарственных препаратов.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида в крови; необходимо проводить регулярный мониторинг уровня прокаинамида в плазме крови и ЭКГ, а в случае необходимости скорригировать его дозирование.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами, используемыми для анестезии, в отдельных случаях возможно внезапное снижение уровня АД.
Одновременное введение офлоксацина с теофиллином в отдельных случаях может привести к снижению выведения теофиллина, которое не имеет клинического значения.
Одновременное введение офлоксацина в высоких дозах в сочетании с лекарственными препаратами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению их концентраций в плазме крови из-за уменьшения их элиминации.
При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо контролировать показатель протромбинового времени и другие соответствующие показатели коагулограммы.
Учитывая возможность развития гипергликемии или гипогликемии при введении офлоксацина у больных, которые принимают антидиабетические средства, необходимо проводить контроль гликемии.

Передозировка препарата Офлоксин, симптомы и лечение

Сведения о случаях передозировки Офлоксина ограничены. Рекомендуется промыть желудок, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Офлоксин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С. Инфузионный р-р нельзя замораживать.

Список аптек, где можно купить Офлоксин:

• Москва
• Санкт-Петербург