Эспераль

Фармакологические свойства препарата Эспераль

Фармакодинамика. Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошноту, рвоту, ощущение дискомфорта, тахикардию и гипотензию.
Фармакокинетика. При пероральном приеме дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (70–90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который потом выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируеться и выводится с мочой.

Показания к применению препарата Эспераль

Адьювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Применение препарата Эспераль

Препарат предназначен для перорального применения. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сут. Таблетку нужно запить водой (1/2 стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя на протяжении не менее 24 ч. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Эспераль

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любого компонента препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Нейропсихические расстройства. Сердечно-сосудистые заболевания. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт в течение последних 24 ч. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Эспераль

Побочные эффекты, обусловлены непосредственно дисульфирамом.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея,
металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомией.
Со стороны печени: часто наблюдается повышения уровня трансаминаз; редко – гепатит, в том числе молниеносная и летальная формы гепатита.
Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Нейропсихические расстройства: потеря памяти, спутанность сознания, сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.
Со стороны кожи: аллергические высыпания на коже, возможно, возможна перекрестная чувствительность к резине.
Побочные эффекты, обусловленные комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия.
В отдельных случаях: нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги), внезапная смерть.

Особые указания по применению препарата Эспераль

Препарат Эспераль можно назначать только после проведения всестороннего медицинского обследования (включая лабораторное исследование).
Функциональные пробы печени, включая определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, должны проводиться до начала лечения дисульфирамом (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), в дальнейшем эти функциональные тесты должны проводиться через одинаковые временные промежутки, особенно на протяжении первых 3 мес лечения. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающее верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего восстановления. Следует осуществлять тщательное наблюдение пациентов до установления нормальных показателей функциональных проб печени.
Препарат должен применяться с осторожностью пациентами с никелевым дерматитом в связи с повышенным риском возникновения гепатита.
Препарат никогда не должен назначаться пациентам без их ведома.
Поскольку существуют сообщения об очень редких случаях молниеносоного гепатита, поэтому в случае возникновения признаков-предвестников (астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), нужно немедленно провести медицинское обследование пациента и провести определение лабораторных показателей функциональных проб печени (см. раздел ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).
Пациенту необходимо сообщить о риске развития дисульфирамовой реакции в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациентов необходимо предупредить о содержании спирта в некоторых лекарственных средствах (особенно в растворах для применения внутрь), продуктах питания, а также некоторых парфюмерно-косметических товарах, таких как лосьон после бритья и туалетная вода или одеколон.
Неприятные симптомы (интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия) развиваются на протяжении 10 мин после употребления алкоголя и длятся от 30 мин до нескольких часов.
Реакции, вызванные употреблениям алкоголя, могут возникать на протяжении 2 недель после прекращения лечения препаратом. Существуют сообщения о более тяжелых реакциях: нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).
Период беременности и кормления грудью. Исследования на животных показали, что Эспераль оказывает тератогенное действие. Тератогенное действие препарата усиливает алкоголь, который по своей природе уже является тератогенным и фетотоксичным при хроническом употреблении в большом количестве.
Не существует достаточной информации для оценки потенциального тератогенного и фетотоксического действия препарата в случае его назначения в период беременности. Среди ограниченного количества пациенток, которые принимали лекарственное средство в период беременности, проявления вредных эффектов в основном наблюдались в случае одновременного применения препарата с алкоголем. Поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется. Однако это не является основой для того, чтобы рекомендовать прерывание беременности женщинам, которые принимают дисульфирам, а большей степени требует осторожности при применении и специфического антенатального наблюдения за развитием плода.
Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Пациента необходимо предупредить о том, что во время приема препарата может возникнуть сонливость, поэтому управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не рекомендуется.

Взаимодействия препарата Эспераль

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: развитие дисульфирамовой реакции (приливы крови к лицу, покраснение, рвота и тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарчтвенных средств, содержащих спирт.
Изониазид: нарушение поведения и координации движений.
Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): Bouff es d lirantes (разновидность короткого реактивного психоза), спутанность сознания.
Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).
Комбинации, требующие соблюдения осторожности при совместном применении
Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышение действия пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма в печени).
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя.

Передозировка препарата Эспераль, симптомы и лечение

Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические эффекты: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.
В результате передозировки комбинации дисульфирам-этанол может возникнуть кома или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Эспераль

В сухом месте при комнатной температуре ен выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Эспераль:

• Москва
• Санкт-Петербург