Никоретте

Фармакологические свойства препарата Никоретте

Фармакодинамика. Никоретте и Никоретте со вкусом мяты являются препаратами, которые содержат никотин и применяются для заместительной терапии. Ионизированный никотин подобен ацетилхолину и имеет сродство к ацетилхолиновым рецепторам мозгового вещества надпочечников, нейромышечных соединений и головного мозга, а также к Н-холинорецепторам ЦНС. Никоретте и Никоретте со вкусом мяты дает возможность избежать развития синдрома отмены у лиц, которые бросили курить, и предупреждает возобновление тяги к курению. При этом концентрация никотина в крови повышается медленнее, чем во время курения, и имеет низкие значения.
Применении препарата обеспечивает поступление в организм никотина; при этом такие ингредиенты табачного дыма, как смола, окись углерода в организм не попадают. Необходимо иметь в виду, что пациент сам решает отказаться от курения, а препарат Никоретте и Никоретте со вкусом мяты помогает ему в этом, уменьшая зависимость от никотина. Фармакологический эффект никотина имеет широкий спектр и вариабельность в зависимости от дозы, которая попадает (количество сигарет, которые выкуриваются), а также индивидуальной толерантности к данному веществу.
Сердечно-сосудистые эффекты воздействия никотина:

• повышение частоты сердечных сокращений, увеличение объема сердечного выброса крови;
• периферическая вазоконстрикция, которая связана со снижением температуры кожи, системная вазоконстрикция и увеличение притока крови к мышцам;
• повышение циркуляторних концентраций адреналина и норадреналина;
• повышение уровня свободных жирных кислот, глицерина и лактата, которые циркулируют в плазме крови.

Фармакокинетика. В процессе жевания резинки никотин медленно высвобождается и абсорбируется в полости рта. Количество никотина, которое эстрагируется из резинки, зависит от интенсивности жевания. Количество никотина, которое всасывается, зависит от количества естрагованного никотина и утраченного при глотании или выплевывании. Основная частица никотина, всасывается непосредственно через слизистую оболочку полости рта. Системная биодоступность проглоченного никотина незначительная вследствие его утилизации печенью «эффектом первого прохождения». Быстрое достижение высокого уровня никотина, которое происходит при курении, маловероятное при применении Никоретте. Обычно из резинки эстрагируется 3,4 мг никотина с 4 мг, которые содержатся в резинке.

Показания к применению препарата Никоретте

Лечение табачной зависимости путем смягчения явлений привыкания к никотину и симптомов отмены; облегчение процесса отказа от курения при наличии мотивации; облегчение состояния курильщиков при временном воздержании от курения; помощь курильщикам, которые не могут полностью отказаться от никотиновой зависимости, уменьшить количество выкуренных сигарет.

Применение препарата Никоретте

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста
В зависимости от выраженности тяги к курению может применяться жевательная резинка с разной концентрацией активного вещества. Обычно достаточно применять 8–12 жевательных резинок в сутки. Для упорных курильщиков (тест на никотиновую зависимость Fagerstrom 6 баллов или тех, кто выкуривает 20 сигарет в день) или пациентов, не способных отказаться от курения с помощью жевательной резинки Никоретте 2 мг, рекомендуется начинать с применения лекарственной формы в дозе 4 мг. Другие пациенты должны начинать лечение с применения лекарственной формы в дозе 2 мг. Не следует применять 24 жевательных резинок в сутки.
В случае полного отказа от курения Никоретте применяют по меньшей мере на протяжении 3 мес. Потом следует постепенно уменьшать количество жевательной резинки. Применение препарата следует прекратить тогда, когда суточное потребление резинки уменьшится к 1–2 подушечкам.
Если отказ от курения осуществляется постепенно путем уменьшения количества выкуренных сигарет, то резинку следует жевать между эпизодами курения, едва лишь появляется непреодолимое желание курить, чтобы как можно больше увеличить интервалы между эпизодами курения и таким образом снизить суточное потребление сигарет. Если уменьшение количества выкуренных сигарет не достигается на протяжении 6 нед, следует просмотреть тактику лечения.
Попытку отказаться от курения следует осуществить только в том случае, когда пациент будет ощущать себя готовым к этому, но не позднее чем через 6 мес после начала лечения. Если существенный отказ от курения не достигается на протяжении 9 мес после начала лечения, следует пересмотреть схему лечения.
Как правило, не рекомендуется применять Никоретте со вкусом мяты 12 мес. Однако некоторым пациентам может понадобиться длительное лечение, чтобы предупредить возврат к курению или предыдущему уровню потребления табака. Если вдруг возникает желание закурить снова, следует применить несколько резинок Никоретте. Консультации психолога в большинстве случаев помогают достичь успеха.
У большинства курильщиков после прекращения курения может увеличиться масса тела. Резинка Никоретте может помочь контролировать этот процесс, который есть дозозависимым. Применение 8–12 резинок Никоретте в соответствующей дозовой форме может помочь контролировать увеличение массы тела после прекращения курения.
Временная абстиненция
Во избежание проявлений временной абстиненции рекомендовано применять резинку Никоретте на протяжении периода, когда пациент не курит, например в зонах, где курение запрещено или в других ситуациях, когда пациент вынужденный не курить и появляется внезапное желание закурить.

