Уназин

Фармакологические свойства препарата Уназин

in vitro установлено, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам проявляет значимую антибактериальную активность только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepacia. Сульбактам оказывает синергическое действие с пенициллинами и цефалоспоринами и предотвращает разрушение последних устойчивыми микроорганизмами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому повышает эффективность комбинации с β-лактамным антибиотиком.
Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин — аминопенициллин, который, подобно бензилпенициллину, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида бактериальной мембраны.
Комбинация сульбактам/ампициллин активна в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (включая также пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и прочие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие ему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.
Сульбактам и ампициллин хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостей организма. Степень проникновения в СМЖ низкая, однако она повышается при наличии воспаления мозговых оболочек. После в/в или в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих компонентов составляет приблизительно 1 ч. Большая часть сульбактама и ампициллина экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению препарата Уназин

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, в том числе синусит, тонзиллит и средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бактериальные пневмония и бронхит; инфекции почек и мочевых путей, в частности пиелонефрит; инфекции костей, кожи и мягких тканей; гонококковая инфекция.
Также вводят периоперационно для снижения риска развития постоперационных раневых инфекций у больных, которым проводят оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины.
Уназин можно вводить профилактически в целях снижения риска развития постоперационного сепсиса во время операций по прерыванию беременности и кесаревого сечения.

Применение препарата Уназин

Вводят в/в и в/м. Можно применять такие разведения:

Перед применением препарат разводят стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым р-ром и дают отстояться до полного исчезновения пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить болюсно в течение 3 мин. В случае использования более высокого разведения дозу можно вводить как болюсно, так и в виде в/в инфузии в течение 15–30 мин. Препарат можно также вводить глубоко в/м; если инъекции болезненные, для растворения порошка используют 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида.
Применение у взрослых
Как правило, доза Уназина варьирует от 1,5 до 12 г/сут в несколько введений каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч.

Кратность введения зависит от степени тяжести заболевания и функции почек.
Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов инфекции. Продолжительность курса терапии составляет 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин.
При лечении пациентов, которым необходимо ограничивать употребление натрия, следует учитывать его количество, содержащееся в различных формах выпуска.
Для профилактики хирургических инфекций доза Уназина для в/м и в/в введения составляет 1,5–3 г во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Препарат в той же дозе вводят повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика, как правило, прекращают через 24 ч после операции, если не показано его дальнейшее введение с лечебной целью.
Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят однократно в дозе 1,5 г. В целях увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина в плазме крови одновременно назначают пробенецид в дозе 1 г перорально.
Применение у детей
Для лечения большинства инфекций у детей, в том числе новорожденных, доза Уназина для в/м и в/в введения составляет 150 мг/кг в сутки (что соответствует 50 мг/кг в сутки сульбактама и 100 мг/кг в сутки ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч.
Новорожденным первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг в сутки с интервалом 12 ч.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина снижается в равной степени, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Таким больным препарат следует вводить реже.
Р-р для в/м введения следует использовать в течение 1 ч после растворения. Время, в течение которого необходимо использовать препарат для в/в инфузии в зависимости от типа избранного растворителя указано ниже:

Противопоказания к применению препарата Уназин

Аллергические реакции на пенициллины в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Уназин

Возможны болезненность в месте инъекции, флебит; анафилактический шок и анафилактоидные реакции; тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; нарушение функции печени, преходящее повышение активности АлАТ и АсАТ, билирубинемия, желтуха; кожный зуд, сыпь, редко — синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; крайне редко — интерстициальный нефрит. Побочные эффекты, связанные с применением ампициллина, могут отмечаться и при применении сульбактама натрия/ампициллина натрия.

Особые указания по применению препарата Уназин

Во время лечения пенициллинами были описаны тяжелые (иногда — смертельные) анафилактические реакции. Такие реакции чаще развиваются у пациентов с осложненным аллергологическим анамнезом, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Описаны также случаи перекрестной аллергии при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам.
В случае аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.
Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного введения эпинефрина. При необходимости назначают оксигенотерапию, ГКС в/в, а также проводят мероприятия, направленные на сохранение проходимости дыхательных путей, включая интубацию трахеи.
В случае развития суперинфекции, вызванной грибами или резистентными бактериями, препарат отменяют и назначают соответствующую терапию.
В случае продолжительного лечения рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и органы кроветворения. Это особенно важно у детей, в том числе новорожденных (прежде всего — недоношенных).
Не показано применение препарата у больных с инфекционным мононуклеозом. Кроме того, назначение ампициллина больным с инфекционным мононуклеозом повышает риск появления кожной сыпи.
В эксперименте не было выявлено отрицательного влияния препарата на фертильность или эмбриотоксического действия, тем не менее, безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена.
В случае назначения ампициллина беременным наблюдалось преходящее снижение уровня в плазме крови общего конъюгированного эстриола, эстриолглюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении Уназина.
Неферментативные методы определения глюкозы в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и набора Клинитест) могут дать псевдоположительный результат.
Сульбактам проникает через плацентарный барьер.

Взаимодействия препарата Уназин

Одновременное применение аллопуринола и Уназина значительно повышает риск появления кожной сыпи по сравнению с теми пациентами, которые получают ампициллин отдельно.
Смешивание ампициллина с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; при необходимости одновременного применения этих препаратов вводить их нужно в разные места с интервалом 1 ч.
Пенициллины для парентерального применения могут угнетать агрегацию тромбоцитов и снижать показатели коагуляции. Выраженность этих эффектов может увеличиваться при одновременном применении антикоагулянтов.
Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины) могут отрицательно влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного назначения.
Есть сообщения, что у женщин, которые принимали ампициллин, снижалась эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и наступала незапланированная беременность. Пациентки должны применять другой или дополнительный метод контрацепции во время приема ампициллина.
Одновременное применение с пенициллинами метотрексата приводило к снижению клиренса метотрексата и к развитию его токсических эффектов. Пациенты, принимающие такую комбинацию препаратов, должны находиться под наблюдением. Может возникнуть необходимость в повышении дозы лейковорина и в увеличении продолжительности его применения.
Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама; в результате этого повышаются их концентрации в плазме крови и увеличивается период полувыведения с повышением риска интоксикации.

Передозировка препарата Уназин, симптомы и лечение

Данные о передозировке комбинации сульбактам/ампициллин ограничены. Может проявляться более выраженными побочными эффектами. В случае накопления в высоких концентрациях в СМЖ β-лактамные антибиотики могут вызывать судороги. Ампициллин и сульбактам выводятся из системного кровотока при диализе.

Условия хранения препарата Уназин

При температуре до 30 °C.

Список аптек, где можно купить Уназин:

• Москва
• Санкт-Петербург