Карбалекс

Фармакологические свойства препарата Карбалекс

Фармакодинамика. Карбамазепин оказывает противосудорожное действие и умеренно выраженную анитидепрессивную (тимолептическую) и нормотимическую активность.
Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нейронов, уменьшает влияние стимулирующих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМК-эргические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.
Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина.
Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal).
Карбамазепин эффективен (особенно у детей и подростков) для устранения симптомов тревоги и депрессии, а также для уменьшения раздражительности и агрессивности (при эпилепсии).
Карбамазепин предупреждает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в том числе возбуждение, тремор, нарушение походки) и снижает судорожную активность.
При несахарном диабете карбамазепин уменьшает диурез и ощущение жажды.
Фармакокинетика. После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови при однократном приеме достигается через 12 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 70–80%. В СМЖ и слюне достигается концентрация, пропорциональная доле несвязанного с белками активного вещества (20–30%).
Карбамазепин проникает в грудное молоко (25–60% уровня в плазме крови) и через плацентарный барьер. Объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг массы тела. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10, 11-трансдиолового производного и его конъюгатов с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов. Период полувыведения из плазмы крови — 25–65 ч: при продолжительном применении препарата — 12–17 ч (вследствие индуцирования ферментов, метаболизирующих препарат). У пациентов, применяющих индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выделяется почками, 28% — кишечником. С мочой выводится до 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% других метаболитов. У детей экскреция ускорена (может понадобиться более высокая доза препарата в пересчете на массу тела). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес).
Пролонгированное действие таблеток-ретард не зависит от приема пищи. При необходимости таблетку-ретард можно растворить в жидкости (вода, чай, апельсиновый сок, молоко) без риска потери ее пролонгированного эффекта.

Показания к применению препарата Карбалекс

Генерализованные эпилептические припадки, фокальные припадки, припадки височной эпилепсии, смешанные формы припадков, психомоторное возбуждение; мания, профилактика маниакально-депрессивного расстройства; невралгия тройничного нерва; диабетическая нейропатия; алкогольный абстинентный синдром; несахарный диабет центрального генеза.

Применение препарата Карбалекс

Карбалекс 200, 400 мг
Препарат принимают во время или после еды, запивая жидкостью (не следует запивать препарат грейпфрутовым соком).
Начинать терапию карбамазепином необходимо с низких доз, постепенно снижая дозу других противосудорожных препаратов, принимавшихся ранее.
Противосудорожная терапия
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: начинать терапию следует с дозы 200 мг 2 раза в сутки, постепенно повышая ее до достижения оптимальной индивидуальной дозы.
Дети: назначают в начальной дозе 10–20 мг/кг массы тела, постепенно повышая дозу до 20–30 мг/кг в несколько приемов.
Дети в возрасте от 1 года до 5 лет — 200–400 мг/сут.
Дети в возрасте 6–10 лет — 400–600 мг/сут.
Дети в возрасте 10–15 лет — 600–1000 мг/сут.
Мания, профилактика маниакально-депрессивного (биполярного) расстройства
Доза может составлять от 400 до 1600 мг/сут. Обычно назначают в дозе 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
При лечении острых маниакальных состояний дозу повышают немедленно, принимая во внимание, что низкие дозы рекомендуются для профилактики биполярного расстройства.
Невралгия тройничного нерва
Начальная доза — 200 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до исчезновения боли (приблизительно до 200 мг 3–4 раза в сутки). Средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки.
Диабетическая нейропатия. Несахарный диабет
Средняя доза составляет 200 мг 3 раза в сутки.
Алкогольный абстинентный синдром
Средняя доза составляет 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 4–5 дней, затем — 200 мг 3 раза в сутки на протяжении нескольких дней.
Дозирование у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией, в том числе у находящихся на диализе, препарат применяют в дозе, составляющей 75% средней дозы.
Дозирование у пациентов пожилого возраста и пациентов с анорексией
Начальная терапевтическая доза составляет 100 мг 2 раза в сутки.
Карбалекс 300, 600 мг ретард
Препарат принимают во время или после еды, запивая жидкостью (не следует запивать препарат грейпфрутовым соком).
Пролонгированное действие таблеток-ретард не зависит от приема пищи. При необходимости таблетку-ретард можно растворить в жидкости (вода, чай, апельсиновый сок, молоко) без риска потери ее пролонгированного эффекта.
Начинать терапию препаратом следует с низких доз, постепенно снижая дозу других противосудорожных средств, принимавшихся ранее.
Противосудорожная терапия
Взрослые и дети в возрасте старше 10 лет. Начинать терапию следует с дозы 150 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до достижения индивидуальной оптимальной дозы. Обычно средняя терапевтическая доза составляет 600 мг/сут, которую принимают, как правило, вечером, если назначен прием 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 1 года до 5 лет — 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Дети в возрасте 6–10 лет — 150–300 мг 2 раза в сутки (15–20 мг/кг/сут).
Мания, профилактика маниакально-депрессивного (биполярного) расстройства
Доза может составлять от 300 до 1500 мг/сут. Обычно терапию проводят в дозе 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
При лечении острых маниакальных состояний дозу повышают немедленно, принимая во внимание, что низкие дозы рекомендуются для профилактики биполярного расстройства.
Невралгия тройничного нерва
Начальная доза составляет 300 мг/сут, ее постепенно повышают до исчезновения боли. Средняя суточная доза составляет 600 мг.
Диабетическая нейропатия
Средняя суточная доза составляет 600 мг, которую можно принимать в 1 или 2 приема в сутки (по 300 мг утром и вечером).
Алкогольный абстинентный синдром
Средняя суточная доза составляет 600 мг. В некоторых случаях показано применение в дозе 1200 мг/сут на протяжении первых дней лечения.
Дозирование у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
Пациентам со сниженной клубочковой фильтрацией, в том числе находящимся на диализе, препарат назначают в дозе, составляющей 75% средней дозы.

Противопоказания к применению препарата Карбалекс

Повышенная чувствительность к карбамазепину или другим компонентам препарата, AV-блокада, острая печеночная недостаточность, поражения костного мозга, детям в возрасте до 1 года.

Побочные эффекты препарата Карбалекс

В начале лечения карбамазепином могут возникать анорексия, сухость в полости рта, тошнота, диарея или запор. Часто могут развиваться такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, нарушение аккомодации, нистагм, диплопия, парестезия, парез нижних конечностей, нарушения речи. У пациентов пожилого возраста также может наблюдаться спутанность сознания, повышенная возбудимость. Очень редко — зрительные галюцинации. Эти симптомы исчезают на протяжении 8–14 дней без проведения каких-либо терапевтических мероприятий или после снижения дозы препарата.
При лечении карбамазепином также были зарегистриованы такие побочные эффекты: кожно-аллергические реакции, такие как ощущение жара, отдельные случаи пурпуры, дерматита, экссудативной эритемы (включая синдром Стивенса — Джонсона), синдром Лайелла, выпадание волос; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, единичные случаи лейкоцитоза, тромбоэмболия, порфирия; холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха; урологические нарушения (гематурия, протеинурия или почечная недостаточность); снижение уровня Т3 и Т4, гипокальциемия, снижение уровня 25-гидроксихолекальциферола; нарушение проводимости (включая AV-блокаду), брадикардия; отдельные случаи реакций гиперчувствительности к препарату, которые сопровождались лихорадкой, одышкой, пульмонитом и фиброзом легких; менингит, эозинофилия; волчаночноподобный синдром. При применении в высоких дозах могут возникать тремор, атаксия, АГ (артериальная гипертензия) или гипотензия, аритмия.

Особые указания по применению препарата Карбалекс

До начала терапии карбамазепином следует проверить показатели периферической крови и функции печени.
В процессе лечения карбамазепином следует проводить следующие контрольные исследования: общий анализ крови — еженедельно на протяжении 1-го месяца лечения, в дальнейшем — ежемесячно; фукциональное состояние печени — каждые 3–4 мес, если показатели остаются в пределах нормы, и более часто, если отмечаются патологические отклонения показателей. При выявлении нарушения гемопоэза, прогрессировании лейкопении, появлении кожно-аллергических реакций или нарушении функции печени, применение карбамазепина следует прекратить.
Регулярное обследование и коррекцию дозы необходимо проводить пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением функции почек, заболеваниями печени и глаукомой. Во время терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Внезапная отмена карбамазепина или переход на прием других противосудорожных средств допускается только у пациентов, которые применяют барбитураты или диазепам в качестве протекторной терапии.
В период беременности, особенно в І триместр, применение любых лекарственных средств представляет потенциальный риск для плода. Однако, при необходимости в проведении противосудорожной терапии, пациентке не следует самовольно прерывать беременность. Рекомендуется взвесить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. В экспериментах на животных карбамазепин продемонстрировал относительно низкую тератогенность. При применении карбамазепина в дозе, в 10–25 раз превышающей среднюю терапевтическую, может отмечаться уменьшение массы тела плода и внутренних органов, недостаточное окостенение скелета и развитие расщелины верхней губы и неба. Для обеспечения максимальной безопасности следует как можно ранее определить минимальную эффективную дозу путем исследования концентрации препарата в плазме крови (терапевтическая концентрация составляет 3–12 мг/л = 13–50 мкмоль/л).
Карбамазепин проникает в кровь плода и в грудное молоко. Для достижения выведения карбамазепина из организма ребенка грудного возраста следует прекратить кормление грудью. Карбамазепин, выделяемый с грудным молоком, может вызывать нарушение сосания грудным ребенком вследствие седативного влияния на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами в период применения карбамазепина.

Взаимодействия препарата Карбалекс

Эффективность гормональных контрацептивов на фоне приема карбамазепина может снижаться, поэтому следует применять альтернативные методы контрацепции в период лечения препаратом.
Карбамазепин снижает ферментиндуцирующее действие других лекарственных средств, таких как антикоагулянты кумаринового ряда, хинидин, гормональные контрацептивы, антибиотики (доксициклин).
Метаболизм карбамазепина нарушается при одновременном применении эритромицина, тролеандомицина, изониазида, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифена и вилоксазина, что приводит к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови.
Повышение уровня карбамазепина в плазме крови также наблюдается при сочетанном применении других антиконвульсантов (фенитоин, примидон, вальпроевая кислота) или циметидина.
Одновременное применение с препаратами лития может привести к развитию нейротоксических реакций.
Интервал с момента окончания лечения ингибиторами МАО до начала терапии карбамазепином должен составлять по крайней мере 2 нед.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность карбамазепина, поэтому следует избегать его одновременного приема с препаратом.
Прием карбамазепина вызывает изменение лабораторных показателей уровня тиреоидных гормонов.

Передозировка препарата Карбалекс, симптомы и лечение

Острая передозировка карбамазепином проявляется рвотой, потерей сознания, тремором, возбуждением, судорогами, развитием комы, затруднением дыхания, изменением уровня АД, нарушением сердечной проводимости, олигурией. Терапия — симптоматическая.

Условия хранения препарата Карбалекс

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Карбалекс:

• Москва
• Санкт-Петербург