Противопоказания к применению препарата Никоретте

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Никоретте

Никоретте может служить причиной побочных реакций, подобных реакциям на никотин, который поступает из других источников. Вероятность развития и тяжесть побочных реакций зависят от дозы.
Большинство побочных реакций возникает на протяжении 3–4 нед с момента начала лечения.
Некоторые из симптомов, такие как головокружение, головная боль и расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. В таком случае может также повыситься частота возникновения афтозного стоматита. Связь этого симптома с использованием жевательной резинки не доказана.
Побочные проявления отмечали с частотой: очень частые — 1/10; частые — 1/100, но ≤1/10; нечастые — 1/1000, но ≤1/100; редкие — 1/10 000, но ≤1/1000; очень редкие — ≤1/10 000, в том числе — единичные случаи.
Со стороны нервной системы. Очень частые проявления — головная боль; частые — головокружение.
Со стороны сердца. Нечастые — пальпитации; очень редкие — оборотная фибрилляция предсердий.
Со стороны ЖКТ. Очень частые — явления дискомфорта, икота, тошнота; частые — рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечастые — эритема, крапивница.
Общие расстройства и изменения в месте введения. Очень частые — язвы на слизистой оболочке полости рта и горла, боль в области жевательных мышц; редкие — аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Никоретте

У курильщиков, которые носят съемные зубные протезы, могут возникать трудности при жевании Никоретте. Жевательная резинка может прилипать к зубным протезам и иногда повреждать их.
Никоретте может быть рекомендована для использования только под надзором врача у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: например инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, ангиопластика или шунтирование коронарных артерий на протяжении предыдущих 4 нед, неконтролируемая (злокачественная) АГ (артериальная гипертензия).
Жевательная резинка Никоретте должна применяться с осторожностью для лечения пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, выраженной почечной недостаточностью, пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в острой стадии.
Никотин, поступающий как при использовании жевательной резинки Никоретте, так и при курении способствует выбросу катехоламинов надпочечниками, поэтому жевательную резинку Никоретте следует применять с осторожностью для лечения пациентов с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой.
Вследствие прекращения курения может оказаться необходимым снижение дозы инсулина у больных сахарным диабетом.
Некоторые пациенты продолжают применение Никоретте свыше рекомендованного периода, однако потенциальный риск продолжительного применения препарата значительно ниже, чем от продолжения курения.
Дети и подростки. Жевательную резинку не следует применять у лиц в возрасте младше 18 лет без назначения врача. Опыт применения Никоретте пациентам данной категории ограничен.
Период беременность и кормления грудью. Никотин проникает в организм плода и оказывает влияние на его дыхательную активность и кровообращение. Риск для плода от применения Никоретте изучен мало. Никотин свободно проникает в грудное молоко в количестве, которое может неблагоприятно влиять на грудного ребенка. С целью снизить экспозицию на ребенка жевательная резинка Никоретте должна использоваться только после окончания кормления грудью.
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Взаимодействия препарата Никоретте

Табакокурение (но не применение никотина) связано с повышением активности фермента CYP 1A2. После отказа от курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов для этого фермента. Это может приводить к повышению уровня в плазме крови некоторых лекарственных препаратов; это явление может быть клинически значимым для препаратов с низким терапевтическим индексом: теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Концентрация в плазме крови некоторых других препаратов, в метаболизме которых принимает участие CYP 1А2, также может повышаться после отказа от курения; это относится к имипрамину, оланзапину, кломипрамину и флювоксамину, однако данных, подтверждающих этот эффект, недостаточно. Ограниченные данные свидетельствуют, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может изменяться при курении.

Передозировка препарата Никоретте

Чрезмерное поступление никотина при жевании резинки и/или курении может вызвать появление признаков передозировки. Риск отравления при проглатывании жевательной резинки очень низкий, поскольку если не осуществляется жевание, всасывание никотина происходит очень медленно и не полностью.
При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно тошнота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При поступлении в организм высоких доз никотина, кроме вышеперечисленных симптомов, может развиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, слабость, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые во время лечения хорошо переносятся взрослыми курильщиками, у детей младшего возраста могут привести к появлению тяжелого отравления (вплоть до летального исхода).
Мероприятия при передозировке
Нужно немедленно прекратить поступление никотина и назначить симптоматическую терапию. Активированный уголь уменьшает всасывание никотина в ЖКТ.

Условия хранения препарата Никоретте

При температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Никоретте:

• Москва
• Санкт-Петербург