Меню

Тиболон

Isentress

Фармакологические свойства препарата Тиболон

Средство для лечения климактерического синдрома, не вызывающее регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерический период, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств тиболона. Тиболон быстро метаболизируется с образованием трех соединений, которые обеспечивают его фармакотерапевтическое действие. Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают преимущественно эстрогенной активностью, а третий — дельта-4-изомер — прогестагенной и слабой андрогенной активностью.
После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1–1,5 ч после приема. Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть — с желчью и калом. Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.

 

Показания к применению препарата Тиболон

Симптомы природной или хирургической менопаузы; профилактика остеопороза при недостаточности эстрогенов.

 

Применение препарата Тиболон

Внутрь по 2,5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, в течение 3 мес. В рекомендуемой дозе прием тиболона можно продолжать длительное время.

 

Противопоказания к применению препарата Тиболон

Период беременности и кормления грудью, диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее, тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, возникшие в период беременности или при использовании эстрогеносодержащих препаратов, влагалищное кровотечение неясной этиологии.

 

Побочные эффекты препарата Тиболон

Изменение массы тела, влагалищное кровотечение, отек голеней; головокружение, головная боль; диарея, изменение показателей функции печени.

 

Особые указания по применению препарата Тиболон

Тиболон не является контрацептивом. Тиболон следует назначать сразу же после наступления хирургической менопаузы и не ранее чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации). Не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозу из-за возможности возникновения кровянистых выделений из влагалища. Во время приема тиболона необходимо осуществлять врачебный контроль за состоянием пациенток с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.

 

Взаимодействия препарата Тиболон

При одновременном приеме тиболона с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы). Метаболизм тиболона может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме индукторов микросомальных ферментов печени.

 

Передозировка препарата Тиболон, симптомы и лечение

явления острого отравления тиболоном выражены слабо, обычно при незначительной передозировке токсических проявлений не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ. Специфического лечения не требуется.

 

Список аптек, где можно купить Тиболон: