Даклизумаб

Фармакологические свойства препарата Даклизумаб

Селективный иммунодепрессант, представляет собой рекомбинантные антитела IgG1, действующие как антагонисты рецепторов к интерлейкину (ИЛ)-2. Специфично связывается с α-субъединицей высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2 (который экспрессируется на активированных Т-клетках) и подавляет связывание и биологическую активность ИЛ-2. Угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов (звено патогенеза иммунной реакции, лежащей в основе отторжения трансплантата). В рекомендованных дозах насыщает рецепторную субъединицу высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2 в течение 90 дней. Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного уменьшения клеток. Снижает частоту подтвержденного гистологически острого отторжения почечного аллотрансплантата на протяжении 6 мес после пересадки и значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения. Повышение частоты отторжения после отмены не отмечается.
У больных, перенесших аллогенную пересадку почки и получавших препарат в дозе 1 мг/ кг массы тела через каждые 14 дней (всего 5 инфузий), минимальная плазменная концентрация составляет 7,6±4 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов к ИЛ-2 необходимы сывороточные концентрации от 0,5 до 0,9 мкг/мл, для подавления опосредованной ИЛ-2 биологической активности — от 5 до 10 мкг/мл. Период полувыведения у больных с почечным аллотрансплантатом — 270–919 ч (средний — 480 ч), что эквивалентно периоду полувыведения IgG человека. На системный клиренс оказывают влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность и наличие протеинурии.

Показания к применению препарата Даклизумаб

Профилактика реакции острого отторжения трансплантата почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспорином и ГКС).

Применение препарата Даклизумаб

В/в, в течение 15 мин в периферическую или центральную вену. Взрослым и детям первое введение осуществляется за 24 ч до трансплантации в дозе 1 мг/кг. Концентрат разводят 0,9% р-ром натрия хлорида до 50 мл. Смешивая р-ры, нельзя встряхивать флакон во избежание пенообразования; необходимо принять меры для обеспечения стерильности приготовленного разведенного р-ра. Инфузионный р-р нужно использовать в течение 4 ч после приготовления; если р-р нужно хранить дольше (не более 24 ч), его следует держать в холодильнике при температуре 2–8 °С. Вторая и каждая последующая дозы вводятся с интервалами 14 дней, в общей сложности — 5 доз.

Противопоказания к применению препарата Даклизумаб

Гиперчувствительность к даклизумабу.

Побочные эффекты препарата Даклизумаб

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм, гастрит, геморрой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение и/или повышение АД, тахикардия, тромбоз.
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, тревожность, эпилептический синдром, тремор.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, дизурия, нефронекроз, нефротоксичность, гидронефроз, кровотечения из мочевыводящих путей, нарушение функции почек, периферические отеки, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, кашель, ателектаз легкого, хроническая пневмония, фарингит, ринит, гипоксия, плевральный выпот.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в костях, артралгия, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Аллергические реакции: озноб, лихорадка, зуд, кожная сыпь, анафилактоидные реакции.
Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения, лимфоцеле.
Прочие: плохое заживление ран, акне, гирсутизм, потливость, гипергликемия, флегмона, нарушение зрения.

Особые указания по применению препарата Даклизумаб

Введение препарата должно выполняться только в условиях медицинского учреждения. Коррекции дозы при тяжелой ХПН не требуется. У лиц, получающих иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции в течение 4 мес после его последнего введения.

Взаимодействия препарата Даклизумаб

Химически несовместим с другими р-рами. Совместим с циклоспорином, мофетила микофенолатом, ганцикловиром, ацикловиром, азатиоприном, антитимоцитарным иммуноглобулином, муромонабом-СD3, ГКС.

Список аптек, где можно купить Даклизумаб:

• Москва
• Санкт-Петербург