Тизанидин-ратиофарм

Фармакологические свойства препарата Тизанидин-ратиофарм

Фармакодинамика. Тизанидин-ратиофарм — миорелаксант центрального действия, оказывающий непосредственное влияние на спинной мозг, где ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартат (NMDA). Этот эффект обусловлен стимуляцией α2-рецепторов. Таким образом подавляются постсинаптические механизмы на уровне межнейронных связей в спинном мозгу, отвечающие за гипертонус мышц, что приводит к снижению их тонуса.
Тизанидин применяют как спазмолитик при болезненном мышечном спазме и спастических состояниях мышц спинномозгового и церебрального происхождения. Тизанидин снижает сопротивление мышц относительно пассивных движений, подавляет клонические судороги; возможно увеличивает силу произвольных мышечных сокращений.
Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность: тизанидин быстро и почти полностью абсорбируется, но вследствие эффекта первого прохождения при экстенсивном метаболизме его средняя абсолютная биодоступность составляет лишь 34%. Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата.
Распределение. Средний объем распределения в стабильном состоянии (Vss) составляет 2,6 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови — 30%. При применении препарата в дозах 4–12 мг наблюдается линейная Фармакокинетика. Незначительная вариабельность фармакокинетических параметров (максимальная концентрация и AUC) облегчает достоверную оценку концентрации препарата в плазме крови после его перорального приема.
Биотрансформация. Тизанидин быстро метаболизируется в печени. Метаболизм in vitro осуществляется преимущественно с помощью цитохрома P450 1A2. Все метаболиты тизанидина неактивные.
Элиминация. Период полувыведения составляет 2–4 ч. Тизанидин экскретируется преимущественно почками (приблизительно на 70%). Около 2,7% тизанидина элиминируется в неизмененном виде.1/3Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивается в среднем в 6 раз.
Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация в сыворотке крови увеличивается на 1/3, считают, что это клинически незначимо. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечают.

Показания к применению препарата Тизанидин-ратиофарм

Хронические спастические состояния центрального и спинального происхождения; болезненный мышечный спазм.

Применение препарата Тизанидин-ратиофарм

По 2–6 мг 3–4 раза в сутки. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сут, кратность назначения — 3 раза в сутки. Дозу препарата повышают постепенно на 2–4 мг 1–2 раза в неделю.
Терапевтический эффект, как правило, достигается при применении препарата в дозе 12–24 мг в сутки, которую равномерно распределяют на 3–4 приема. Суточная доза не должна превышать 36 мг.
Длительность лечения определяется индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Тизанидин-ратиофарм

• повышенная чувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• астенический бульбарный паралич.

Побочные эффекты препарата Тизанидин-ратиофарм

Классифицированы по частоте возникновения: очень часто (в 10% наблюдений и более), часто (1–10 %), иногда (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее чем в 0,01%). Для каждой группы побочные реакции представлены в порядке снижения степени тяжести (таблица).
Побочные реакции при применении тизанидина:

При применении препарата в низких дозах (для устранения болезненного мышечного спазма) отмечают сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, повышение АД, тошноту, диспепсию, повышение активности трансаминаз в плазме крови. Как правило, эти реакции слабо выражены, имеют транзиторный характер.
При назначении препарата в более высоких дозах (при спастическом состоянии мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями), указанные побочные реакции развиваются чаще, они более выражены, однако это не требует отмены тизанидина. Также выявляют такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, инсомния, галлюцинации, гепатит.

Особые указания по применению препарата Тизанидин-ратиофарм

Период беременности. В эксперименте на животных тератогенное действие Тизанидина-ратиофарм не установлено. Контролируемые исследования применения тизанидина в период беременности не проводились. Поэтому Тизанидин-ратиофарм не следует назначать в период беременности, за исключением ситуаций, когда польза от лечения превышает возможный риск для плода.
Период кормления грудью. По данным экспериментальных исследований на животных, в молоко экскретируется небольшое количество тизанидина, однако препарат нельзя назначать в период кормления грудью.
Дети. Препарат нельзя назначать детям, так как нет достаточного опыта применения тизанидина у этой группы пациентов.
При почечной недостаточности. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышать дозу необходимо постепенно в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Если лечение недостаточно эффективно, рекомендуют прежде всего повысить суточную дозу, при отсутствии эффекта — увеличить кратность приема препарата.
Тизанидин-ратиофарм содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуют назначать пациентам при наследственных формах непереносимости галактозы, значительном дефиците лактазы или нарушении абсорбции глюкозы и галактозы.
Пациенты пожилого возраста. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. В исследовании проведено сравнение фармакокинетики препарата у группы пациентов пожилого возраста с хроническими нарушениями функции почек с группой здоровых добровольцев молодого возраста. Установлено снижение скорости выведения тизанидина у пациентов пожилого возраста почти в 6 раз. Так как элиминация с мочой составляет лишь незначительную часть клиренса тизанидина, этот эффект можно объяснить возрастными изменениями метаболического клиренса. Поэтому применять тизанидин у пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью.
Учитывая побочные эффекты, следует помнить, что Тизанидин-ратиофарм может в значительной степени влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с точными механизмами.

Взаимодействия препарата Тизанидин-ратиофарм

Противопоказано одновременное применение тизанидина и флувоксамина или ципрофлоксацина (являются ингибиторами CYP 1A2), так как это вызывает увеличение AUC для тизанидина соответственно в 33 и 10 раз. Это предопределяет возникновение клинически значимой длительной артериальной гипотензии, которая сопровождается сонливостью, головокружением, снижением психомоторной активности. Не рекомендуется одновременно применять тизанидин и другие ингибиторы CYP 1A2, в частности некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в том числе диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Алкоголь и седативные препараты могут потенцировать седативный эффект тизанидина.

Передозировка препарата Тизанидин-ратиофарм, симптомы и лечение

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, миоз, кома.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения препарата Тизанидин-ратиофарм

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Тизанидин-ратиофарм:

• Москва
• Санкт-Петербург