Ксон инъекции 1 г

Фармакологические свойства препарата Ксон инъекции 1 г

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Имеет широкий спектр противомикробного действия, охватывающий различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активен в отношении:
грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G. Str. pneumoniae. Staphylococcus aureus, St. epidermidis;
грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli. II. influenzae, tn. parainfluemae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae). Moraxella catarrhulis, Morganella rnorganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (включая S. maecescens), Shigella spp.. Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum. Citrobacter spp.. Aeromonas spp., Acinelobacter spp;
анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile резистентны), Pepiococcus spp.. Peplosireptococcus spp., Fusobaclerium spp. (включая F. moriiferum и F. varium).
Препарат не гидролизируется Н-плазмидными β-лактамазами и большинством хромосомно обусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам І и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией β-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон.
Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет почти 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы крови (85–95%), при повышении концентрации препарата в плазме крови степень связывания с белками снижается. Для препарата характерны высокая степень стабильности в организме и продолжительный период полувыведения. После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5–3 ч и при введении 1 г препарата составляет 80 мг/л; при в/в введении через 30 мин максимальная концентрация составляет 100–150 мг/л. Стабильная концентрация препарата достигается через 4 ч. Минимальная антимикробная концентрация сохраняется в плазме крови 24 ч. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной. интерстициальной), при менингите проникает в СМЖ, препарат определяется также в костной ткани, проникает через плаценту. Цефтриаксон в незначительном количестве проникает в грудное молоко (3–4%). В неизмененном виде (50–65%) экскретируется почками на протяжении 48 ч, около 40% выводится с желчью. Период полувыведения при введении препарата в дозах 0,15–3 г составляет 5,8–8,7 ч, объем распределения — 5,78–13,5 л, плазматический клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. В кишечнике под влиянием микробной флоры препарат превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения удлиняется у лиц старше 75 лет (до 16 ч), у детей грудного возраста (до 8 дней), у детей старшего возраста (до 6,5 сут). При нарушении функции почек и печени экскреция замедляется, возможна кумуляция.

Показания к применению препарата Ксон инъекции 1 г

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ЛОР-органов, дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермия);
• урогенитального тракта (пиелит, острый и обострение хронического пиелонефрита, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея);
• органов брюшной полости (желчных путей и ЖКТ, перитонит);
• сепсис и бактериальная септицемия;
• костей (остеомиелит), суставов;
• бактериальный менингит и эндокардит;
• мягкий шанкр, сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Применение препарата Ксон инъекции 1 г

Препарат применяют в/м и в/в. Р-р готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении: 0,5 г — в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. В/м препарат вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1% р-ра лидокаина для разведения препарата.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят в/в медленно (на протяжении 2–4 мин). Для в/в инфузии растворяют 2 г препарата в 40 мл р-ра, не содержащего ионы кальция (р-р натрия хлорида 0,9%, р-р глюкозы 5 или 10%, р-р левулозы 5%). Дозу ≥50 мг/кг массы тела вводят в/в капельно на протяжении не менее 30 мин.
У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет применяют по 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч).
У новорожденных (0–2 нед) и недоношенных применяют в суточной дозе 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (не допускается превышение дозы 50 мг/кт массы тела). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (максимальная суточная доза — 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу соответственно снижают.
Новорожденным (от 3 нед) и детям до 12 лет — 50–80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела ≥50 кг придерживается дозирование для взрослых).
Продолжительность лечения зависит от инфекции и тяжести состояния пациента. После эрадикации возбудителя и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение препарата на протяжении не менее 3 дней.
При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно в/м 0,25 г Ксона.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2–2 ч до операции в/в в виде инфузии на протяжении 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
При нарушении функции почек и без нарушения функции печени не следует снижать дозу препарата. При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) суточная лоза не должна превышать 2 г.

Противопоказания к применению препарата Ксон инъекции 1 г

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Ксон инъекции 1 г

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, зуд, крапивница, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, гематурия.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, дисгевзия, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз, кандидомикоз.
Со стороны системы крови: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: увеличение/уменьшение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, глюкозурия.

Особые указания по применению препарата Ксон инъекции 1 г

Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока даже при отсутствии соответствующих указаний в анамнезе.
В единичных случаях на УЗИ желчного пузыря может отмечаться затемнение, исчезающее после отмены препарата. Даже если эти явления сопровождаются болью, рекомендуется проводить только симптоматическое лечение.
Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови. Поэтому следует с осторожностью применять препарат у новорожденных, особенно недоношенных, с гипербилирубинемией. Во время продолжительного лечения следует регулярно контролировать гемограмму.
Цвет приготовленного р-ра может меняться от светло-желтого до янтарного в зависимости от длительности хранения, вида и концентрации растворителя.
В период лечения рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, а также от употребления алкоголя.

Взаимодействия препарата Ксон инъекции 1 г

При одновременном применении препарата в высокой дозе и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не отмечали. Нет указаний на то, что Ксон Инъекции 1 г повышает нефротоксичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема препарата не отмечали эффектов, подобных действию дисульфирама (тетурама).
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая бы могла послужить причиной непереносимости этанола, а также развития кровотечения, характерных для некоторых других цефалоспоринов. Пробенецид не влияет на выведение препарата.

Передозировка препарата Ксон инъекции 1 г

При длительном применении возможны аллергические реакции, диспептические нарушения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа и перитонеального диализа.

Условия хранения препарата Ксон инъекции 1 г

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Приготовленный р-р стабилен на протяжении 6 ч при температуре не выше 25 °C и на протяжении 24 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).

Список аптек, где можно купить Ксон инъекции 1 г:

• Москва
• Санкт-Петербург