Дифлазон капсулы

Фармакологические свойства препарата Дифлазон капсулы

флуконазол — синтетическое противогрибковое средство группы триазолов. Применяется для лечения поверхностных и системных микозов. Флуконазол является мощным селективным ингибитором фермента 14α-деметилазы грибковой клетки, тормозит синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибов и плесени. Обладает фунгистатическим действием и активен в отношении многих патогенных грибов, таких как Candida spp. (C. albicans, С. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, а также в отношении большинства дерматофитов. Менее активен в отношении Aspergillus spp. и Penicillium marneffei. К препарату устойчивы С. krusei, С. glabrato, Fusarium spp. и зигомицеты.
Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема; его биодоступность превышает 90%. Только 11–12% флуконазола связываются с белками плазмы крови. Объем распределения приблизительно соответствует объему распределения жидкости в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальный уровень в плазме крови достигается в течение 0,5–1,5 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки, а при лечении вагинального кандидоза — однократно.
Менее 5% флуконазола метаболизируется во время первичного прохождения через печень. Около 80% флуконазола не подвергается метаболизму и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.

Показания к применению препарата Дифлазон капсулы

• системный кандидоз, в том числе на фоне нейтропении, включая диссеминированный кандидоз (хронические формы), а также другие прогрессирующие формы кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевых путей);
• кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагофарингеальный кандидоз, неинвазивные инфекции легких, кандидурия, хронический атрофический кандидоз полости рта, в том числе у ВИЧ-инфицированных пациентов или при других формах иммунодефицита;
• кандидоз у лиц со злокачественными новообразованиями, а также у пациентов, которые получают цитостатические и иммунодепрессивные средства, и у пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии;
• вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий);
• криптококкоз, включая криптококковый менингит и поражения другой локализации (легкие, кожа);
• дерматомикозы, особенно грибковые инфекции кожи тяжелой степени, резистентные к локальной терапии, такие, как эпидермофития стоп, дерматомикоз гладкой кожи, отрубевидный лишай и инфекции, вызванные дерматофитами и кандидозные инфекции;
• профилактика кандидоза и лечение грибковых заболеваний у пациентов перед трансплантацией стволовых кроветворных клеток, а также у пациентов со злокачественными новообразованиями, которым проводят химио- или лучевую терапию.

Применение препарата Дифлазон капсулы

При различных заболеваниях рекомендуется в первый день лечения назначать двойную дозу препарата. Суточная доза препарата зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переходе с парентерального применения препарата на пероральное менять дозировку нет необходимости.
Взрослые
Вагинальный кандидоз: назначают однократно в дозе 150 мг.
Системный кандидоз, в том числе у пациентов с нейтропенией, в первые сутки назначают в дозе 400 мг, в следующие дни — в дозе от 200 до 400 мг в сутки. Продолжительность терапии определяют индивидуально. Лечение следует продолжать по крайней мере еще 2 нед после получения отрицательной гемокультуры или исчезновения симптомов заболевания. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть повышена до 800 мг.
Кандидоз кожи и слизистых оболочек, в том числе у ВИЧ-инфицированных и других пациентов с нарушениями иммунного статуса: назначают в суточной дозе 50–100 мг. При первичной инфекции продолжительность лечения обычно составляет 7–14 дней или 3 нед у пациентов с иммунодефицитом. При тяжелых инфекциях слизистых оболочек может потребоваться проведение 30-дневного курса лечения в дозе 100–200 мг/сут.
Криптококковый менингит у больных СПИДом: назначают 400 мг в первый день лечения, в дальнейшем — по 200–400 мг/сут на протяжении 6–8 нед. Поддерживающую терапию у пациентов с криптококковым менингитом, больных СПИДом, проводят путем приема препарата в дозе 200 мг/сут.
Дерматомикозы, особенно тяжелой степени, резистентные к местной терапии: назначают в дозе 50 мг/сут или 150 мг/нед. Рекомендуемая доза при отрубевидном лишае составляет 50 мг/сут на протяжении 2–4 нед, при эпидермофитии кожи стоп может понадобиться 6-недельный курс лечения.
Профилактика кандидоза перед трансплантацией стволовых гемопоэтических клеток и/или перед терапией цитостатиками либо перед лучевой терапией, которую проводят пациентам со злокачественными новообразованиями, назначают в дозе от 50 до 400 мг в сутки, которую затем корректируют в зависимости от уровня нейтропении и степени риска развития грибковой инфекции.
Длительность лечения.
Длительность лечения системного кандидоза зависит от эффективности проводимой терапии.
Лечение должно продолжаться не менее 2 нед после получения отрицательной гемокультуры или исчезновения проявлений заболевания. При первых эпизодах заболевания лечение продолжается в течение 7–14 дней, а у пациентов с иммунодефицитом — 3 нед. В случае очень тяжелого состояния необходимо проведение 30-дневной терапии. Длительность терапии криптококкового менингита— 6–8 нед, дерматомикозов — 2–4 нед, дерматофитии стоп — в течение 6 нед. Для профилактикт кандидоза флуконазол следует назначать в дозе от 50 мг до 400 мг в сутки, которую в дальнейшем следует корригировать в зависимости от уровня нейтропении и продолжать как минимум еще в течение 7 дней после того, как количество нейтрофильных гранулоцитов превысит 1000/мм3.
Дети
Доза не должна превышать максиммальную суточную дозу для взрослых. Для лечения тяжелых форм кандидоза назначают в дозах 6–12 мг/кг флуконазола в сутки детям с нормальной функцией почек. Для профилактики грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов назначают в дозе 3–6 мг/кг. Максимальная суточная доза — 12 мг/кг.
Для детей в возрасте от 5 до 13 лет максимальной дозой является 400 мг флуконазола в сутки.
У детей в возрасте до 4 нед флуконазол выводится медленно.
В течение первых 2 нед жизни новорожденным назначают те же дозы, что и более старшим детям, однако интервал между их введениями должен составлять 72 ч. Детям в возрасте от 2 до 4 нед назначают в той же дозе каждые 48 ч.
Длительность лечения как для детей, так и для взрослых зависит от клинического и микологического эффектов.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью:

Детям с почечной недостаточностью дозу снижают соответственно рекомендациям для взрослых. После процедуры гемодиализа вводят дополнительно в разовой дозе 50 мг, при необходимости — 100–200 мг.
Пациентам, которые находятся на хроническом перитонеальном диализе, рекомендуется назначать в дозе 150 мг на одну емкость для диализа объемом 2 л с интервалом 2 дня.

Противопоказания к применению препарата Дифлазон капсулы

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре.

Побочные эффекты препарата Дифлазон капсулы

Тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, судороги и алопеция. Крайне редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилактический шок), которые требуют немедленного прекращения приема препарата. У пациентов с тяжелыми грибковыми поражениями могут наблюдаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения), повышение активности ферментов печени и нарушение ее функции.

Особые указания по применению препарата Дифлазон капсулы

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек (дозу устанавливают с учетом клиренса креатинина) и печени (необходимо постоянно контролировать активность ферментов печени и состояние пациента; при повышении показателей функциональных печеночных проб следует оценить возможный эффект от продолжения терапии и риск развития тяжелого поражения печени).
Применение в период беременности и кормления грудью. Флуконазол не рекомендуется назначать в период беременности; его применение оправдано только в ситуациях, которые представляют угрозу для жизни, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Концентрация флуконазола в грудном молоке подобна его концентрации в плазме крови, поэтому кормление грудью при его применении следует прекратить.
Влияние на психофизическую активность пациентов. Препарат не влияет на психофизическую активность пациентов.

Взаимодействия препарата Дифлазон капсулы

Взаимодействие флуконазола с терфенадином и цизапридом приводит к повышению их концентрации в плазме крови, что может привести к удлинению интервала Q–T на ЭКГ и опасным нарушениям сердечного ритма. Одновременное применение флуконазола с этими препаратами противопоказано.
Если флуконазол назначают вместе с варфарином, он может удлинять протромбиновое время.
Флуконазол удлиняет период полувыведения пероральных гипогликемизирующих средств (производных сульфонилмочевины), что повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном назначении с гидрохлоротиазидом концентрация флуконазола в плазме крови возрастает.
Флуконазол повышает концентрацию фенитоина в плазме крови, поэтому следует соответственно снизить дозу фенитоина.
Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола, что требует повышения дозы флуконазола.
Флуконазол может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови пациентов, которые перенесли трансплантацию почки, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови при одновременном назначении флуконазола и циклоспорина.
Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме крови, что требует проведения мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови.
Флуконазол может повышать концентрацию индинавира и мидазолама в плазме крови, что требует снижения дозы указанных препаратов. Одновременное назначение цидовудина и флуконазола может вызывать повышение концентрации цидовудина в плазме крови за счет замедления его метаболизма. Для раннего выявления побочных эффектов цидовудина пациенты должны находиться под врачебным наблюдением.

Передозировка препарата Дифлазон капсулы, симптомы и лечение

Проявляется тошнотой, рвотой, диареей, в более тяжелых случаях — судорогами. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез ускоряет выведение препарата. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови на 50%.

Условия хранения препарата Дифлазон капсулы

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Дифлазон капсулы:

• Москва
• Санкт-Петербург