Фульсед

Фармакологические свойства препарата Фульсед

Мидазолам — водорастворимый бензодиазепин короткой продолжительности действия. Его применяют как снотворное и седативное средство. Практически не влияет на гемодинамику. Препарат оказывает анксиолитическое, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее и антероградное амнестическое действие. Механизм действия мидазолама не отличается от других бензодиазепинов — препарат блокирует обратный захват нейротрансмиттера ГАМК, что приводит к ее накоплению. Мидазолам имеет высокое сродство к бензодиазепиновым рецепторам, вдвое превышающее таковое диазепама.
Препарат быстро и почти полностью абсорбируется после в/м введения, биодоступность мидазолама составляет 90–100%. Максимальное действие препарата отмечают через 15–60 мин после в/м введения. Мидазолам широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ и головной мозг. Связывается с белками плазмы крови на 97%. Мидазолам быстро метаболизируется до 1-гидроксиметилмидазолама и 4-гидроксимидазолама. Выделяется из организма преимущественно почками в виде глюкуронидов. Период полувыведения мидазолама составляет 2,5 ч. Препарат проникает в грудное молоко.

Показания к применению препарата Фульсед

Применяется для премедикации, в том числе при проведении краткосрочных манипуляций и во время хирургических вмешательств, для вводного наркоза и поддержания анестезии, седации во время интенсивной терапии. Фульсед также применяют в составе комплексной противосудорожной терапии, а также в других случаях, когда необходимо применение препаратов короткого срока действия группы бензодиазепинов.

Применение препарата Фульсед

Режим дозирования — индивидуальный.
Обычная доза для взрослых

1. Предоперационная седация.
   Рекомендованная доза препарата для премедикации у взрослых в возрасте младше 60 лет составляет 0,07–0,08 мг/кг и вводится в/м примерно за 1 ч до хирургического вмешательства. Эту дозу следует индивидуализировать. В частности, ее следует снизить при ХОБЛ, у пациентов старше 60 лет и у больных, которые одновременно принимают наркотики или другие депрессанты ЦНС. При в/м введении Фульсед следует вводить глубоко в мышцу. Если препарат применяют для премедикации перед выполнением оперативных вмешательств под местной анестезией, обычная доза составляет 2,5–5 мг в комбинации с антихолинергическими препаратами.
2. Седация с сохранением сознания.
   При применении для седации с сохранением сознания дозу следует индивидуализировать и титровать. Вводят в/в дробно, медленно. Фульсед (р-р для инъекций 1 мг/мл во флаконах) рекомендуется для седации с сохранением сознания, чтобы обеспечить более мягкое действие.
   Поддерживающая доза. Дополнительные дозы для поддержания необходимого уровня седации можно вводить, повышая на 25% относительно той дозы препарата, в которой его использовали для первого достижения достаточного уровня седации, но только путем медленного титрования, особенно у больных пожилого возраста, с хронической патологией или ослабленных пациентов. Дополнительные дозы необходимо вводить только на основании данных тщательного клинического обследования, свидетельствующих о необходимости дополнительной седации.
   Пациентам в возрасте младше 60 лет Фульсед медленно титруют до достижения желаемого эффекта, например начала путанной речи. Вначале вводят не более 2,5 мг в течение как минимум 2 мин. Ждут еще 2 мин или дольше, чтобы целиком оценить седативный эффект. Если необходимо дальнейшее повышение дозы — титруют незначительными дозами до достижения соответствующего уровня седации. Для получения желаемого результата обычно требуется не более 5 мг общей дозы.
   Риск недостаточной вентиляции или апноэ возрастает у пациентов пожилого возраста, с хроническими заболеваниями или сниженным резервом легких, поэтому у них может понадобиться больше времени для достижения пикового эффекта. Повышение дозы должно быть меньшим, а скорость введения более медленной. Некоторые пациенты могут реагировать уже на 1 мг. Обычно необходимо вводить не более 1,5 мг в течение не менее 2 мин, после чего подождать еще 2 мин или более, чтобы целиком оценить седативный эффект. Если необходимо дальнейшее титрование, препарат следует вводить в дозе не более 1 мг в течение 2 мин и ожидать еще 2 мин или более каждый раз, для того чтобы целиком оценить седативный эффект. Для достижения желаемого результата у этих пациентов обычно требуется не более 3,5 мг общей дозы препарата.
3. Индукция анестезии.
   Анестезия без премедикации. Взрослому пациенту младше 55 лет при отсутствии премедикации для индукции анестезии в среднем требуется начальная доза 0,3–0,35 мг/кг массы тела, вводимая за 20–30 с (период ожидания эффекта — 2 мин). Если необходимо, можно ввести дополнительную дозу, составляющую до 25% начальной. В резистентных случаях для анестезии может понадобиться до 0,6 мг/кг препарата. Следует учитывать, что препарат в высоких дозах может пролонгировать восстановление. Пациентам без премедикации в возрасте старше 55 лет обычно требуется Фульсед в более низкой дозе для индукции анестезии; рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг. Больным без премедикации с тяжелой системной патологией или другой сопутствующей патологией обычно требуется Фульсед в более низкой дозе для индукции анестезии. Начальной дозы 0,2–0,25 мг/кг обычно достаточно, в некоторых случаях может хватить 0,15 мг/кг.
   Анестезия после премедикации. Если пациент принимал седативные или наркотические препараты, диапазон рекомендованных доз составляет 0,15–0,35 мг/кг. Взрослым в возрасте младше 55 лет обычно достаточно 0,25 мг/кг препарата, который вводят за 20–30 с с последующим ожиданием эффекта еще 2 мин. Начальная доза 0,2 мг/кг рекомендуется при выполнении хирургических вмешательств у пациентов в возрасте старше 55 лет.

Противопоказания к применению препарата Фульсед

Гиперчувствительность к бензодиазепинам, острая закрытоугольная глаукома. Бензодиазепины можно применять у пациентов с открытоугольной глаукомой, но только в том случае, если они получают соответствующую терапию. Не следует назначать во время родов, в период беременности и кормления грудью. Не назначают детям в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Фульсед

Возможно нарушение дыхания. У некоторых пациентов после в/в введения может возникать апноэ. В месте в/в инъекции возможны боль во время инъекции, покраснение кожи и флебит. Редко возникали икота, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, слабость, бронхоспазм, ретроградная амнезия, делирий при выходе из анестезии и пролонгированный выход из анестезии. Сообщалось также о таких единичных случаях аллергических реакций, как кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Фульсед

После введения мидазолама для седации или анестезии возможно нарушение психомоторных реакций, длительность которых зависит от комбинации препаратов и общей дозы введенного препарата. Следует помнить о возможном неблагоприятном влиянии на способность пациента управлять транспортными средствами или выполнять иные задачи, требующие внимания и координации в случаях, когда мидазолам вводят амбулаторно. Пациенту не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами на протяжении суток после анестезии и операции.
Пациентам с серьезными хроническими заболеваниями и пациентам преклонного возраста требуются пониженные дозы независимо от того, получали они премедикацию или нет. Пациенты с ХОБЛ чрезвычайно чувствительны к респираторной депрессии, вызванной мидазоламом. Начальную дозу препарата следует снижать больным с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста.
Мидазолам дозируют строго индивидуально. Перед в/в введением мидазолама в любой дозе необходимо подготовить кислород и реанимационное оснащение для поддержания проходимости дыхательных путей и проведения ИВЛ. Требуется постоянный контроль относительно ранних признаков недостаточной вентиляции или апноэ, которые могут привести к гипоксии и остановке сердца, если немедленно не применить эффективных контрмер. Необходим мониторинг жизненных функций и во время восстановительного периода.
Одновременное применение барбитуратов, алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск возникновения гиповентиляции и апноэ и может содействовать пролонгированию эффекта препарата.
Потенциальная возможность мидазолама вызывать зависимость аналогична таковой диазепама, что необходимо учитывать.

Взаимодействия препарата Фульсед

Седация, вызванная в/в введением мидазолама, усиливается премедикацией, особенно морфином, меперидином и фентанилом. Соответственно дозу мидазолама следует регулировать в зависимости от количества введенных препаратов.
После в/м введения мидазолама отмечено умеренное снижение необходимой дозы тиопентала для индукции анестезии.
Гипотензивный эффект может потенцироваться при одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ, леводопы, магния сульфата, нитратов и других гипотензивных препаратов.
В/в введение мидазолама снижает минимальную альвеолярную концентрацию галотана, необходимую для общей анестезии.
Угнетение системы цитохрома Р450 циметидином может повлечь снижение метаболизма мидазолама в печени, вследствие чего замедляется его элиминация и повышается концентрация в крови.

Передозировка препарата Фульсед, симптомы и лечение

Проявляется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением координации, угнетением рефлексов, комой.
При передозировке пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. В случае развития гипотензии лечение должно включать инфузионную терапию, использование вазопрессоров, которые подходят для данной клинической ситуации. Флумазенил — специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов, предназначенный для полного или частичного устранения седативных эффектов бензодиазепинов, и его можно применять в ситуациях, когда передозировка бензодиазепинов известна или подозревается.

Условия хранения препарата Фульсед

В защищенном от света месте при температуре 0–25 °С.

Список аптек, где можно купить Фульсед:

• Москва
• Санкт-Петербург