Suxamethonium biocodex 50 mg/ml, solution injectable, boîte de 10 ampoules de 2 ml

Suxamethonium biocodex est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de solution injectable (10) à base de Suxaméthonium chlorure (50 mg/mL).
Mis en vente le 18/03/2010 par BIOCODEX. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.

 

À propos

Principes actifs

• Suxaméthonium

Excipients

• Chlorhydrique acide (E507)
• Eau pour préparations injectables

Classification ATC

• muscle et squelette

  • myorelaxants

    • myorelaxants a action périphérique

      • dérivés de la choline

        • suxaméthonium

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 18/03/2010.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Relâchement musculaire au cours de l'anesthésie générale

Indications thérapeutiques

Chez l'adulte

Adjuvant de l'anesthésie générale permettant de provoquer un relâchement musculaire de brève durée pour notamment faciliter l'intubation endotrachéale :

·         pour les patients à estomac plein ou présentant un risque d'inhalation de liquide gastrique, notamment au cours de césariennes,

·         pour les actes brefs en chirurgie programmée,

·         pour les patients dont l'intubation endotrachéale est potentiellement difficile en ayant vérifié au préalable la possibilité de ventiler avant l'injection de suxaméthonium,

·         lors des traitements par électroconvulsivothérapie.

Chez l'enfant

Adjuvant de l'anesthésie générale permettant de provoquer un relâchement musculaire de brève durée pour notamment faciliter l'intubation endotrachéale :

·         pour les patients à estomac plein ou présentant un risque d'inhalation de liquide gastrique.

Compte tenu que les effets secondaires du suxaméthonium chez l'enfant sont importants et plus fréquents (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi), notamment en association avec l'halothane, l'utilisation pour les actes brefs en chirurgie programmée n'est pas recommandée.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes :

·         hypersensibilité connue au suxaméthonium ou aux curares,

·         antécédent personnel ou familial d'hyperthermie maligne,

·         maladies neuro-musculaires: myopathies, myotonie de Steinert,

·         hyperkaliémie ou maladies exposant à une fuite potassique majeure (brûlures étendues, traumatismes musculaires graves, paraplégie ou hémiplégie dans la phase subaiguë, syndrome de dénervation, tétanos, immobilisation prolongée, polyneuropathie de réanimation).

·         déficit congénital ou acquis en pseudocholinestérases.

Ce médicament est généralement déconseillé dans les situations suivantes :

·         terrain atopique,

·         troubles du rythme, insuffisance cardiaque,

·         chirurgie à globe oculaire ouvert.

 

Posologie et mode d'administration

Mode d'administration

Ce produit ne doit être administré que par des médecins spécialisés en anesthésie-réanimation ou en médecine d'urgence et familiarisés avec l'utilisation des anesthésiques, ou sous leur contrôle, et disposant de tout le matériel d'anesthésie-réanimation nécessaire.

Les recommandations des sociétés savantes concernées doivent être respectées, notamment en cas d'utilisation en situation extra-hospitalière (situation d'urgence ou transport médicalisé).

Le chlorure de suxaméthonium doit être administré par voie intraveineuse.

Du matériel d'intubation trachéale, d'assistance respiratoire et d'oxygénation artérielle adéquat doit être disponible.

Posologie

Comme avec tous les autres curarisants, la posologie du chlorure de suxaméthonium doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d'anesthésie employée, de la durée présumée de l'intervention, des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés avant ou pendant l'anesthésie et de l'état général du patient.

Les posologies suivantes sont proposées :

·         L'injection intraveineuse de 1 mg/kg de chlorure de suxaméthonium permet l'intubation endotrachéale 30 à 60 secondes après l'injection chez l'adulte et provoque une paralysie totale de la musculature volontaire pendant 5 à 10 minutes.

Elle nécessite le recours à une ventilation assistée jusqu'au rétablissement de la respiration spontanée efficace.

·         L'injection intraveineuse de 0,3 à 0,5 mg/kg de chlorure de suxaméthonium provoque une relaxation complète de la musculature périphérique pendant 3 à 5 minutes, notamment lors des électroconvulsivothérapies.

Lors de l'utilisation en électroconvulsivothérapie, il est nécessaire de faire précéder l'injection de suxaméthonium d'une pré-oxygénation.

Utilisation en pédiatrie

Chez le nourrisson et le petit enfant, la dose d'intubation est de 1,5 mg/kg de chlorure de suxaméthonium.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Lors de la dépolarisation des muscles squelettiques, on observe une sortie extracellulaire immédiate de potassium et une augmentation de la concentration plasmatique en potassium, ce qui peut avoir des conséquences graves chez certains sujets à risques: patients souffrant de brûlures, traumatismes musculaires graves, neuropathies, myopathies, infections intra-abdominales prolongées et sérieuses ou insuffisance rénale.

Le déficit congénital ou acquis en pseudocholinestérase peut être la cause d'un effet prolongé du chlorure de suxaméthonium. En présence d'une curarisation prolongée, il faut poursuivre la ventilation contrôlée jusqu'à réapparition spontanée d'une respiration et la normalisation de la fonction musculaire.

En cas de brûlures, de malnutrition, d'affections hépatiques sévères, d'anémie grave, on peut observer un effet prolongé du chlorure de suxaméthonium dû à une diminution de l'activité des pseudocholinestérases.

Etant donné que le suxaméthonium peut être utilisé conjointement à d'autres agents anesthésiques (halogénés) et considérant qu'une hyperthermie maligne en cours d'anesthésie est possible cela même en absence de facteurs déclenchant connus, les praticiens doivent être familiarisés avec les signes précoces, le diagnostic et le traitement de l'hyperthermie maligne.

Le spasme des masséters peut survenir isolement et gêner l'intubation alors que les autres muscles sont relâchés, mais il peut être un signe d'une hyperthermie maligne débutante et doit faire rechercher d'autres signes d'une crise d'hyperthermie maligne.

Compte tenu que les effets secondaires du suxaméthonium chez l'enfant sont importants et plus fréquents (arrêt cardiaque, spasme des masséters, rhabdomyolyses, hyperthermie maligne), notamment en association avec l'halothane (par exemple en cas de myopathie non diagnostiquée), l'utilisation pour les actes brefs en chirurgie programmée n'est pas recommandée.

Des fasciculations transitoires peuvent être observées lors de l'installation de la paralysie induite par le suxaméthonium. Elles peuvent être prévenues par l'administration préalable d'une faible dose de curare non dépolarisant.

La stimulation du nerf pneumogastrique (X) et des ganglions parasympathiques peut provoquer une bradycardie, une arythmie et une hypotension, phénomènes qui peuvent être aggravés par l'hyperkaliémie. La bradycardie sinusale est plus fréquente chez l'enfant et peut être prévenue par l'administration d'atropine.

Des cas de tachycardie et d'hypertension artérielle par stimulation des ganglions sympathiques ont également été rapportés.

Le chlorure de suxaméthonium peut également, par l'effet muscarinique, augmenter les sécrétions salivaires, bronchiques et gastriques. Cet effet peut être limité par l'administration, à titre préventif, d'un antimuscarinique, comme l'atropine.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse

Premier trimestre :

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.

En clinique, aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier n'est apparu à ce jour.

Toutefois, le suivi de grossesses exposées au suxaméthonium est insuffisant pour exclure tout risque.

En conséquence, l'utilisation de suxaméthonium ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.

Fin de grossesse :

La fin de grossesse, d'un point de vue anesthésique, expose au syndrome de Mendelson (pneumopathie acide par inhalation de suc gastrique) et à des difficultés d'intubation.

Dans ces conditions, l'intubation doit être rapide et il importe de privilégier un curare d'action rapide (inférieur à 1,5 minutes) et de durée d'action courte.

Le relais peut être pris par un curare non dépolarisant.

Le passage transplacentaire des curares est faible et le risque de curarisation néonatal est exceptionnel.

Allaitement

L'allaitement peut être poursuivi au décours d'une anesthésie par suxaméthonium.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Une adaptation posologique du chlorure de suxaméthonium est nécessaire en cas d'une administration concomitante de médicament appartenant aux classes suivantes :

·         inhibiteurs de l'acétylcholinestérase ou de la pseudocholinestérase (renforcent et prolongent l'effet du suxaméthonium) notamment : écothiopate, édrophonium, bambutérol, hexafluorénium, phénelzine, cyclophosphamide, thiotépa, anticonceptionnels oraux, procaïne, chlorpromazine, métoclopramide.

·         substances qui augmentent ou prolongent l'effet neuromusculaire du chlorure de suxaméthonium notamment : azathioprine, kétamine, halothane, aminosides, lincosamides, polymixines, sulfate de magnésium, carbonate de lithium.

 

Effets indésirables

Les effets indésirables sont classés par catégorie de fréquence, les plus fréquents d'abord, en utilisant la convention suivante: très fréquent (≥1/10); fréquent (≥1/100, < 1/10); peu fréquent (≥1/1000, < 1/100); rare (≥1/10 000, < 1/1000); très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

Investigations

Fréquent: augmentation de la kaliémie.

Affections du système immunitaire

Rare: réaction anaphylactique.

Affections cardiaques

Fréquent: bradycardie, troubles du rythme.

Affections vasculaires

Fréquent: hypotension artérielle; augmentation transitoire de la pression intra-crânienne.

Affections oculaires

Fréquent: augmentation transitoire de la pression intra-oculaire.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Rare: bronchospasme.

Affections musculosquelettiques

Fréquent: douleurs musculaires, sensation de courbatures (surtout chez les personnes musclées). Jusqu'à 60 % des patients ont rapporté cet effet indésirable post-opératoire.

Rare: spasme des masséters.

Affections gastro-intestinales

Fréquent: augmentation transitoire de la pression intragastrique.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Fréquent: réactions systémiques (troubles cardio-vasculaires, bronchospasme, choc) et/ou prurit et réactions érythémateuses au site de l'injection par libération d'histamine (réaction anaphylactoïde).

Rare: hyperthermie maligne.

En cas de réaction allergique, les mesures symptomatiques s'imposent et les tests cutanés sont nécessaires à distance pour vérifier l'imputabilité du produit.

Déclaration des effets secondaires

Déclaration des effets indésirales suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de sante déclarent tout effet indésirable suspecté via l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (Ansm) et le réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance. Site internet : www.ansm.sante.fr.

 

Surdosage

Il se caractérise par la persistance de signes de curarisation en l'absence d'injection d'un autre type de curare. Le patient doit alors être maintenu intubé, ventilé, jusqu'à reprise d'une respiration spontanée efficace et réapparition d'une force musculaire normale.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il est déconseillé d'utiliser une machine potentiellement dangereuse ou de conduire un véhicule au cours des 24 heures qui suivent la complète disparition de l'action curarisante du suxaméthonium.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : myorelaxant à action périphérique, code ATC : M03AB01

Le chlorure de suxaméthonium est un ammonium quaternaire composé de deux molécules d'acétylcholine réunies. Les effets neuromusculaires sont pratiquement identiques à ceux de l'acétylcholine, mais le chlorure de suxaméthonium a un effet plus prolongé.

Le chlorure de suxaméthonium réagit avec les récepteurs nicotiniques, ouvre les canaux et dépolarise les plaques motrices et les structures membranaires voisines, ce qui produit une contraction générale et anarchique des unités musculaires (bloc de phase I). Les inhibiteurs de cholinestérase (physostigmine et néostigmine) augmentent les blocages de phase I.

Le chlorure de suxaméthonium n'étant pas dégradé par les acétylcholinestérases, la dépolarisation se prolonge et les membranes deviennent non réceptives aux nouvelles impulsions. On obtient ainsi une paralysie musculaire atone.

C'est en cela que le mode d'action diffère des autres curares, qui au contraire inhibent la dépolarisation.

L'effet du chlorure de suxaméthonium est généralement de courte durée. Sous un apport prolongé de chlorure de suxaméthonium, la dépolarisation initiale des plaques motrices décroît, et il se produit une repolarisation des membranes, ce qui ressemble à un blocage compétitif. L'acétylcholine ne peut donc pas dépolariser les membranes tant que le chlorure de suxaméthonium reste présent (bloc de phase II).

L'administration de chlorure de suxaméthonium donne fréquemment, après 20 à 30 secondes, une augmentation passagère de la pression intra-oculaire, reposant en partie sur la contraction de la musculature entourant l'oeil. Cet accroissement de la pression oculaire est toutefois moins important que celui qui se produit par la simple intubation trachéale.

Le métabolite succinylmonocholine exerce un léger effet de relaxation musculaire de nature compétitive.

Le chlorure de suxaméthonium agit environ 30 à 60 secondes après administration par voie intraveineuse et produit un effet pendant quelques minutes (6 à 13). Il est rapidement hydrolysé par la pseudocholinestérase (cholinestérase plasmatique) en succinylmonocholine en 2 à 4 minutes.

Ce métabolite est ensuite lentement hydrolysé en choline et en acide succinique. Un faible pourcentage (< 10 %) du chlorure de suxaméthonium est retrouvé inchangé dans les urines.

Des altérations d'origine génétique dans la production de la pseudocholinestérase existent chez 3 à 4 % de la population occidentale et conduisent à une prolongation faible à modérée de l'effet du chlorure de suxaméthonium et parfois à une prolongation significative de la durée de l'apnée (rare).

Un déficit acquis en pseudocholinestérase ou une diminution de l'activité enzymatique peut être dû à une atteinte hépatique, une malnutrition, une anémie sévère, des brûlures, un cancer, des maladies du collagène, une déshydratation importante, un infarctus, un myxoedème, une plasmaphérèse, une exsanguino-transfusion ainsi qu'au cours de la grossesse (même au cours de l'accouchement).

Certains médicaments diminuent la synthèse de la pseudocholinestérase ou son activité (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

18 mois.

Précautions particulières de conservation :

A conserver au réfrigérateur (entre 2°C et 8°C).

Ne pas mélanger dans la même seringue cette solution de chlorure de suxaméthonium à des barbituriques ou à tout autre produit alcalin.

2 ml en ampoule (verre) ; boîte de 10.