Меню

Азопрол ретард

Азопрол ретард

Фармакологические свойства препарата Азопрол ретард

Метопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов, является рацемической смесью S- и R-изомеров. Способность селективно блокировать β1-адренорецепторы присуща только левовращающему S(–)-изомеру, в то время как R(+)-изомер не обеспечивает положительного терапевтического влияния. Соотношение активности между S- и R-изомерами составляет 33:1 благодаря большему сродству S-метопролола к β1-адренорецепторам, чем у R-формы. Результаты рандомизированного двойного слепого клинического исследования показали, что S(–)-метопролол в дозе 50 мг имеет такую же активность, как рацемический метопролол в дозе 100 мг. Уменьшает сердечный выброс и снижает систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и в итоге снижением периферического симпатического влияния. Клинический эффект блокады β1-адренорецепторов сохраняется в течение 24 ч. Антиангинальный эффект — следствие снижения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV-узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Вследствие избирательного действия S-метопролола на β1-адренорецепторы снижается риск бронхоспазма (у пациентов с БА меньше ухудшается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.
Биодоступность — 95%. Период полувыведения составляет 6–7 ч. У пациентов пожилого возраста не отмечают значительных изменений фармакокинетики метопролола по сравнению с больными молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек

 

Показания к примененинию препарата Азопрол ретард

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в составе комплексной терапии), предупреждение коронарной смерти и повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда, тахиаритмии.

 

Применение препарата Азопрол ретард

АГ (артериальная гипертензия): 25 мг 1 раз в сутки, доза может быть повышена до 50–100 мг 1 раз в сутки.
Стенокардия: начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточном клиническом ответе возможно повышение суточной дозы до 50–100 мг и/или дополнительное назначение других антиангинальных препаратов.
Сердечная недостаточность: пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед. Терапия сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов иногда может привести к временному ухудшению симптоматики. В некоторых случаях может возникнуть необходимость снижения дозы или отмены препарата. Начало терапии должно проводиться под наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза — 6,25 мг с постепенным повышением в зависимости от состояния пациента каждые 2 нед.
При гипотензии и/или брадикардии возможно снижение дозы Азопрола Ретард.
Сердечная аритмия: рекомендованная доза — 25–100 мг 1 раз в сутки.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: продолжительное лечение в дозе до 100 мг 1 в сутки.

 

Противопоказания к примененинию препарата Азопрол ретард

Индивидуальная повышенная чувствительноcть к действующему веществу или другим компонентам препарата, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Азопрол ретард

Повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, нарушение памяти, снижение либидо, сократимости миокарда, секреции слезной железы, нарушение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, ухудшение слуха, брадикардия, гипотензия, усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, нарушение ритма и проводимости, кардиалгия; у пациентов с синдромом Рейно усиление нарушений периферического кровообращения, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор, диарея, повышение уровня печеночных ферментов, заложенность носа, бронхоспазм, одышка, гипергликемия, гипогликемия. А также крапивница, зуд кожи, высыпания; тромбоцитопения, артралгии, миалгии.

 

Особые указания по применению препарата Азопрол ретард

Не применять сочетанно с верапамилом. Не рекомендуется внезапно отменять блокаторы β-адренорецепторов. Отмена препарата должна проходить в несколько этапов c постепенным снижением дозы в 2 раза на каждом этапе, последняя доза должна составлять 12,5 мг и применяться на протяжении 4 сут. Если появились симптомы отмены, необходимо замедлить скорость отмены препарата. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пациентов с БА, принимающих β2-агонисты, может потребоваться корректировка дозы последних. У больных сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. Как правило, нет необходимости коррекции дозы Азопрола ретард у пациентов с нарушением функции печени, почек и у больных пожилого возраста. При наличии симптомов нарушения функции печени следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата. С осторожностью следует применять при управлении транспортными средствами и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 

Взаимодействия препарата Азопрол ретард

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если одновременно с Азопролом ретард принимают ингибиторы МАО, ганглиоблокаторы, другие блокаторы β-адренорецепторов (например глазные капли) и антиаритмические средства. У больных, принимающих сочетанно с Азопролом ретард верапамил, дилтиазем, аналоги хинидина или амиодарон, возможно появление отрицательных инотропных и хронотропных эффектов. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина и может повышаться при приеме циметидина, алкоголя, гидралазина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
При сопутствующем применении пероральных гипогликемизирующих средств их дозу следует корректировать.

 

Передозировка, симптомы и лечение

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата при брадикардии и нарушении AV-проводимости; глюкагона и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; норадреналина, эпинефрина — при артериальной гипотензии; диазепама — для устранения судорог; ингаляция β-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

 

Условия хранения препарата Азопрол ретард

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Азопрол ретард: