Индапамид SR

Фармакологические свойства препарата Индапамид SR

Индапамид является сульфонамидным производным, фармакологически родственным с тиазидными диуретиками и назначается для лечения АГ (артериальная гипертензия). Благодаря многостороннему механизму действия индапамид снижает АД, но не вызывает значительного повышения диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов.
Индапамид имеет высокую липофильность и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранное течение ионов (в первую очередь кальция), что приводит к снижению сократительной способности волокон гладких мышц кровеносных сосудов; стимулирует синтез простагландина PgE2 и простациклина PgI2, который является вазодилататором и ингибитором агрегации тромбоцитов.
Все это приводит к расширению артериол, уменьшению ОПСС и снижению АД.
На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, увеличивает выделение натрия и хлора с мочой, в меньшей степени — выделение калия и магния, таким образом увеличивая диурез. Антигипертензивное действие заметно в дозах, когда диуретические свойства препарата слабые. Именно поэтому индапамид снижает АД, но не приводит к значительному увеличению диуреза.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид практически не влияет на метаболизм липидов (ТГ, ХС/ЛПНП, ХС/ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с АГ (артериальная гипертензия), включая больных сахарным диабетом.
Антигипертензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, которая обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества — индапамида и эффективный 24-часовой контроль АД, при содержании индапамида 1,5 мг в 1 таблетке.
Индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество абсорбируемого препарата.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови приблизительно 12 ч. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в пределах между приемами 2 доз уменьшаются.
Связывание с протеином плазмы — более 79%. Биологический период полувыведения составляет 14–24 ч (в среднем 18 ч). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 сут регулярного приема.
Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками (70% дозы) и с калом (22%).
Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Показания к применению препарата Индапамид SR

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Индапамид SR

Внутрь преимущественно утром: 1 таблетка в сутки. Таблетки следует глотать целиком не разжевывая, запивая водой.
Повышение дозы препарата не усиливает антигипертензивного эффекта, но вызывает повышение его диуретического действия.

Противопоказания к применению препарата Индапамид SR

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Тяжелые нарушения функции печени (в том числе с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (анурия), гипокалиемия.

Побочные эффекты препарата Индапамид SR

Иногда возникают такие побочные эффекты:
со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
со стороны нервной системы: часто — вертиго, парестезии, головная боль, утомляемость, слабость, боли в мышцах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмии, гипотензия;
со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор, сухость во рту; очень редко — панкреатит, нарушение функции печени. В случае печеночной недостаточности есть вероятность возникновения печеночной энцефалопатии;
аллергические реакции: большинство в виде дерматологических реакций, особенно у пациентов, имеющих склонность к аллергическим реакциям: макулопапулезные высыпания, пурпура, обострение системной красной волчанки;
лабораторные показатели: снижение уровня калия и возникновение гипокалиемии (особенно у пациентов из групп риска); гипонатриемия, что может привести к гиповолемии и дегидратации организма с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать компенсаторный метаболический алкалоз; повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови; очень редко — гиперкальциемия.

