Луцетам

Фармакологические свойства препарата Луцетам

Активный компонент Луцетама — пирацетам, циклическое производное γ-аминомаслянной кислоты.
Пирацетам — ноотропное средство, положительно влияющее на обменные процессы и кровообращение мозга, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную трудоспособность. Препарат влияет на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозгу, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не оказывая сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, снижает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30–40% и увеличивает время кровотечения.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам снижает выраженость и длительность вестибулярного нистагма.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема. Биодоступность составляет около 100% после приема одноразовой дозы 2 г. Объем распределения пирацетама — около 0,6 л/кг массы тела. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости; этот период увеличивается при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика пирацетама не меняется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, использующиеся при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
В/в введение
При в/в применении действие пирацетама начинается быстро. Биодоступнисть — 100%. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается на протяжении 2–8 ч. Период полувыведения из плазмы крови — 4–5 ч, из спинномозговой жидкости — 6–8 ч. Высокие концентрации препарата определяют в коре головного мозга и мозжечке, в некоторых базальных ядрах. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко, в организме не метаболизируется. Пирацетам выделяется почками преимущественно в неизмененном виде. На протяжении 24–30 ч после однократного приема выводится 90–100% введенной дозы пирацетама. Около 1–2% выявляют в кале.

Показания к применению препарата Луцетам

Таблетки
Симптоматическое лечение при психоорганическом синдроме у пациентов преклонного возраста со снижением памяти, головокружением, сниженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, нарушением поведения, походки, в том числе болезни Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.
Тарапия при последствиях инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), черепно-мозговой травмы.
В составе комплексной терапии при низкой способности к обучению у детей с психоорганическим синдромом.
Для лечения кортикальной миоклонии как в моно-, так и в комплексной терапии.
Р-р для инъекций
Препарат Луцетам применяют для лечения пациентов с разными типами деменции, то есть при потере или ухудшении памяти, потере концентрации внимания и/или живости в движениях, заболеваниях нервной системы, особенно обусловленных сосудистыми мозговыми нарушениями у лиц пожилого и старческого возраста, при афазии в результате гипоксии мозга, коркового миоклонуса, органическом психическом синдроме у лиц старческого возраста. Он улучшает интеллектуальные функции, такиие как мышление, обучение, усвоение прежде полученных привычек. Применяют как вспомогательное средство в терапии симптомов, возникающих при поражении головного мозга и операций на нем (например головокружение, непроизвольные движения глазных яблок, потеря способности говорить и/или писать). Можно применять Луцетам для лечения при ухудшении познавательных функций у лиц, злоупотребляющих алкоголем. Препарат также можно использовать у них для лечения симптомов отмены алкоголя.

Применение препарата Луцетам

Таблетки
Применяют внутрь. Суточная доза — 30–160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2–4 раза в сутки, во время еды или натощак; таблетки следует запивать жидкостью (водой, соком).
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 4,8 г/сут (12 таблеток 400 мг или 6 таблеток 800 мг или 4 таблетки 1200 мг) в течение нескольких первых недель с последующим снижением поддерживающей дозы в пределах 1,2–2,4 г/сут (3–6 таблеток 400 мг или 11/2–3 таблетки 800 мг или 1–2 таблетки 1200 мг).
При последствиях инсульта (хроническая стадия) назначают 4,8 г/сут.
При трудностях восприятия для лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9–12 г/сут, поддерживающая — 2,4 г/сут. Длительность лечения не менее 3 нед.
Детям в возрасте старше 7 лет для коррекции сниженной способности к обучению назначают 3,3 г/сут. Лечение длительное, в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Терапию продолжают в течение всего периода болезни. Каждые 6 мес дозу постепенно снижают или отменяют прием препарата. С целью предотвращения приступа дозу снижают постепенно, на 1,2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или в случае незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Суточные дозы для детей в возрасте:

• 1 года–3 лет — 400 мг/сут;
• 3–7 лет — 400–800 мг/сут;
• 7–12 лет — 400–2000 мг/сут;
• 12–16 лет — 800–2400 мг/сут.

Дозирование для больных с нарушением функции почек
Поскольку Луцетам выделяется из организма почками, назначение препарата следует проводить согласно следующей схеме лечения.

Больным с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Р-р для инъекций
Лечение можно проводить на протяжении нескольких недель, месяцев и даже лет (применяют таблетированную форму Луцетама). Продолжительность терапии зависит от состояния пациента и реакции на нее.
Вводится препарат в/в в виде инфузии. Применяют растворители:

• 0,9% р-р натрия хлорида;
• 5; 10; 20% р-р фруктозы;
• 5; 10; 20% р-р глюкозы;
• 5% р-р левулозы;
• 10% р-р Декстрана 40 в 0,9% р-ра натрия хлорида;
• 6% р-р Декстрана 100 в 0,9% р-ра натрия хлорида;
• р-р Рингера;
• р-р Рингера Лактат;
• р-р Маннитол — Декстран;
• 6% р-р гидроксэтилового крахмала (ГЭК).

Взрослые

Обычно начальная доза составляет 2400 мг/сут, поддерживающая — 1200–2400 мг/сут. Начальную и поддерживающую дозы распределяют в несколько приемов (например 2 приема в сутки). Суточная доза при этом составляет 4800 мг.

• Больные в период отмены алкоголя могут получать 12 г, затем их переводят на поддерживающую дозу — 2400 мг/сут;
• больные с внезапным сокращением мышц мозгового происхождения: начальная доза — 2–4 г/сут, постепенно повышая в течение нескольких недель до суточной дозы — 9–12 г;
• органический психический синдром у лиц старческого возраста: 4800 мг/сут на протяжении нескольких недель со следующим снижением до поддерживающей дозы 1200–2400 мг/сут;
• цереброваскулярные поражения, дефицит познавательной деятельности после травм головы: суточная доза 9–12 г в первые 2 нед, затем поддерживающая доза — 2400 мг/сут на протяжении не менее 3 нед.

Дети в возрасте 8–12 лет при детской дислексии
Максимальная суточная доза составляет 3200 мг Луцетама или 0,03–0,16 г/кг массы тела.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек

Больные пожилого возраста могут принимать препарат в назначенных для взрослых дозах без их коррекции.

Противопоказания к применению препарата Луцетам

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пиролидона или других компонентов препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤20 мл/мин).
Детям в возрасте младше 1 года.

Побочные эффекты препарата Луцетам

Таблетки
Имеются единичные сообщения о побочных явлениях со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и желудке; со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики: возбуждение, тревога, нервозность, галлюцинации, повышение сексуальности, редко — сонливость и депрессия; со стороны кожных покровов: дерматит, зуд кожные высыпания, отек.
Р-р
Такие жалобы, как нервозность, раздраженность, страх, беспокойство, агрессивность, нарушение сна, повышенная возбудимость и усиление двигательной активности, чаще всего проявляются у лиц пожилого возраста, а также при ежедневном введении препарата в дозах, превышающих 2400 мг. Тошнота, головокружение, головная боль, тремор рук, повышенная сексуальность и аллергические реакции отмечают редко.

Особые указания по применению препарата Луцетам

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов требуется осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания терапии, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у лиц пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, в случае необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Учитывая возможные побочные эффекты, пациенту следует придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Период беременности и кормления грудью
В исследованиях на животных не выявили отрицательного действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальний период; пирацетам не влиял на течение периода беременности и родов.
Опыта применения препарата для лечения у беременных нет. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата в крови у новорожденных достигает 70–90% концентрации его в крови матери. За исключением особых обстоятельств Луцетам не применяют в период беременности. Следует воздержаться от кормления грудью во время лечения препаратом.

Взаимодействия препарата Луцетам

При сочетанном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечали значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрана, вязкости крови и плазмы крови.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы СYР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1 и 4А9/11 в концентрации 142; 426; 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимума и кривой уровня концентрации протиэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у больных эпилепсией.
У пациентов с эпилепсией, получающих по этому поводу соответствующую терапию, может возникнуть необходимость в коррекции лечения и проведении курса в/в терапии Луцетама.
Одновременный прием препарата и употребление алкоголя не влияли на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови — концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка препарата Луцетам, симптомы и лечение

При приеме 75 г пирацетама внутрь отмечены такие диспептические явления, как диарея с кровью и боль в животе. Другие симптомы при передозировке пирацетама не выявлены.
Сразу после значительной пероральной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Лечение симптоматическое, включающее проведение гемодиализа. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50–60% пирацетама.

Условия хранения препарата Луцетам

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–30 °С.

Список аптек, где можно купить Луцетам:

• Москва
• Санкт-Петербург