Меню

Золсана

Isentress

Фармакологические свойства препарата Золсана

Золпидем является бензодиазепинподобным снотворным средством; принадлежит к группе имидазопиридинов, которые вызывают снотворное, седативное действие, связанное со специфическим агонистическим влиянием на центральные бензодиазепиновые рецепторы, которые принадлежат к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК-ω (BZ1 и BZ2), расположенному на мембранах нейронов и функционирующего путем открытия хлорных ионных каналов. Высокая селективность золпидема к первому подтипу ω-рецепторов (BZ1) обуславливает его значительное седативное действие в более низких дозах, чем те, которые вызывают возникновение противосудорожного, миорелаксантного и анксиолитического эффектов.
Золпидем быстро и полностью всасывается, обеспечивая быстрое снотворное действие. После перорального введения его биодоступность составляет 70%. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность — 35%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови находится в пределах 80–200 нг/мл. Объем распределения у взрослых — 0,54 л/кг, а у лиц пожилого возраста он снижается до 0,34 л/кг. С белками плазмы крови связывается 92% активного вещества.
Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов, которые не проявляют фармакологической активности. В небольшом количестве золпидем попадает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2,4 ч при продолжительности действия до 6 ч. Выводится из организма в виде неактивных метаболитов вместе с мочой (56%) и калом (37%).

 

Показания к применению препарата Золсана

Кратковременное лечение бессонницы.

 

Применение препарата Золсана

Курс лечения должен быть по возможности менее коротким (от нескольких дней до 2 нед). Максимальная продолжительность лечения — 4 нед, которая включает период постепенной отмены препарата. В исключительных случаях возможно увеличение продолжительности лечения.
Курс лечения устанавливает врач в зависимости от течения заболевания и состояния пациента. Принимают препарат внутрь, непосредственно перед сном. Рекомендованная доза для взрослых — 10 мг в сутки, для лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов с особой чувствительностью к золпидему и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести — 5 мг 1 раз в сутки. При неадекватной клинической реакции и нормальной переносимости препарата дозу можно повысить до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

 

Противопоказания к применению препарата Золсана

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

 

Побочные эффекты препарата Золсана

Чаще всего отмечают сонливость, головную боль, головокружение, снижение эмоциональности, ухудшение внимания, спутанность сознания, вертиго, желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота), двоение в глазах, кожную сыпь, амнезию.
Возможна антероградная амнезия, особенно при приеме более высоких доз препарата, которая сопровождается неадекватным поведением. Возможно возникновение депрессии или усиление ее проявлений. У пациентов пожилого возраста часто возникают парадоксальные психические реакции: беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, навязчивые состояния, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, нарушение поведения. Иногда возникает утомляемость, слабость в мышцах, атаксия. Редко отмечают снижение либидо. Эти симптомы иногда появляются в начале лечения и исчезают при повторном приеме препарата.
Применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости: прекращение может сопровождаться синдромом отмены. Возможно возникновение психической зависимости, а также злоупотребление препаратом.

 

Особые указания по применению препарата Золсана

Перед назначением снотворного средства желательно установить причину бессонницы. Стойкая бессонница после 7–14 дней лечения может указывать на наличие первичного психического или физического заболевания, для диагностирования которого необходимо провести обследование. Через несколько часов после приема препарата возможно развитие антероградной амнезии. Для предотвращения ее возникновения пациенты должны быть уверены в том, что после приема средства будут иметь непрерывный сон на протяжении 7–8 ч.
После применения препарата на протяжении нескольких недель может отмечаться некоторое снижение снотворных эффектов препарата, дальнейшее применение которого может привести к развитию физической или психической зависимости. Риск развития зависимости повышается при приеме препарата в высоких дозах, продолжительном лечении, а также наличии алкогольной или наркотической зависимости у пациента. При продолжительном применении препарата в дозе, которая превышает в 1,5 раза суточную, возможно возникновение гастроинтестинальных осложнений.
При развитии физической зависимости внезапное прекращение приема препарата приведет к синдрому отмены, который проявляется головной болью, болью в мышцах, тревогой и напряжением, беспокойством, спутанностью сознания и раздражительностью. В тяжелых случаях может возникать дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации или эпилептические приступы. Следует провести постепенное снижение дозы препарата перед его отменой. Процесс постепенного прекращения его приема должен быть индивидуальным. После отмены препарата возможно возникновение транзиторного синдрома, который может проявляться изменениями настроения, тревожностью и беспокойством. Следует предупредить пациента об этих возможных проявлениях.
С особой осторожностью следует применять бензодиазепинпроизводные препараты пациентам, которые злоупотребляют алкоголем или наркотиками. Во время лечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением из-за высокого риска развития привыкания или физиологической зависимости.
Прием препарата следует прекратить при возникновении таких реакций, как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, навязчивые идеи, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, сомнамбулизм, неадекватное поведение или усиление бессонницы.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, не рекомендуется назначать его как средство для первичного лечения пациентам с психическими расстройствами.
В состав препарата входит лактоза, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением абсорбции глюкозы.
При лечении препаратом у пациентов с симптомами депрессии могут возникать суицидальные мысли. Во время лечения золпидемом такие больные должны находиться под наблюдением.
Дети. У новорожденного, мать которого применяла препарат в последний триместр беременности, возможно развитие синдрома отмены вследствие развития физической зависимости.
Применение в период беременности и кормления грудью. Из-за недостаточности данных относительно безопасности применения золпидема в период беременности и кормления грудью препарат не рекомендуется назначать беременным, особенно в I триместр беременности. При назначении препарата женщине детородного возраста ее следует предупредить о необходимости прекращения приема препарата и информировании врача в случае, если она решит забеременеть. При необходимости применения препарата в конце беременности или при родах у новорожденного могут отмечать гипотермию, артериальную гипотензию, умеренное угнетение функции дыхания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или другими механизмами. При применении препарата снижается способность к концентрации внимания, что отрицательно влияет на способность управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.

 

Взаимодействия препарата Золсана

При одновременном применении с нейролептиками, снотворными, анксиолитическими, противоэпилептическими средствами, миорелаксантами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, анестетиками и седативными антигистаминными средствами возможно усиление снотворного эффекта. При параллельном приеме наркотических анальгетиков может усиливаться эйфория, которая приводит к повышению психической зависимости.
Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450 у силивают метаболический распад золпидема, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови (почти на 60%) и эффективности препарата. Прием в комбинации со ингибиторами CYP 3A4 (кроме итраконазола) может привести к повышению концентрации золпидема в плазме крови и усилению активности препарата.
Во время лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Употребление алкоголя усиливает седативное действие золпидема.

 

Передозировка препарата Золсана, симптомы и лечение

симптомы: атаксия, брадикардия, нарушение зрения, головокружение, сонливость, тошнота, нарушение дыхания, неукротимая рвота, неадекватное поведение, судороги, потеря сознания, обратимая кома.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддерживающая, симптоматическая терапия (необходимо постоянно контролировать функции дыхания и сердечно-сосудистой системы), отказ от любых седативных средств, даже при условии возбужденного состояния пациента. Золпидем не выводится из организма путем диализа.

 

Условия хранения препарата Золсана

При температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Золсана: