Меню

Оликард ретард

Isentress

Фармакологические свойства препарата Оликард ретард

Фармакодинамика. Оликард ретард — антиангинальний препарат пролонгированного действия. Он действует непосредственно на гладкие мышцы сосудов, уменьшая их тонус. Его эффект на посткапиллярные венулы и на основные артерии, особенно на часть коронарных артерий, способных реагировать, проявляется больше, чем на сосуды сопротивления. Расширение кровеносных сосудов приводит к повышению венозного объема и снижения венозного возврата к сердцу. Желудочковый объем и давление наполнения желудочков уменьшаются (уменьшение конечного диастолического давления). Уменьшается преднагрузка, что, в свою очередь, приводит к снижению энергетических затрат миокарда и, соответственно, потребности в кислороде.
Снижение давления наполнения сердца улучшает перфузию предрасположенных к ишемии субэндокардиальных зон, сократительную способность миокарда и сердечный выброс. Оликард снижает системное сосудистое сопротивление и сопротивление легочных артерий. Препарат также вызывает расслабление гладких мышц бронхов, мочевых путей, желчного пузыря и желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры. На молекулярном уровне релаксационный эффект нитратов осуществляется, по всей видимости, посредством образования оксида азота (NO) и цГМФ, который считается медиатором релаксации.
Фармакокинетика. После перорального приема изосорбид-мононитрат быстро и полностью абсорбируется. Системная биодоступность составляет 90–100%. Изосорбид-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 4–5 ч. В виде метаболитов изосорбида мононитрат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 2% экскретируется в неизмененном виде.
В процессе постоянного лечения может снижаться эффективность препарата. Возникшая толерантность исчезает через 24 ч после прекращения лечения. При использовании прерывистого лечения толерантность не развивается.

 

Показания к применению препарата Оликард ретард

Профилактика приступов стенокардии. Длительное лечение стенокардии.

 

Применение препарата Оликард ретард

Оликард ретард (40 мг) назначают по 1 капсуле 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу повышают до 1 капсулы 2 раза в сутки. Для поддержания максимального эффекта, при приеме по 1 капсуле 2 раза в сутки, интервал между приемами не должен превышать 6 ч.
Оликард ретард (60 мг) назначают по 1 капсуле в сутки.
Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Лечение целесообразно начинать с низкой дозы и при необходимости постепенно повышать дозу до максимальной — 80 мг/сут. В случае изменения интервала между приемами или дозы препарата возможно уменьшение выраженности или исчезновение терапевтического эффекта.
Продолжительность приема определяют индивидуально.

 

Противопоказания к применению препарата Оликард ретард

  • повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрата, другим нитросоединениям или к компонентам препарата;
  • острый циркуляторний коллапс (шок, сосудистая недостаточность);
  • кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом;
  • тяжелые формы артериальной гипотензии (систолическое давление ≤90 мм рт.ст.);
  • одновременное назначение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, в частности силденафила, что может значительно усилить гипотензивный эффект Оликарда ретарда.

 

Побочные эффекты препарата Оликард ретард

В начале лечения может возникать (после первого приема) головная боль, которая исчезает через несколько дней приема. Иногда после первого приема отмечают снижение АД и/или ортостатическую гипотензию, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, сонливостью и общей слабостью. Редко отмечаются тошнота, рвота, гиперемия кожи лица и аллергические кожные реакции. Иногда в случае резкого снижения АД могут усилиться симптомы стенокардии. Коллапс, синкопальное состояние и брадикардия наблюдаются редко. В единичных случаях может развиться эксфолиативный дерматит.
Отмечали случаи возникновения толерантности к препарату, в том числе перекрестной к другим органическим нитратам. Для предупреждения ослабления эффекта или полной потери эффективности препарата рекомендуется избегать непрерывного приема препарата в высокой дозе.

 

Особые указания по применению препарата Оликард ретард

Пациентам с такими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы–галактозы или недостаточность цукрози-изомальтазы, не рекомендуется применять данный препарат.
С особой осторожностью применяют в случае гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивного перикардита и тампонады перикарда, низкого давления наполнения сердца, например при остром инфаркте миокарда, левожелудочковой недостаточности (рекомендуется избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.), аортального и/или митрального стеноза, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваний, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Оликард ретард не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и применения при остром инфаркте миокарда.
Изредка применение Оликарда ретард может привести к преходящей гипоксии и вызвать ишемию миокарда у больных вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Несмотря на то, в экспериментах на животных не выявлено эмбриотоксического эффекта Оликарда ретард, в период беременности и кормления грудью принимать препарат можно, только если ожидаемая польза превышает вероятный риск, поскольку достаточный опыт его применения в таких случаях отсутствует.
Дети. Поскольку опыт применения Оликарда ретард в детском возрасте отсутствует, препарат не рекомендуется назначать детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даже в случае применения препарата согласно рекомендациям Оликард ретард способен ухудшать способность к управлению автотранспортом, работы с механизмами и работы в опасных условиях, особенно в начале лечения, при повышении дозы, переходе на прием других лекарственных препаратов.

 

Взаимодействия препарата Оликард ретард

Одновременный прием других вазодилататоров, ингибиторов АПФ, антигипертензивных средств, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект Оликарда ретард. Подобное взаимодействие возможно в случае одновременного применения донаторов монооксида азота, в частности активного компонента препарата Оликард ретард и ингибиторов ФДА 5 типа — силденафил, варденафил, тадалафил. Гипертензивное действие дигидроэрготамина может усиливаться при одновременном приеме с Оликардом ретард (повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови).

 

Передозировка препарата Оликард ретард, симптомы и лечение

Могут возникать ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия и головная боль, общая слабость, головокружение, приливы крови, тошнота, рвота и диарея. В случае приема значительных доз следует учитывать возможность возникновения метгемоглобинемии, цианоза, одышки, нарушений дыхания. Прием препарата в очень высокой дозе может вызвать повышение внутричерепного давления и развитие соответствующих симптомов. В случае хронической передозировки отмечали метгемоглобинемии.
При лечении передозировки, помимо обычных мероприятий, таких как промывание желудка и придание больному горизонтального положения с приподнятыми кверху ногами, проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой системы. При появлении выраженной артериальной гипотензии или шока нужно восстановить ОЦК (инфузию норэпинефрина или допамина проводят в исключительных случаях). Назначение эпинефрина противопоказано. В зависимости от степени тяжести метгемоглобинемии можно использовать такие антидоты:
витамин С — 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в;
метиленовый синий — до 50 мл 1% р-ра в/в;
толуидиновый синий — вначале 2–4 мг/кг в/в, затем если необходимо можно повторять введение в дозе 2 мг/кг с интервалом в 1 ч.
Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

 

Условия хранения препарата Оликард ретард

Специальных условий хранения не требует.

 

Список аптек, где можно купить Оликард ретард: