Депривокс

Фармакологические свойства препарата Депривокс

Фармакодинамика. Депривокс (флувоксамин) относится к группе антидепрессантов. Механизм действия флувоксамина связан со специфическим угнетением обратного захвата серотонина нейронами головного мозга. Его влияние на процесс норадренергической передачи в опытах на животных был минимальным. В исследованиях связывания рецепторов флувоксамин почти не проявил аффинности к мускариновым, гистаминовым, альфа-адренергическим и серотонинергическим рецепторам.
Депривокс вызывает клинически значимое замедление сердечного ритма (от 2 до 6 сокращений в минуту). Сообщалось о незначительных изменениях деполяризации на ЭКГ при применении препарата, но связь этих изменений с применением Депривокса не установлена. Другие влияния на сердечную деятельность не отмечены. Влияние Депривокса на пациентов с тяжелыми сердечными заболеваниями специально не изучали.
Фармакокинетика. После перорального применения флувоксамина малеата препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. На степень абсорбции прием пищи не влияет. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 2–8 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет 15–19 ч после однократной дозы и 17–22 ч — после многократного приема дозы. Через 14 сут регулярного приема препарата достигается равновесная концентрация.
Биодоступность Депривокса составляет около 50%. Уровень в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы в диапазоне 100–300 мг в сутки.
Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не отличается от такового в общей популяции больных. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень флувоксамина в плазме крови повышен.
70–80% флувоксамина обратимо связывается с белками плазмы крови. Флувоксамин метаболизируется печенью в основном путем окисления; не менее 9 его метаболитов экскретируется почками.
Около 4% полученной дозы выводится с мочой.
Доклинические исследования относительно безопасности. Данные относительно хронической токсичности, генотоксичности, карциногенности, репродуктивной токсичности и фармакологической опасности отсутствуют.
Также проводились исследования токсокинетики и биотрансформации препарата.

Показания к применению препарата Депривокс

Лечение и профилактика депрессивных нарушений; терапия обсессивно-компульсивных нарушений.

Применение препарата Депривокс

Начальная дневная доза для взрослых составляет 50 мг в течение недели. Дозу постепенно повышают до достижения эффективной, что обычно составляет 100–200 мг (в некоторых случаях может быть повышена до 300 мг в сутки).
Дневная доза, превышающая 100 мг, должна быть разделена на 2 или 3 приема.
Улучшение состояния нужно ожидать через 2–4 нед терапии адекватной дозой препарата. Рекомендуется продолжать лечение при отсутствии у пациента симптомов заболевания на протяжении 4–6 мес.
Таблетки следует глотать не разжевывая и запивать водой.
Обсессивно-компульсивные нарушения
Рекомендованная начальная дневная доза на протяжении 1-й недели лечения составляет 50 мг. Далее дозу постепенно повышают до достижения эффективной. У взрослых обычная дневная доза составляет 100–200 мг, максимальная — 300 мг в сутки. Если улучшение состояния пациента не отмечают в течение 10 нед терапии, лечение Депривоксом следует пересмотреть. По рекомендуемой длительности лечения препаратом Депривокс исследований не проводили.
Вследствие хронического характера заболевания рекомендуется продолжать лечение еще не менее 10 нед после появления удовлетворительного терапевтического ответа на применение препарата.
Доза для каждого пациента должна быть подобрана индивидуально, терапию проводят при минимальной эффективной дозе; продолжительность курса лечения необходимо периодически корректировать. Пациентам, которые хорошо реагируют на курс терапии, рекомендуется комбинация медикаментозной и поведенческой терапии.
Печеночная и почечная недостаточность, сердечные заболевания
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью или тяжелой сердечной недостаточностью терапию препаратом Депривокс следует начинать с низких доз и при условии постоянного врачебного контроля.

Противопоказания к применению препарата Депривокс

Депривокс не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Препарат назначают через 2 нед после завершения терапии ингибиторами МАО.
Флувоксамина малеат не следует назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к флувоксамину малеату или к любому веществу, входящему в состав таблетки.

Побочные эффекты препарата Депривокс

Очень часто (10%) — тошнота;
часто (1–10%) — диспепсия, запор, нарушения со стороны ЖКТ, диарея, боль в области брюшной полости, тахикардия, астения, сонливость, гипокинезия, тревожность, нервозность, тремор, головная боль, сухость слизистой оболочки рта, бессонница, головокружение, рвота, потеря аппетита, потливость, ажитация, нарушение мышления;
иногда (0,1–1%) — постуральная гипотензия, артралгия, миалгия, атаксия, спутанность сознания, дистония, нарушение (задержка) эякуляции;
редко (0,01–0,1%) — нарушение функции печени, экстрапирамидный синдром, тахикардия, буллезный дерматоз, фотосенсибилизация, судороги, мания, галлюцинации, гипонатриемия, галакторея, кровотечения (обычно экхимоз и пурпура).
Сообщалось о синдроме отмены препарата, характеризовавшегося головной болью, тошнотой, парестезией, головокружением и тревожностью. Следует избегать внезапного прекращения лечения Депривоксом. Большинство симптомов, сопровождающих отмену препарата, нетяжелые и проходят самостоятельно.

Особые указания по применению препарата Депривокс

При переходе от терапии ингибиторами МАО к приему Депривокса (флувоксамина) курс лечения следует начинать не менее чем через 2 нед после завершения терапии обратимыми или необратимыми ингибиторами МАО.
Терапию ингибиторами МАО следует начинать не менее чем через неделю после завершения терапии Депривоксом. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью изредка отмечают повышение уровня печеночных ферментов с выраженными симптомами. В таких случаях следует отменить препарат.
Относительно больных с эпилепсией следует соблюдать особую осторожность. В случае возникновения судорог терапию Депривоксом необходимо отменить.
Как при любом лечении депрессии, в начале терапии существует риск развития суицидального настроения в период между началом лечения и клиническим улучшением. Как и при применении других антидепрессантов, терапевтический эффект может клинически не проявляться на протяжении первых двух и более недель.
Как и при применении других антидепрессантов, Депривокс следует отменить в случае развития маниакальной фазы.
Рекомендуется регулировать дозу пациентам пожилого возраста, которые обычно намного более чувствительны к побочному действию препарата.
В настоящее время данных относительно применения Депривокса при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно.
Сообщалось о редких случаях появления кровотечений (обычно экхимоз и пурпура). Депривокс следует применять осторожно у пациентов, принимающих лекарственные средства, отрицательно влияющие на функцию тромбоцитов (антипсихотические средства, нейролептики фенотиазинового ряда, трициклические антидепрессанты, НПВП, ацетилсалициловая кислота), или с предварительно установленным высоким риском кровотечения.
Во избежание синдрома отмены в период окончания курса терапии дозы следует снижать постепенно.
Клинический опыт одновременного применения Депривокса и электрошоковой терапии недостаточный.
Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения препарата в период беременности отсутствуют. Доклинические исследования не выявили никаких отрицательных эффектов терапевтических доз препарата на течение беременности, развитие плода, роды или постнатальное развитие. Но следует придерживаться определенной осторожности при назначении Депривокса в период беременности.
Флувоксамин выделяется с грудным молоком (соотношение молоко/плазма составляет около 0,3). Таким образом, Депривокс не следует применять в период кормления грудью, во время приема препарата следует отказаться от грудного вскармливания.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет).В настоящее время данных относительно применения Депривокса при лечении подростков и детей в возрасте до 18 лет недостаточно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и точными механизмами. Влияние препарата в дозе 150 мг в сутки на психомоторную функцию и реакцию изучали в экспериментальных условиях на здоровых добровольцах: отрицательных эффектов не отмечено. Однако в отдельных случаях способность управлять транспортными средствами и работать с точными механизмами была снижена. Высокие дозы препарата или его применение в комбинации с алкоголем или лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (бензодиазепины), существенно изменяли способность адекватной реакции.
Учитывая, что побочным эффектом препарата является сонливость, следует принимать это во внимание в начале лечения.

Взаимодействия препарата Депривокс

Фармакодинамическое взаимодействие. При сочетанном применении Депривокса и ингибиторов МАО возможно возникновение серотонинового синдрома (симптомы: повышение температуры, ригидность мышц, миоклонус, тахикардия, нестабильность деятельности вегетативной нервной системы, диарея и изменения психического состояния, такие как спутанность сознания, ажитация со спутанностью сознания и симптомами дезориентации и в дальнейшем развитие комы, что может угрожать жизни).
Депривокс можно применять в комбинации с препаратами лития при лечении пациентов с тяжелой депрессией, не поддающейся терапии. Однако необходимо учитывать, что одновременное применение лития с флувоксамином может привести к увеличению выраженности отрицательных побочных эффектов флувоксамина. Существуют отдельные сообщения об увеличении выраженности серотонинергических эффектов, подобных нейролептическому злокачественному синдрому при применении флувоксамина в комбинации с литием и нейролептиками.
Серотонинергические эффекты могут повышаться и при применении Депривокса с другими средствами с серотонинергическим действием (триптофан, суматриптан и другие ингибиторы серотонина селективного действия). Изредка при таком использовании серотонинергический эффект повышается.
Сообщалось о случаях тяжелой рвоты при комбинированном применении флувоксамина с триптофаном, поэтому сочетанное применение этих препаратов следует проводить с осторожностью.
Фармакокинетическое взаимодействие. Депривокс может усиливать катаболизм лекарственных веществ, метаболизирующихся путем окисления в печени. Клинически важное взаимодействие возможно при комбинации препарата с лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический индекс (пероральные антикоагулянты — фенпрокумон, аценокумарол и варфарин; фенитоин, теофиллин, карбамазепин). Корректирование дозы таких лекарственных средств необходимо в начале лечения или в случае быстрого завершения терапии флувоксамином.
Флувоксамин является мощным ингибитором цитохрома 450 (CYP 1A2) и менее сильным ингибитором изоферментов CYP 3A4, CYP 2С19 и CYP 2D6. Таким образом, флувоксамин может привести к значительному повышению в плазме крови уровня лекарственных средств, метаболизирующихся CYP1A2, например такрина. Плазменный уровень лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP 3A4, CYP 2С19 и CYP 2D6, также может повыситься при применении Депривокса.
Сочетанное применение препарата с терфенадином, астемизолом или цизапридом противопоказано, поскольку при этом уровень этих препаратов в плазме крови повышается вследствие ингибирования CYP 3A1. Это сопровождается удлинением интервала Q–T, что обусловливает хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию, иногда с фатальным исходом.
Следует придерживаться осторожности и при применении Депривокса одновременно с лекарственными веществами, которые метаболизируются CYP 3A4: циклоспорином, метадоном и бензодиазепинами; препаратами, которые метаболизируются путем окисления, поскольку они взаимодействуют с флувоксамином.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики. Комбинированное применение трициклических антидепрессантов и нейролептиков с флувоксамином не рекомендуется в связи с повышением ранее стабильного уровня этих препаратов в плазме крови. При назначении данной комбинации с флувоксамином следует тщательно взвесить соотношение польза/риск. Дневная доза трициклического антидепрессанта или нейролептика должна соответствовать нижнему уровню терапевтического диапазона. Особенно это касается клозапина. В начале курса терапии Депривоксом для пациентов, которые предварительно принимали трициклические антидепрессанты или нейролептики, необходимо существенное снижение дозы этих препаратов до нижней границы их терапевтического диапазона. Дозирование трициклических антидепрессантов в обоих случаях следует корректировать согласно результатам мониторинга их концентрации в плазме крови.
При изучении взаимодействия флувоксамина и пропранолола отмечено повышение уровня пропранолола в плазме крови. Поэтому рекомендуется снижать дозу пропранолола при его комбинации с флувоксамином.
Отдельные сообщения свидетельствуют о возможном взаимодействии с дилтиазепамом.
У здоровых добровольцев не отмечается существенного фармакокинетического взаимодействия между флувоксамином и этанолом; основной эффект этанола флувоксамином не усиливается. Тем не менее при лечении флувоксамином, как и при применении других психотропных средств, рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя.

Передозировка препарата Депривокс, симптомы и лечение

были сообщения о передозировке препаратом Депривокс при монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Для большинства случаев передозировки характерны желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота и диарея), сонливость, головокружение. Кроме этого, были сообщения о нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, брадикардия и гипотензия), сознания, судорогах, развитии комы и нарушении функции печени.
В отдельных случаях отмечена передозировка при применении Депривокса в комбинации с другими лекарственными средствами.
Есть сообщения о смерти пациентов, которые сознательно приняли очень высокую дозу Депривокса в комбинации с другими лекарственными средствами или в исключительных случаях только Депривокса.
Максимальная принятая пациентом зафиксированная доза препарата Депривокс составляет 10 000 мг; удалось достичь полного восстановления состояния пациента с помощью симптоматического лечения.
Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки сразу после приема таблеток следует промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Рекомендуется применение активированного угля и слабительных средств (при диарее от слабительного следует отказаться).

Условия хранения препарата Депривокс

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Список аптек, где можно купить Депривокс:

• Москва
• Санкт-Петербург