Лопедиум

Фармакологические свойства препарата Лопедиум

Лоперамид (4-(4-хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-α,α-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид) является синтетическим производным пиперидина, содержащим структурную основу галоперидола и дифеноксилата. Лоперамид — агонист периферических опиоидных рецепторов в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что снижает пропульсивную перистальтику тонкого кишечника и частоту дефекации при диарее. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшает императивные позывы к дефекации.
Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч после приема внутрь. Через ГЭБ лоперамид проникает в следовых количествах. Полностью метаболизируется в печени. Приблизительно 1/3 лоперамида выделяется в неизмененном виде с калом, остальное количество — в виде метаболитов. Менее 2% активного ингредиента выделяется в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 7–15 ч.

Показания к применению препарата Лопедиум

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи; состояния, при которых показано замедление моторики кишечника; илеостома (в целях снижения частоты дефекации и количества каловых масс).

Применение препарата Лопедиум

При острой и хронической диарее начальная доза составляет 2 капсулы для взрослых и 1 капсулу для детей в возрасте от 5 лет и старше; в дальнейшем назначают по 1 капсуле после каждого следующего жидкого испражнения кишечника. При хронической диарее поддерживающая доза — по 1 капсуле 1–2 раза в сутки. Поддерживающую дозу подбирают таким образом, чтобы частота дефекации составляла 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее — не больше 8 капсул для взрослых и 3 капсулы на 20 кг массы тела для детей.
Капсулы следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
После нормализации стула или в случае отсутствия дефекации в течение 12 ч препарат отменяют.
Если при острой диарее через 48 ч после начала лечения не отмечается клинического улучшения, лечение препаратом следует прекратить и пересмотреть тактику лечения.

Противопоказания к применению препарата Лопедиум

Повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам препарата; ситуации, когда торможение моторики кишечника противопоказано (в частности при метеоризме, запоре или кишечной непроходимости); диарея с сопутствующей лихорадкой и испражнениями с примесью крови; обострение неспецифического язвенного колита; диарея, возникшая на фоне или после окончания приема антибиотиков (псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков); I триместр беременности и период кормления грудью, возраст до 5 лет.

Побочные эффекты препарата Лопедиум

Возникают редко и наблюдаются, как правило, при продолжительном применении препарата. Эпизодически отмечается головная боль. Редко возникают слабость и головокружение, спазмы кишечника, тошнота, сухость во рту, экзема. В отдельных случаях наблюдается развитие кишечной непроходимости, токсического мегаколона.

Особые указания по применению препарата Лопедиум

Применение препарата не исключает назначение по показаниям антибактериальной терапии и регидратации.
Метаболизм лоперамида замедляется у пациентов с заболеванием печени.
У детей в возрасте 5–6 лет назначение препарата требует постоянного медицинского наблюдения. Не следует назначать препарат на период более 4 нед без возможности повторного врачебного осмотра.
Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид в период беременности, особенно в I триместр, можно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.
Лопедиум не влияет на способность к работе с техникой, однако при появлении повышенной утомляемости, сонливости или головокружении не рекомендуется заниматься подобной деятельностью.

Взаимодействия препарата Лопедиум

Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими средствами.

Передозировка препарата Лопедиум, симптомы и лечение

Запор, непроходимость и нейротоксические проявления (подергивание мышц, апатия, сонливость, хореоатетоз, атаксия, угнетение дыхания). Показано промывание желудка. В качестве антидота применяют опиатный антагонист налоксон в дозе 0,4 мг/мл в/в с 2–3-минутными интервалами. Необходимо клиническое наблюдение за больным в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Лопедиум

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Лопедиум:

• Москва
• Санкт-Петербург