Мелоксикам

Фармакологические свойства препарата Мелоксикам

Производное оксикама, НПВП группы эноловой кислоты. Обладает анальгезирующей, антипиретической и противовоспалительной активностью, связанной с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности IC50 (соотношение 50% ингибирующей концентрации для ЦОГ-1:ЦОГ-2 in vitro) для мелоксикама составляет 2. В связи с высокой селективностью реже вызывает развитие гастропатии и нарушений функции почек. В отличие от неселективных НПВП мелоксикам не тормозит индуцированную коллагеном или арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов (при дозах до 15 мг/сут), но существенно тормозит продукцию тромбоцитами тромбоксана.
Биодоступность после в/м введения приближается к 100%, максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается через 1 ч после введения. После приема внутрь медленно абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–5 ч после приема. Абсолютная биодоступность — около 89%. Равновесное состояние достигается через 5 дней после начала приема мелоксикама. Может применяться независимо от приема пищи. Около 99,4% мелоксикама связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости после однократного приема составляет 40–50% его концентрации в плазме крови. Подвергается биотрансформации с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов.
Основной метаболит образуется в результате гидроксилирования с последующей оксидацией метильной группы тиазола. В частности, 5'-карбокси мелоксикам (60% дозы) образуется путем оксидации промежуточного метаболита 5'-гидроксиметил мелоксикама (9%). In vitro установлено, что начальный этап этого превращения осуществляется главным образом посредством энзимов CYP 2C9 при незначительном участии энзимов CYP 3A4. Образование двух других метаболитов (16 и 4% принятой дозы) вероятно связано с действием пероксидазы. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов, 43% дозы выделяется с мочой, остальное количество — с калом. Следовые количества неизмененного мелоксикама выводятся с мочой (0,2%) и калом (1,6%). Фармакокинетика мелоксикама линейная с периодом полувыведения 15–20 ч.

Показания к применениюпрепарата Мелоксикам

Слабый и умеренно выраженный болевой синдром, остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Применение препарата Мелоксикам

Парентеральное введение целесообразно назначать только в течение первых дней лечения, для продолжения терапии следует применять таблетки или суппозитории. Вводят только глубоко в/м (в/в введение противопоказано). Рекомендуемая суточная доза для в/м введения взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет составляет 7,5 или 15 мг в зависимости от интенсивности болевого синдрома и активности воспалительного процесса. У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Внутрь (обычно во время еды) или ректально назначают 1 раз в сутки. При остеоартрите — 7,5 мг/сут; при необходимости дозу можно повысить до 15 мг/сут; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут. Больным с повышенным риском развития побочных эффектов и пациентам, которым проводят диализ, назначают в начальной дозе 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг.
При комбинированном применении с другими лекарственными формами суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Противопоказания к применению препарата Мелоксикам

Повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВП (аспириновая астма), пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелые заболевания печени или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Побочные эффекты препарата Мелоксикам

Возникают значительно реже, чем при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ. Возможны тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, эзофагит, боль в области живота, ксеростомия, запор, диарея, колит, ульцерогенное действие, перфорация кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, транзиторное нарушение показателей функциональных печеночных проб, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тробоцитопения, стоматит, кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция, приступы БА, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рассеяность, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, отеки, увеличение массы тела, тахикардия, приливы крови, повышение АД, изменения функциональных почечных показателей.

Взаимодействия препарата Мелоксикам

НПВП могут снижать почечный клиренс метотрексата и повышать его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение с солями лития может приводить к повышению концентрации последнего в крови с развитием токсических эффектов. Мелоксикам может снижать гипотензивную активность ингибиторов АПФ и диуретическую активность мочегонных средств. Не следует назначать одновременно с колестирамином. Мелоксикам не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Список аптек, где можно купить Мелоксикам:

• Москва
• Санкт-Петербург