Особые указания по применению препарата Индапамид SR

До начала лечения необходимо провести лабораторное обследование. Особенно при наличии состояний, сопровождающихся риском нарушения водно-электролитного баланса.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию К+, Na+, Mg+ в плазме крови, рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Особенно строгий контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза и усиление проявлений печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью.
Снижение уровня К+ в сыворотке крови (≤3,4 ммоль) способствует развитию аритмии, повышает токсичность сердечных гликозидов, в связи с этим возникает необходимость контролировать уровень К+ и корректировать его, особенно у пациентов группы риска (пожилой возраст, недостаточное питание, цирроз печени, сердечная недостаточность), принимающих большое количество лекарственных препаратов.
К группе повышенного риска принадлежат больные с увеличением интервала Q–T на ЭКГ (врожденное или развитое на фоне патологического процесса). Гипокалиемия, как и брадикардия, может привести к тяжелым аритмиям с летальным исходом (torsades de pointes).
Измерение концентрации К+ в крови следует провести до начала лечения, затем неоднократно в процессе терапии.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее не диагностованного гиперпаратиреоза.
Значительная дегидратация может привести к развитию ОПН (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды, контролировать функцию почек, особенно в начале лечения.
С осторожностью применять при печеночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, подагре.
В процессе лечения может обостриться течение системной красной волчанки.
Вторичная гиповолемия, наступающая после потери воды и натрия, обусловленная приемом диуретиков в начале лечения, вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Эта преходящая функциональная почечная недостаточность не имеет отрицательных последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может увеличить выраженность имеющейся почечной недостаточности.
Применение индапамида у спортсменов может быть причиной положительной реакции во время проведения допинг-контроля.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства следует сообщить анестезиологу данные относительно лечения индапамидом.
Пациенты пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к действию индапамида даже при условиях обычного дозирования.
При наличии нарушения функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае необходимо немедленно прекратить применение диуретиков.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Назначение индапамида как диуретического средства для лечения отеков и АГ (артериальная гипертензия) в период беременности неоправдано, поскольку это может привести к плодоплацентарной ишемии с риском возникновения гипотрофии плода.
Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить, так как Индапамид SR проникает в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Препарат не рекомендуется принимать детям младше 18 лет, поскольку опыт применения индапамида в этой возрастной группе отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Индапамид SR

Нежелательные комбинации
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме крови (вследствие уменьшения выведения лития) и появление симптомов передозировки лития. При необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в плазме крови.
Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность.
Нежелательные комбинации с препаратами (которые не принадлежат к антиаритмикам и которые могут вызвать torsade de points), а именно: астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, сультопридом, терфенадин, винкамин. Признаки гипокалиемии, брадикардии и удлинения интервала P–Q при этом способствуют возникновению torsade de points.
Системные НПВП, большие дозы салицилатов могут вызвать снижение гипотензивного действия индапамида. У пациентов с признаками дегидратации может возникнуть ОПН. Необходимо контролировать функцию почек и компенсировать водный баланс.
Препараты, вызывающие гипокалиемию: амфотерицин, глюко- и минералокортикоиды, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. При сочетанном их применении необходимо контролировать уровень калия в плазме крови.
ГКС, тетракозактид (системного действия) — уменьшение гипотензивного действия индапамида за счет задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Сердечные гликозиды: существует риск усиления токсического действия сердечных гликозидов. Необходимо проводить контроль уровня калия в плазме крови и ЭКГ-контроль.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): возможность развития гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ: возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности (вследствие гипонатриемии у пациентов с симптомами дегидратации). Рекомендовано за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить употребление диуретиков. В дальнейшем возможно восстановление приема диуретиков.
Антиаритмические препараты (хинидин, гидрохинидин, амиодарон, дизопирамид, бретилиум, соталол): повышение риска развития torsade de points. Необходимо проводить контроль уровня калия в сыворотке крови, интервала Q–T на ЭКГ.
Метформин:
возможно возникновение молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: повышается риск развития почечной недостаточности. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодсодержащих контрастных средств.
Трициклические антидепрессанты (имипрамин): отмечается повышение гипотензивного действия индапамида и риска развития ортостатической гипотензии.
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии.
Циклоспорин: возможно повышение уровня креатинина в плазме крови.
Эстрогены: за счет задержки жидкости в организме при одновременном применении возможно снижение антигипертензивного действия препарата.

Передозировка препарата Индапамид SR, симптомы и лечение

Прием препарата может быть токсичным в дозе 40 мг, то есть в случае применения 27 разовых терапевтических доз.
Симптомы передозировки: проявляются в форме водных и электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, гипотензия, головокружение, сонливость, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).
Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промывание ЖКТ, прием активированного угля и восстановление водно-электролитного баланса в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Условия хранения препарата Индапамид SR

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Индапамид SR:

• Москва
• Санкт-Петербург