Ролитен

Фармакологические свойства препарата Ролитен

Конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат способствует снижению сократительной функции мочевого пузыря и слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата не полностью опорожнялся мочевой пузырь, увеличивалось количество остаточной мочи и снижалось напряжение детрузора, что доказывало спазмолитическое действие препарата на мочевыводящие пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит оказывает близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичен в отношении мускариновых рецепторов и не влияет существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 нед приема Ролитена.
После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1–4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после перорального введения. Значительная часть метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP 2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного производного. Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов: 5-карбоновая кислота и N-деалкилированная 5-карбоновая кислота, доля которых составляет 51 и 29% соответственно. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом — 30 л/ч, а период полувыведения — 2–3 ч. Для лиц, у которых отсутствует фермент CYP 2D6, путем метаболизма является деалкилирование через СYР 3А4 до N-деалкилированного тольтеродина, который не активен. У этих пациентов увеличен период полувыведения и снижен клиренс, что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность тольтеродина — 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP 2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного производного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается. После введения 14С-тольтеродина почти 77% радиоактивно меченого препарата выводится с мочой, 17% — c калом.

Показания к применению препарата Ролитен

Гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Применение препарата Ролитен

Внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2–3 мес следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек — 1 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Ролитен

Задержка мочеиспускания, закрытоугловая глаукома, miastenia gravis, язвенный колит с тяжелым течением, мегаколон, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Ролитен

Тольтеродин может вызвать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистой оболочки, уменьшение слезоотделения, диспепсия.
Со стороны иммунной системы — аллергические реакции.
Со стороны нервной системы — повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения — ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, увеличение интервала Q–T.
Со стороны ЖКТ — диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы — задержка мочи, дизурия.
Метаболические изменения — увеличение массы тела.
Общие проявления — повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.
Среди других побочных эффектов редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Особые указания по применению препарата Ролитен

С осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением ЖКТ, нейропатией, невправимой грыжей, риском нарушения моторики ЖКТ.
С осторожностью назначают препарат больным с факторами риска увеличения интервала Q–T (гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных обусловливать увеличение интервала Q–T) и такими заболеваниями сердца, как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Поскольку Ролитен может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Ролитен

Следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP 3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки.
Одновременное применение других препаратов с антихолинергическими свойствами может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном применении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие таких прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Не выявлено взаимодействий с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6) не приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное применение с диуретиками (индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, фуросемид) не обусловливает неблагоприятные ЭКГ-эффекты.

Передозировка препарата Ролитен, симптомы и лечение

Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначают физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов; при нарушении дыхания — ИВЛ; при задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе — глазные капли с пилокарпином и переведение пациента в затемненное помещение.

Условия хранения препарата Ролитен

В сухом месте при температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Ролитен:

• Москва
• Санкт-Петербург