Меню

Феноксиметилпенициллин

Isentress

Фармакологические свойства препарата Феноксиметилпенициллин

феноксиметилпенициллин — β-лактамный антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив и хорошо всасывается в пищеварительном тракте, что позволяет применять его перорально. Разрушается под действием пенициллиназы.
Активен в отношении пиогенных и гемолитических стрептококков, пневмококков, гонококков и менингококков, листерий. К феноксиметилпенициллину чувствительны Erysipelothrix insidiosa, коринебактерии, палочка сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, Treponema pallidum и большинство штаммов лептоспир. Менее чувствительны Streptococcus viridans (активен в отношении 70–80% штаммов), энтерококки (чувствительны 20–40% штаммов), в высокой концентрации оказывает действие на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, например Escherichia, некоторые формы протея и сальмонеллы. Устойчивы все штаммы Staphylococcus aureus, продуцирующие пенициллиназу (90% всех больничных штаммов стафилококка), Staphylococcus epidermidis, стрептококки группы D (Streptococcus faecalis), псевдомонады, бруцеллы, франциселлы, бордетеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, бедсонии, грибы, простейшие; из группы анаэробных микробов резистентен B. fragilis. В последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков к пенициллину. Помимо большинства грамотрицательных бактерий, к феноксиметилпенициллину резистентны риккетсии, вирусы, простейшие, грибы.
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь натощак или через 2 ч после приема с пищей; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4 ч. По сравнению с бензилпенициллином феноксиметилпенициллин легче и в больших количествах проникает в ткани, медленнее выделяется из организма. Период биологической полутрансформации — около 30 мин. В течение 6 ч с мочой выводится около 30–40% в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.

 

Показания к применению препарата Феноксиметилпенициллин

Применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами (главным образом при инфекциях средней степени тяжести). Является препаратом первого ряда для лечения стрептококковых инфекций (прежде всего ангин и фарингитов), а также для профилактики связанных с ними осложнений (острая ревматическая лихорадка и малая хорея, ревматоидный артрит, эндокардит и гломерулонефрит), а также средством для профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба и т.д.). Может быть назначен для усиления или продолжения парентеральной пенициллинотерапии.

 

Применение препарата Феноксиметилпенициллин

Назначают внутрь за 0,5–1 ч до еды. Суточную дозу делят на 4–6 приемов. Средняя разовая доза для взрослых составляет 0,25 г, суточная — 1,5 г и более. Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в дозе 25–30 мг/кг массы тела, от 5 до 12 лет — 0,6–0,9 г, старше 12 лет — 0,8–1 г в сутки. Одновременно можно назначать кислоту аскорбиновую, так как она повышает биодоступность феноксиметилпенициллина. Продолжительность лечения — не менее 5–7 дней, при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, — 7–10 сут (назначают каждые 4 ч, при достижении улучшения — каждые 6 ч).
Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневный прием в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи назначают по 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назначают 2 г за 30–60 мин до начала операции, а после этого — по 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или более после операции, детям с массой тела меньше 30 кг — 1 г до операции, а затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или более.
При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.

 

Противопоказания к применению препарата Феноксиметилпенициллин

Повышенная чувствительность к пенициллинам. Не следует назначать при нарушении всасывания из пищеварительного тракта.

 

Побочные эффекты препарата Феноксиметилпенициллин

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, анафилактический шок), головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, нарушение функции ЦНС; при лечении сифилиса в 50% случаев отмечается реакция Яриша — Герксгеймера в результате высвобождения значительного количества эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс).

 

Особые указания по применению препарата Феноксиметилпенициллин

При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам возможно наличие перекрестной аллергии к пенициллинам (5–10% случаев).
Феноксиметилпенициллин следует с осторожностью назначать больным с аллергическими диатезами и БА.
В случае появления аллергических реакций прием феноксиметилпенициллина прекращают и в зависимости от выраженности реакции назначают эпинефрин, ГКС и антигистаминные препараты.
Больным, принимающим препараты группы пенициллина для профилактики ревматических заболеваний, желательно перейти на профилактический прием каких-либо других антибактериальных средств за неделю до проведения хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба и т.п.); после операции в целях профилактики возможной бактериемии следует возобновить их прием.
При длительном применении феноксиметилпенициллина рекомендуется периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.

 

Взаимодействия препарата Феноксиметилпенициллин

Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию феноксиметилпенициллина в кишечнике. Комбинированное назначение с сульфаниламидами и антибиотиками бактeриостатического действия (тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин и др.) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном назначении феноксиметилпенициллина с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию феноксиметилпенициллина почками и таким образом пролонгируют его действие. Сочетанное назначение с аминогликозидными антибиотиками способствует усилению антибактериального действия в отношении энтерококков и стрептококков.

 

Список аптек, где можно купить Феноксиметилпенициллин: