Тиогуанин
- Фармакологические свойства препарата Тиогуанин
- Показания к примененинию препарата Тиогуанин
- Применение препарата Тиогуанин
- Противопоказания к примененинию препарата Тиогуанин
- Побочные эффекты препарата Тиогуанин
- Особые указания по применению препарата Тиогуанин
- Взаимодействия препарата Тиогуанин
- Передозировка препарата Тиогуанин, симптомы и лечение
- Условия хранения препарата Тиогуанин
Фармакологические свойства препарата Тиогуанин
Тиогуанин по противоопухолевой активности и спектру действия существенно не отличается от 6-меркаптопурина, но обладает менее выраженными токсическими и кумулятивными свойствами. Является сульфгидрильным аналогом гуанина и проявляет свойства пуринового антиметаболита. Являясь структурными аналогами пуриновых нуклеотидов, метаболиты тиогуанина включаются в пуриновый обмен и ингибируют синтез нуклеиновых кислот в опухолевых клетках. Противоопухолевое действие тиогуанина основано на подавлении биосинтеза пуриновых нуклеотидов de novo, нарушении взаимопревращений пуриновых нуклеотидов и влючении нуклеотида тиогуанина в ДНК и во все виды РНК (информационную, транспортную и рибосомальную). Антибластическим действием обладает нуклеотид тиогуанина, образующийся в присутствии гуаниннуклеозидпирофосфорилазы. Селективное действие тиогуанина на костный мозг обусловлено более высокой (в 5 раз) активностью гуаниннуклеозидпирофосфорилазы в костном мозге, чем в слизистой оболочке кишечника, и интенсивным включением препарата в ДНК клеток костного мозга.
Гибель опухолевых клеток под влиянием тиогуанина наступает в фазе S. Существует перекрестная устойчивость к тиогуанину и 6-меркаптопурину.
Показания к применению препарата Тиогуанин
Острый лейкоз (лимфо- и особенно миелолейкоз); хронический гранулоцитарный лейкоз; эритремия.
Применение препарата Тиогуанин
Внутрь по 2–2,5 мг/кг в сутки в 1–2 приема. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения 5–30 дней в зависимости от схемы лечения. Средняя курсовая доза — 20 мг/кг. Возможность повторного курса лечения зависит от состояния гемопоэза.
Противопоказания к применению препарата Тиогуанин
Лейкопения, тромбоцитопения, заболевания печени и почек, облучение или применение других цитостатических препаратов незадолго до терапии, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Тиогуанин
Возможны тошнота, рвота, диарея, мукозиты, дерматиты, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени и почек.
Особые указания по применению препарата Тиогуанин
Во время лечения и в течение 2 нед после его окончания необходимо контролировать показатели периферической крови и костно-мозгового кроветворения не реже 2 раз в неделю. До и после курса лечения следует проверять выделительную функцию почек. Не реже 1 раза в неделю необходимо контролировать функциональное состояние печени. Тиогуанин следует применять с осторожностью при острых инфекционных заболеваниях. Для предупреждения вторичной гиперурикемии профилактически применяют аллопуринол. У больных с синдромом Леша — Нихена чувствительность к тиогуанину снижена. Всем пациентам в период применения препарата, а мужчинам также в течение 6 мес после окончания курса лечения следует пользоваться контрацептивными средствами.
Взаимодействия препарата Тиогуанин
Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга, усиливают токсичность тиогуанина.
Передозировка препарата Тиогуанин, симптомы и лечение
Проявляется миелосупрессией. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию, гемотрансфузии.
Список аптек, где можно купить Тиогуанин:
- Москва
- Санкт-Петербург