Цефтриаксон

Фармакологические свойства препарата Цефтриаксон

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения. Высокоактивен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, а также анаэробных бактерий. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза компонентов бактериальных мембран. Устойчив к гидролитическому действию большинства β-лактамаз и активен в отношении штаммов, резистентных к другим цефалоспоринам.
Быстро всасывается после в/м введения, достигает высокой концентрации в сыворотке крови в течение 24 ч. Хорошо проникает во все ткани и СМЖ, особенно при менингите. Период полувыведения — 8 ч. Благодаря этому при однократном применении цефтриаксона в течение суток достигается концентрация антибиотика, превышающая МПК для большинства возбудителей. Около 60% цефтриаксона выводится в активной форме с мочой, 40% — с желчью.

Показания к применению препарата Цефтриаксон

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, — инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей, пневмония, септицемия, гонококковая инфекция, первичный сифилис и мягкий шанкр, инфекции органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериальный менингит и другие тяжелые инфекции, профилактика гнойно-септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц с ослабленным иммунитетом.

Применение препарата Цефтриаксон

Вводят в/м и в/в. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, дозу можно повысить до 4 г 1 раз в сутки.
Новорожденным (до 14 дней) назначают 20–50 мг/кг 1 раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. Детям грудного возраста и детям до 12 лет — 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой тела более 50 кг цефтриаксон применяют в дозе для взрослых. В/в дозу 50 мг/ кг и более вводят в виде инфузии в течение не менее 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжить еще в течение 48–72 ч после прекращения лихорадки или бактериологического подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у детей грудного и младшего возраста назначают в начальной дозе 100 мг/кг (не более 4 г) 1 раз в сутки. Сразу же после установления возбудителя заболевания и определения его чувствительности дозу следует снизить в соответствии с полученными результатами.
Наиболее эффективными являются следующие схемы терапии: Neisseria meningitidis — 4 дня; Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumoniae — 7 дней; болезнь Лайма — 50 мг/кг (до 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней; гонорея — 250 мг в/м однократно; для профилактики хирургических инфекций за 30–90 мин до операции однократно вводят 1–2 г цефтриаксона.
У пациентов с нарушенной функцией почек не следует снижать дозу цефтриаксона, если сохранена функция печени. Только в случае претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) не следует превышать суточную дозу в 2 г. У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в снижении дозы цефтриаксона при сохраненной функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, введения дополнительной дозы после процедуры диализа не требуется.

Противопоказания к применению препарата Цефтриаксон

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Побочные эффекты препарата Цефтриаксон

Диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, экзантема, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, отек, полиморфная эритема, головная боль, головокружение, симптоматическая преципитация соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре, олигурия, повышение активности трансаминаз, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови, микоз наружных половых органов, лихорадка, анафилактические и анафилактоидные реакции, очень редко — псевдомембранозный колит и нарушение коагуляции, поражение почек; при быстром введении может развиться флебит, при в/м введении без р-ра лидокаина может возникнуть локальная болезненность.

Особые указания по применению препарата Цефтриаксон

С особой осторожностью следует применять у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам из-за возможной перекрестной аллергической реакции.
Если применение антибиотика вызвало диарею, следует исключить псевдомембранозный колит; в противном случае цефтриаксон следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.
Эхопозитивные преципитаты цефтриаксона кальция в желчном пузыре исчезают после окончания терапии антибиотиком.
Применение цефтриаксона у новорожденных, детей грудного и младшего возраста эффективно и безопасно при соблюдении рекомендуемых режимов дозирования. Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови, поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией его следует применять с осторожностью. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных (особенно недоношенных), у которых существует риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность его применения в период беременности не установлена. Необходима осторожность при его применении в период кормления грудью.
У пациентов, принимающих цефтриаксон, реакция Кумбса может быть ложноположительной. Во время лечения возможны ложноположительные результаты галактоземического теста, неэнзиматических методов определения глюкозы в моче.

Взаимодействия препарата Цефтриаксон

Не следует добавлять цефтриаксон к р-рам, содержащим кальций (р-ры Хартманна и Рингера). Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Нет доказательств того, что цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов. Установлено антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтриаксона.
В комбинации с аминогликозидами цефтриаксон оказывает синергическое действие, которое особенно важно в лечении тяжелых инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

Передозировка препарата Цефтриаксон, симптомы и лечение

Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ или перитонеальный диализ.

Список аптек, где можно купить Цефтриаксон:

• Москва
• Санкт-Петербург