Бупропион

Фармакологические свойства препарата Бупропион

Селективный ингибитор обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина и дофамина) с минимальным влиянием на захват индоламинов (серотонин) и отсутствием угнетения МАО.
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Абсорбция бупропиона при одновременном приеме с пищей существенно не изменяется. Бупропион и его гидроксиметаболит умеренно связываются с белками плазмы крови (84 и 77% соответственно). Бупропион интенсивно метаболизируется в организме. Приблизительно 87% бупропиона выводится с мочой (из них менее 10% — в виде активных метаболитов), до 10% — с калом. В неизмененном состоянии выводится лишь 0,5% бупропиона. В среднем клиренс бупропиона составляет около 200 л/ч, а период полувыведения — около 20 ч.

Показания к применению препарата Бупропион

Лечение депрессивных состояний и профилактика рецидивов депрессивных эпизодов.

Применение препарата Бупропион

Для начального лечения пациентам в возрасте от 18 лет назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки. Полный антидепрессивный эффект обычно развивается через несколько недель после начала лечения. При недостаточной эффективности дозу повышают до максимальной — 300 мг/сут. Максимальная разовая доза — 150 мг. Дозы, превышающие 150 мг/сут, следует распределять на 2 приема с интервалом не менее 8 ч.
Поддерживающую терапию после острых эпизодов депрессии проводят не менее 6 мес.
Учитывая выраженную вариабельность фармакокинетики бупропиона у пациентов с незначительно и умеренно выраженным циррозом печени, интервалы между дозами следует увеличить.
У пациентов с тяжелым циррозом печени доза бупропиона не должна превышать 150 мг через день.

Противопоказания к применению препарата Бупропион

Повышенная чувствительность к бупропиону, судорожные припадки в анамнезе, психогенная булимия или анорексия, в том числе в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО.

Побочные эффекты препарата Бупропион

Лихорадка, боль в груди, астения; тахикардия, вазодилатация, по стуральная гипотензия, повышение АД (в некоторых случаях значительное), гиперемия кожи, коллапс; судороги, бессонница, тремор, нарушение концентрации внимания, головная боль, головокружение, депрессия, дезориентация, галлюцинации, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, деперсонализация; анорексия, уменьшение массы тела; сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор; кожный зуд, сыпь, потливость; реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, бронхоспазм, редко — анафилактический шок, артралгия, миалгия и лихорадка), крайне редко — полиморфная эритема и синдром Стивенса — Джонсона; шум в ушах, нарушения зрения и вкуса.

Особые указания по применению препарата Бупропион

При применении в дозах, которые не превышают максимальную рекомендуемую (150 мг 2 раза в сутки), частота развития судорог составляет приблизительно 0,1% (1 из 1000 случаев). Вероятность развития судорог, обусловленных применением бупропиона, дозозависима и тесно коррелирует с наличием факторов риска: черепно-мозговая травма в анамнезе, опухоли ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, одновременное применение препаратов, снижающих порог судорожной готовности, злоупотребление алкоголем, резкое прекращение употребления алкоголя или применения седативных препаратов, сахарный диабет, для лечения которого применяется инсулин или гипогликемизирующие средства, применение психостимулирующих или анорексигенных средств.
Бупропион следует отменить и не назначать повторно пациентам, у которых во время лечения развились судорожные припадки, реакции гиперчувствительности.
Бупропион следует с осторожностью применять у пациентов с патологией печени, увеличивая междозовые интервалы у больных с незначительным и умеренно выраженным циррозом печени. С особой осторожностью применяют при тяжелом циррозе печени.
Всех пациентов с патологией печени необходимо обследовать для выявления возможных побочных эффектов (например бессонница, сухость во рту, судороги), которые могут свидетельствовать о высоком уровне бупропиона или его метаболитов в крови.
Бупропион и его метаболиты выделяются преимущественно почками, поэтому лечение больных с поражениями почек следует начинать с применения бупропиона в сниженных дозах. Необходимо наблюдение больных для выявления возможных побочных эффектов, свидетельствующих о высоком уровне бупропиона или его метаболитов в сыворотке крови.
Поскольку для пациентов пожилого возраста чаще характерна сниженная функция почек, рекомендуется снизить дозу бупропиона.
Как и при применении других антидепрессантов, существует риск, что бупропион может активировать маниакальную фазу у пациентов с маниакально-депрессивным психозом в депрессивную фазу заболевания, а также латентные психозы у других восприимчивых пациентов.
Безопасность применения бупропиона в период беременности не установлена. Поэтому назначение бупропиона в период беременности допустимо лишь в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку бупропион и его метаболиты проникают в грудное молоко, рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период приема бупропиона.
Как и другие средства, которые влияют на ЦНС, бупропион может снижать способность к деятельности, требующей повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия препарата Бупропион

бупропион метаболизируется в основной активный метаболит гидроксибупропион главным образом с участием цитохрома Р450 2В6 (CYP 2B6), поэтому необходимо с осторожностью назначать бупропион одновременно с препаратами, которые влияют на изофермент CYP 2B6 (например, орфенадрин, циклофосфамид, ифосфамид).
Бупропион и его гидроксиметаболит являются ингибиторами изофермента CYP 2D6. В клинических исследованиях применение бупропиона повышало уровень дезипрамина в плазме крови. Указанный эффект отмечался на протяжении не менее 7 дней после приема последней дозы бупропиона. Одновременный прием бупропиона с препаратами, которые метаболизируются с участием изофермента CYP 2D6, до настоящего времени не изучался, поэтому одновременное применение препаратов, метаболизирующихся главным образом этим изоферментом (некоторые блокаторы β-адренорецепторов, антиаритмические средства, антипсихотические препараты), следует начинать с минимальных доз. Если бупропион назначают больному, который уже принимает препарат, метаболизирующийся CYP 2D6, следует оценить необходимость снижения его дозы.
Одновременное назначение индукторов микросомальных ферментов (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) или их ингибиторов может изменять клиническую активность бупропиона.
Ограниченные клинические данные свидетельствуют о более высокой частоте развития нейропсихических побочных эффектов у больных, которые получают бупропион одновременно с леводопой или амантадином, поэтому при назначении такой комбинации следует соблюдать осторожность.
Одновременное применение бупропиона и ТТС с никотином может вызывать повышение АД.

Список аптек, где можно купить Бупропион:

• Москва
• Санкт-Петербург